Материал: Gormonalnye_lekarstvennye_sredstva

Показания к применению

1. Воспалительные заболевания инфекционно-аллергической природы:

-ревматизм

-системная красная волчанка

-коллагенозы

-ревматоидный артрит

-генерализованный дерматит

-экземы

-нейродермиты

-псориаз и т.д.

2. Тяжелые инфекционные заболевания, протекающие с высокой температурой и интоксикацией:

-разлитой перитонит

-менингиты

-брюшной тиф и др.

3. Тяжелые аллергические и токсико-аллергические состояния:

-анафилактический шок

-реакция на переливание крови иной группы

-острая гемолитическая анемия

-бронхиальная астма.

4. Травматический шок.

5. Злокачественные заболевания кроветворных органов:

-лейкозы

-лимфогранулематоз и т.д.

6. Трансплантация органов и тканей.

7. Острая и хроническая надпочечниковая недостаточность.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

1. Синдром отмены;

2. Острая надпочечниковая недостаточность

3. Симптомокомплекс Иценко-Кушинга (задержка натрия и воды в организме, отеки, артериальная гипертензия, перераспределение жировой ткани: «лунообразное лицо», «бычий горб»).

4. Гипергликемия (стероидный диабет)

5. Остеопороз, множественный кариес

6. Замедление процессов регенерации (замедление заживления ран, переломов)

7. Снижение сопротивляемости инфекциям, обострение дремлющей инфекции (туберкулез)

8. Нарушение менструального цикла, импотенция

9. Изъязвление слизистой желудка, обострение язвенной болезни, прободение желудка

10. Нервные и психические нарушения: бессонница, возбуждение, психозы, судороги, эйфория

11. Повышенная свертываемость крови

12. Подавление функции щитовидной железы

13. Помутнение хрусталика

Противопоказания

1. Тяжелая форма гипертонической болезни.

2. Болезнь Иценко-Кушинга.

3. Беременность.

4. Недостаточность кровообращения III степени.

5. Острый эндокардит.

6. Психозы.

7. Остеопороз.

8. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

9. Активные формы туберкулеза.

10. Сахарный диабет.

11. Вирусные поражения глаз.

12. Грибковые и паразитарные поражения кожи.

Классификация препаратов инсулина

Механизм действия инсулина

Инсулин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток с образованием инсулин-рецепторного комплекса. В комплексе с рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и запускает многочисленные внутриклеточные реакции.

Инсулин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток, состоящими из двух α- и β-субъединиц. образующийся комплекс «инсулин + рецептор» посредством эндоцитоза поступает внутрь клетки, где высвобождается инсулин и вызывает активирование фосфолипазы С, образование вторичных посредников инозитолтрифосфата и диацилглицерола, активацию протеинкиназы С, ингибирование цАМФ. Кроме того, при взаимодействии с поверхностным рецептором активируются β-субъединицы, которые обладают тирозинкиназной активностью и запускает процессы фосфолирирования внутриклеточных белков, что ведет к усилению первичного сигнала.

Участие нескольких вторичных посредников объясняет многообразие и различие эффектов инсулина в разных тканях.

Влияние инсулина на обмен веществ

Инсулин оказывает влияние на все виды обмена веществ, способствует анаболическим процессам, увеличивает синтез гликогена, жиров и белков, тормозя эффекты многочисленных контринсулярных гормонов (глюкагона, катехоламинов, глюкокортикоидов и соматотропина).

Все эффекты инсулина подразделяются на 4 группы:

1. очень быстрые (через несколько секунд) - гиперполяризация мембран клеток (за исключением гепатоцитов), повышение проницаемости для глюкозы, активация Na⁺К⁺-АТФазы, входа К⁺ и откачивания Na⁺, подавление Са²⁺- насоса и задержка Са²⁺;

2. быстрые эффекты (в течение нескольких минут) – активация и торможение различных ферментов, подавляющих катаболизм и усиливающих анаболические процессы;

3. медленные процессы (в течение нескольких часов) – повышение поглощения аминокислот, изменение синтеза РНК и белков-ферментов;

4. очень медленные эффекты (то часов до суток) – активация митогенеза и размножения клеток.

Инсулин оказывает влияние практически на все органы и ткани, однако его главными мишенями служат печень, мышечная и жировая ткань.

Важнейшим эффектом инсулина в организме является увеличение в транспорта глюкозы через мембраны мышечных и жировых клеток путем облегченной диффузии по градиенту концентрации с помощью чувствительных к гормону мембранных белковых переносчиков, называемых ГЛЮТ. В мембранах разных видов клеток выявлены 6 типов ГЛЮТ, но только ГЛЮТ-4 – является инсулинзависимым и находится на мембранах клеток скелетных мышц, миокарда, жировой ткани.

Влияние инсулина на обмен веществ

Инсулин влияет на все виды обмена веществ и оказывает следующие эффекты:

На углеводный обмен:

- усиливает транспорт глюкозы через клеточную мембрану и ее утилизацию тканями, снижает уровень глюкозы крови

- подавляет распад и стимулирует синтез гликогена

- угнетает глюконеогенез

- активирует процессы гликолиза

На жировой обмен:

- угнетает липолиз, что приводит к снижению поступления свободных жирных кислот в кровоток

- препятствует образованию кетоновых тел в организме

- стимулирует синтез триглицеридов и жирных кислот из глюкозы

На белковый обмен:

- повышает проницаемость мембран для аминокислот

- усиливает синтез иРНК

- стимулирует синтез и подавляет распад белка

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ИНСУЛИНОТЕРАПИИ

1. Сахарный диабет I типа.

2. Резистентность к синтетическим пероральным сахароснижающим средствам при сахарном диабете II типа.

3. Декомпенсация сахарного диабета, вызванная различными факторами (острые сопутствующие заболевания, травмы, инфекции).

4. Гипергликемические комы.

5. Тяжелые поражения печени и почек при сахарном диабете II типа, когда невозможно применить синтетические пероральные сахароснижающие средства.

6. Плохое заживление ран.

7. Выраженное истощение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНСУЛИНА.

1. Гипогликемические реакции.

2. Липодистрофии в месте введения.

3. Инсулинорезистентность.

4. Местные и системные аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

1. Заболевания, протекающие с гипогликемией.

2. Амилоидоз почек.

3. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

4. Декомпенсированные пороки сердца.

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

I поколение II поколение

Бутамид Глибенкламид (Манинил, Даонил)

Толбутамид Глипизид (Антидиаб, Глибенез)

Хлорпропамид Гликлазид (Диабетон)

Гликвидон (Глюренорм)

Глимепирид (Амарил)

МЕГЛИТИНИДЫ

Репаглинид - произв. бензойной кислоты

Натеглинид – произв. D-фенилаланина

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

- стимулируют β-клетки поджелудочной железы и повышают выработку эндогенного инсулина.

- снижают активность инсулиназы.

- тормозят связывание инсулина с антителами и белками плазмы крови.

- снижают активность фосфорилазы и тормозят гликогенолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (при невозможности компенсации гипергликемии диетой).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Гипогликемические реакции.

2. Увеличение массы тела.

3. Повышение чувствительности к алкоголю.

4. Гипонатриемия.

5. Тошнота, рвота.

6. При длительном применении – нарушение функции печени и почек.

7. Нарушение кроветворения: агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия.

8. Аллергические реакции.

9. Фотосенсибилизация (фотодерматоз).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

3. Беременность, лактация.

4. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины.

БИГУАНИДЫ

Буформин (Адебит, Глибутид)

Метформин (Сиофор, Глюкофаг)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Тормозят инактивацию эндогенного инсулина, снижают всасывание углеводов в кишечнике, повышают потребление глюкозы клетками без образования гликогена и стимулируют анаэробный гликолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (особенно в сочетании с ожирением).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Диарея.

2. Диспепсические явления.

3. Металлический привкус во рту.

4. Анорексия.

5. Мегалобластическая анемия (редко).

6. Лактоацидоз (буформин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Нарушения функции почек.

3. Любые состояния, сопровождающиеся гипоксией.

5. Наличие лактоацидоза в анамнезе.

6. Хронический алкоголизм.

7. Операции и травмы.

8. Заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов в 2 и более раза по сравнению с нормой.

9. Период повышенных физических нагрузок.

10 Беременность, лактация.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Розиглитазон

Пиоглитазон (актос)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Взаимодействуют со специфическими ядерными рецепторами, что транскрипцию некоторых инсулинчувствительных генов и в итоге снижается резистентность к инсулину. Повышают захват тканями глюкозы, жирных кислот, усиливают липогенез, угнетают глюконеогенез.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа, на фоне недостаточности продукции эндогенного инсулина, а также при развитии инсулинорезистентности.