ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Содержание

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

1. холинергические средства

1.1 Холиномиметики

ПИЛОКАРПИН

Действующее вещество: Пилокарпин - Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi.

Механизм действия: Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

Показания к применению: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

1.2 Антихолинэстеразные средства Прозерин

Действующее вещество: Неостигмина метилсульфат

Механизм действия: Фармакологическое действие - антихолинэстеразное. Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.

Показания к применению: Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Фос

Диазинон

Действующее вещество: диазинон

Механизм действия: Фосфорорганические инсектициды, и диазинон в частности, являясь ядами нервно-паралитического действия одинаково воздействует на организм теплокровных животных и членистоногих, фосфорилируя жизненно важные ферменты – эстеразы, подавляя их нормальные функции. Как и другие фосфорорганические инсектициды, диазинон воздействует на холинэстеразу – фермент, являющийся передатчиком нервного импульса. Происходит связывание холинэстеразы, в результате она теряет свою активность и не может вызывать гидролиз ацетилхолина. Если холинэстераза блокируется пестицидом, то свободный ацетилхолин накапливается в синалтической щели, нарушается нормальное прохождение нервных импульсов, возникает тремор (судорожная активность мышц), переходяший в паралич.

Показания к применению: в качестве акарицида, инсектицида.

1.3 М-Холиноблокаторы

Атропина сульфат

Действующее вещество: Атропин

Механизм действия: Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную (AV) проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы — паралич дыхания). Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.

Показания к применению: - спазм гладкомышечных органов ЖКТ (пилороспазм, спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков);

- спазмы мочевыводящих путей;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах);

- почечная колика;

- печеночная колика;

- бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);

- премедикация перед хирургическими операциями;

- атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

1.2 Н-Холиноблокаторы

Диплацин

Действующее вещество: Диплацина дихлорид

Механизм действия: Фармакологическое действие - миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое.

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. По механизму действия сходен с d-тубокурарином.

Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Вызывает временное нарушение нервно-мышечной проводимости и расслабление скелетной мускулатуры. Введение небольших доз приводит к расслаблению скелетных мышц без остановки дыхания. Ослабление дыхания связано с выключением функции дыхательных мышц. При ИВЛ относительно большие дозы не вызывают угнетения кровообращения. Специфические антагонисты — антихолинэстеразные средства. Оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d-тубокурарин, не вызывает высвобождения гистамина, ларинго- и бронхоспазма. При введении больших доз возможно незначительное повышение АД (на 15–20 мм рт. ст.).

При ретробульбарном введении блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза, ослабляя давление экстраокулярных мышц на глазное яблоко и вызывая его акинезию.

Показания к применению: Миорелаксация во время общей анестезии, для интубации трахеи. Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии. В настоящий момент применяется редко.

2. Адренергические средства

2.1 Адреномиметики

2.1.1 Адреномиметики прямого действия Адреналин

Действующее вещество: Эпинефрин*

Механизм действия: Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания к применению: Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

2.1.2 Альфа-2-адреномиметики Медитин

Действующее вещество: медетомидина гидрохлорид

Механизм действия: Медитин относится к группе α2-агонистов. Медетомидин – действующее вещество Медитина – относится к стимуляторам α2-адренорецепторов, механизм действия которых заключается в торможении передачи нервных импульсов за счет конкуренции с норадреналином. Вызывает угнетение центральной нервной системы и повышение болевого порога. Действие медетомидина зависит от дозы: малые дозы оказывают среднее седативное действие без анальгезии, в то время как большие дозы вызывают значительный седативный и анальгезирующий эффект. При внутривенном введении препарат оказывает более быстрое действие, при внутримышечном и подкожном – более медленное.

Показания к применению: Медитин вводят спортивным лошадям, собакам и кошкам для седации и анальгезии при хирургических операциях и различных клинических исследованиях, Рекомендуется использовать препарат перед проведением инъекционного и (или) ингаляционного наркоза.

2.1.3 Бета-1-адреномиметики Добутамин

Действующее вещество: Добутамин

Механизм действия: Фармакологическое действие - кардиотоническое, бета-адреномиметическое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД. Эффект развивается через 1–2 мин и достигает максимума через 10 мин.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность

2.2 Адреноблокаторы

2.2.1 Альфа-2-адреноблокаторы антимедин (антиседан)

Действующее вещество: атипамезола гидрохлорид

Механизм действия: типамезола гидрохлорид, входящий в состав препарата Антиседан^®, является α₂-адреноблокатором и вызывает выброс норадреналина в центральной и периферической нервной системе. Это приводит к стимулированию симпатической нервной системы, в результате чего устраняется действие медетомидина (Домитора) и дексмедетомидина, активирующих α₂-адренорецепторы..

Показания к применению: устранение седативного и анальгезирующего действия Домитора (медетомидина) у собак и кошек; устранение побочного действия Домитора на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

2.2.2 Неселективные Бета-адреноблокаторы Утеротон

Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид

Механизм действия: Негормональный лекарственный препарат, относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Утеротон^® оказывает блокирующее действие на β-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы. Является антагонистом катехоламинов, обладает выраженным антистрессовым действием.

Показания к применению: для стимуляции родов при атонии, гипотонии матки, профилактики задержания последа, субинволюции матки, повышения оплодотворяемости, извлечения эмбрионов у коров-доноров; в составе комплексной терапии для лечения послеродового эндометрита у коров; в составе комплексной терапии для лечения синдрома метрит-мастит-агалактия (ММА) у свиноматок.

2.1.3 Бета-1-адреноблокаторы Атенолол

Действующее вещество: атенолол

Механизм действия: селективно блокирует бета₁-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию.

Показания к применению: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).