Статья: Сравнительный анализ противовоспалительного и анальгетического действия ациклического предшественника 1,3-диазинона-4 соединения пятd1 и препарата Дапсон

Изучение анальгетической активности показало, что величина болевого порога при введении препаратов и соединения под лабораторным шифром ПЯТd1, статистически достоверно превышала данный показатель у животных в контрольной группе. Сравнительно менее эффективно действовал дапсон: при его применении животное отдергивало лапу при меньшей нагрузке. Статистически значимого различия между действием нимесулида и соединения ПЯТd1выявлено не было (табл. 3).

Таблица 3

Показатели анальгетической активности ПЯТd1 и препарата дапсон (метод оценки соматической боли), г

*Р < 0,05; ****P < 0,001 относительно контроля; ###р < 0,01 относительно дапсона; nnnP < 0,01 относительно нимесулида; 'Р < 0,05 относительно диклофенака.

Заключение

Новый ациклический предшественник 1,3- диазинона-4 - соединение под лабораторным шифром ПЯТd1 обладает противовоспалительными свойствами, превосходящими действие дап- сона и сопоставимыми, при остром экссудативном воспалении, с ибупрофеном. При развитии хронического пролиферативного воспаления эффективность ПЯТd1 аналогична действию нимесулида, ибупрофена и диклофенака и выше, чем у дапсона.

Исследование активности соединения методом оценки соматической боли выявило наличие у соединения ПЯТd1 анальгезирующих свойств, не уступающих таковым у ибупрофена, диклофенака и нимесулида и превосходящих анальгетическую активность дапсона. Механизмы противовоспалительного и анальгетического действия соединения ПЯТс 11 требуют дальнейшего изучения.

Литература

1. Возрастающая угроза развития антимикробной резистентности. Возможные меры [Электронный ресурс] : Всемирная организация здравоохранения. - Женева, 2013. - 130 с. - URL: http://www.who.int/patientsafety/ implementation/amr/publication/ru/ (дата обращения: 03.05.2016).

2. Воронков А.В., Лужнова С.А., Самотруева М.А. и др. Исследование лекарственной безопасности новых производных 1,3-диазинона-4 и их нециклических предшественников // Астраханский медицинский журнал. - 2017. - Т. 12, № 1. - С. 36-43.

3. Лужнова С.А., Габитова Н.М., Воронков А.В. и др. Оценка антимикобактериальной активности некоторых новых производных диазинона // Фундаментальные исследования. - 2015. - № 2 (Ч. 11). - С. 2377-2380.

4. Лужнова С.А., Воронков А.В., Кодониди И.П. и др. Экспериментальное исследование специфической активности производного 1,3- диазинона-4 соединения ПЯТС 1 in vivo // Журнал микробиологии, эпидемиологии и иммунобиологии. - 2016. - № 5. - С. 18-22.

5. Миронов А.Н. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1 / под ред. А.Н. Миронова. - М.: Гриф и К, 2012.

6. Новиков В.Е., Пожилова Е.В., Маркова Е.О., Илюхин С.А. Влияние антигипоксантов на развитие формалин-индуцированного воспаления // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. - 201 4 . - № 11. - С. 460-463.

7. Об утверждении Правил лабораторной практики: приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 23 августа 2010 г. № 708-н [Электронный ресурс]. - URL: https://rg.ru/ 2010/10/10/22/laboratornaya-praktika-Cok.html, свободный (дата обращения: 03.05.2016).

8. Global Leprosy Strategy 2016-2020: Accelerating towards a leprosy-free world [Electronic resource]. - 2016. - URL: https://www.who.int/lep/resources/9789290225096/en/.

9 . Wozel G., Blasum C. Dapsone in dermatology and beyond // Arch Dermatol Res. - 2014. - Vol. 306, no. 2. - P. 103-124.

10. Zhu Y.I., Stiller M.Y. Dapsone and sulfones in dermatology: Overview and update // Journal of the american academy of dermatology. - 2001. - Vol. 45, no. 3. - P. 420434. - doi: 10.1007/s00403-013-1409-7.

REFERENCES

1. Vozrastajushhaja ugroza razvitija antimikrobnoj rezistentnost [An increasing threat of antimicrobial resistance. Possible action] [Electronic resource]: World Health Organization. Geneva, 2013. 130 p. URL: http://www.who.int/ patientsafety/implementation/amr/publication/ru/ (date of viewing: 03.05.2016) (In Russ.; abstr. in Engl.).

2. Voronkov A.V., Luzhnova S. A., Samotrueva M.A., et al. Issledovanie lekarstvennoj bezopasnosti novyh proizvod- nyh 1,3-diazinona-4 i ih neciklicheskih predshestvennikov [Investigation of drug safety of new derivatives of 1,3- diazinon-4 and their non-cyclic precursors]. Astrahanskij medicinskij zhurnal [Astrakhan Medical Journal], 2017, vol. 12, no. 1, pp. 36-43. (In Russ.; abstr. in Engl.).

3. Luzhnova S.A., Gabitova N.M., Voronkov A.V., et al. Ocenka antimikobakterial'noj aktivnosti nekotoryh novyh proizvodnyh diazinona [Assessment of antimycobacterial activity of some new derivatives of diazinon]. Fundamen- tal'nye issledovanija [Fundamental research], 2015, no. 2 (Part 11), pp. 2377-2380. (In Russ.; abstr. in Engl.).

4. Luzhnova S.A., Voronkov A.V., Codonidi I.P., et al. Jeksperimental'noe issledovanie specificheskoj aktivnosti proizvodnogo 1,3- diazinona-4 soedinenija PJaTd1 in vivo [An experimental study of the specific activity of the derivative of 1,3-diazinon-4 of compound PATd1 in vivo], Zhurnal mikrobiologii, jepidemiologii i immunobiologii [Journal of Microbiology, Epidemiology and Immunobiology], 2016, no. 5, pp. 18-22. (In Russ.; abstr. in Engl.).

5. Mironov A.N. Rukovodstvo po provedeniju doklini- cheskih issledovanij lekarstvennyh sredstv [Guidelines for preclinical studies of drugs]. Part One / A.N. Mironova (ed.). Moscow: Grif and K, 2012. (In Russ.; abstr. in Engl.).

6. Novikov V.E., Pozhilova E.V., Markova E.O., Ilyukhin S. A. Vlijanie antigipoksantov na razvitie formalin- inducirovannogo vospalenija [The effect of antihypoxants on the development of formalin-induced inflammation]. Mezhdunarodnyj zhurnal prikladnyh i fundamental'nyh issledovanij [International Journal of Applied and Fundamental Research], 2014, no. 11, pp. 460-463. (In Russ.; abstr. in Engl.).

7. Ob utverzhdenii Pravil laboratornoj praktiki: prikaz Ministerstva zdravoohranenija i social'nogo razvitija Rossijskoj Federacii ot 23 avgusta 2010 g. № 708-n [On approval of the Laboratory Practice Rules: Order of the Ministry of Health and Social Development of the Russian Federation of August 23, 2010 No. 708-n]. [Electronic resource]. URL: https://rg. ru/2010/10/10/10/22/laboratornaya-praktika-dok. html (date of viewing: 03.05.2016) (In Russ.; abstr. in Engl.).

8. Global Leprosy Strategy 2016-2020: Accelerating towards a leprosy-free world [Electronic resource]. 2016. URL: https://www.who.int/lep/resources/9789290225096/en/.

9. Wozel G., Blasum C. Dapsone in dermatology and beyond. Arch Dermatol Res., 2014, vol. 306, no. 2, pp. 103-124.

10. Zhu Y.I., Stiller M.Y. Dapsone and sulfones in dermatology: Overview and update. Journal of the American Academy of Dermatology, 2001, vol. 45,no. 3, pp. 420-434. DOI:10.1007/s00403-013-1409-7.