ПРОТИВОВИРУСНЫЕ, ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА.

Цель: Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных средств указанной группы. Уметь выписывать рецепты на основные препараты.

Основные вопросы

А. Противовирусные средства.

1. 1. Классификация противовирусных средств по механизму действия:

1.1. Ингибиторы адсорбции, пенетрации и «раздевания» вирусов

1.1.1. Гаммаглобулины против кори, гепатита В и С, бешенства, цитомегаловирусной

инфекции.

1.1.2 Противогриппозные препараты:

 аминоадомантаны – амантадин, римантадин (ремантадин)

1.2. Ингибиторы внутриклеточного синтеза компонентов вируса

1.2.1 Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

1.2.1. Противогерпетические препараты:

 аналоги нуклеозидов - ацикловир, валацикловир, фамцикловир, пенцикловир

видарабин, идоксуридин.

 производное фосфономуравьиной кислоты ^_ фоскарнет

1.2.2. Противоцитомегаловирусные препараты:

 аналоги нуклеозидов – ганцикловир, валганцикловир

 производное фосфономуравьиной кислоты ^_ фоскарнет

1.2.3. Препараты для лечения ВИЧ-инфекций:

 ингибиторы обратной транскриптазы - аналоги нуклеозидов (НИОТ): зидовудин,

диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, абакавира сульфат

 ингибиторы обратной транскриптазы ненуклеозидной структуры (ННИОТ): невирапин, ифавиренц, зелавирфин

 ингибиторы протеаз - производные пептидов (ИП): саквинавир, индинавир,

ритонавир, нелфинавир, ампренавир.

1.2.4. Препараты, применяемые при респираторной синтициальной инфекции:

 рибавирин (рибофуранозилтриазолокарбоксамид)

2.2. Ингибиторы синтеза РНК и поздних вирусных белков

2.2.1. Противовирусные препараты широкого спектра действия:

 интерфероны - низкомолекулярные гликопротеины: интерферон альфа,

интерферон альфа-2а (реаферон, виферон), интерферон альфа-2b(интрон А, инреп) - моноцитарные, нтерферон бета (бетаферон)(фибробластный), интерферон гамма-1b (Т-лимоцитарный).

 интерфероногены: тилорон, арбидол

2.3. Ингибиторы синтеза поздних вирусных белков - производные тиосемикарбозона:

метисазон (для профилактики и лечения оспы).

3. Ингибиторы самосборки: рифампицин.

4. Вируцидные препараты местного действия: оксолин, теброфен, бонафтон (применяется наружно и внутрь).

5. Фармакокинетика, фармакодинамика перечисленных препаратов, способы введения, побочные эффекты.

6. Принципы лечения и профилактики гриппа, простого герпеса, генитального герпеса, герпетических кератоконъюктивитов, опоясывающего лишая, цитомегаловтрусной инфекции, ВИЧ-инфекции, сентициальной и атипичной пневмоний.

Б. Противомикозные средства

1. Классификация противогрибковых препаратов:

1.1.Полиены – нистатин, леворин, амфотерицин В (фунгизон), амфотерицин В липосомальный (амбизом)

1.2.Азолы

а) для системного применения кетоконазол (низорал), флуконазол (дифлюкан, флюкостат), итраконазол (орунгал)

б) для местного применения – кетоконазол (низорал), клотримазол (кандид,кандибене), миконазол (микозон), бифоназол (микоспор), эконазол (певарил)

1.3. Аллиламины

а) для системного применения – тербинафин (ламизил)

б) для местного применения – нафтифин (экзодерил)

1.4.Препараты разных групп

а) для системного применения – гризеофульвин (антибиотик неполиеновой структуры)

б) для местного применения – циклопирокс (батрафен), аморолфин (лоцерил), калия йодид

2. Механизм действия, спектр противогрибковой активности, фармакокинетика, показания, побочные действия препаратов указанных групп. Меры профилактики.

3. Принципы лечения, основные и альтернативные препараты для лечения системных микозов, инвазивного кандидоза, кандидозов слизистых оболочек и кожи, дерматомикозов, онихомикозов, микозов волосистой части головы.

В. Противосифилитические средства

1. Принципы лечения сифилиса. Превентивное лечение, профилактическое лечение.

2. Основные препараты для лечения первичного сифилиса – бензатин бензилпенициллин (экстенциллин, ретарпен, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5), бензилпенициллин прокаин, бензилпенициллин натриевая соль

3. Резервные препараты для лечения первичного сифилиса – доксициклин, цефтриаксон, ампициллин, эритромицин.

4. Принципы лечения, основные и резервные препараты для лечения вторичного и третичного сифилиса.

2. Г. Противотуберкулезные средства

1.1.Классификация противотуберкулезных средств по химической природе: синтетические химиотерапевтические средства и антибиотики. Отличия по механизму и спектру действия.

1. Клиническая классификация противотуберкулезных средств:

1-я группа - наиболее эффективные препараты: изониазид, рифампицин (рифампин)

2-я группа - препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин, амикацин

3-я группа – препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоцетазон

2. Другие препараты для лечения туберкулёза: азитромицин, кларитромицин,

дапсон, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин.

3. Принципы лечения туберкулеза. Выбор режима терапии в зависимости от категории больных.

4. Первичная химиотерапия туберкулеза:

А. Стандартный девятимесячный курс лечения туберкулеза

Б. Шестимесячный (предложенный ВОЗ) режим терапии туберкулеза. Тактика лечения в отношении устойчивых форм к изониазиду и рифампицину.

5. Вторичная химиотерапия туберкулеза.

6. Химиопрофилактика туберкулеза.

1.8. Побочные эффекты, противопоказания противотуберкулезных средств. Профилактика осложнений.

Д. Противолепрозные средства - дапсон, клофазимин, рифампицин.

1. Механизм действия, побочные эффекты, противопоказания.

E. Противопротозойные средства

1. Противомалярийные средства

1. Классификация противомалярийных средств:

1. Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты):

мефлохин*, хлорохин (хингамин, делагил), гидроксихлорохин* (плаквенил) хинин, артесунат (в России не зарегистрирован), пириметамин +сульфадоксин(фансидар), пириметамин + дапсон (малоприм).

1.2. Гистошизотропные средства:

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы: пириметамин(хлоридин), прогуанил (бигумаль);

б) влияющие на параэритроцитарные формы: примахин.

1.3. Гамонтотропные средства (влияют на половые формы):

а) гамонтоцидные – гидроксихлорохин (плаквенил), примахин;

б) гамонтостатические – пириметамин (споронтоцидное действие).

2. Механизм действия, фармакокинетика, побочное действие препаратов указанных групп.

3. Принципы лечения, индивидуальной и общественной химиопрофилактики

малярии

2 . Средства, применяемые при амебиазе

1. Классификация противоамебных средств:

1.1. Средства, эффективные при любой локализации амеб: метронидазол*(клион, трихомонацид, флагил), тинидазол (фасижин), орнидазол.

1.2. Средства, эффективные при кишечной локализации амеб:

а) прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника - хиниофон, дилоксанида фуроат (в России не зарегистрирован), этофамид, паромомицин(мономицин)

б) непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке кишечника - доксициклин.

1.3. Средства, действующие на тканевые формы амеб:

а) эффективные при локализации амеб в стенке кишечника и печени -эметина гидрохлорид; дигидроэметин

б) эффективные при локализации амеб в печени -хлорохин.

2. Механизм действия, побочные эффекты указанных препаратов.

3 Принципы лечения амебиаза. Препараты выбора (тканевые амебициды -

метронидазол, тинидазол, орнидазол), альтернативные препараты (при

абсцессе печени - эметина гидрохлорид; эметина гидрохлорид + хлорохин;

при бессимптомном носительстве - дилоксанид, этофамид, хиниофон, паромомицин)

3. Средства, применяемые при трихомониазе

1. Классификация противотрихомонадных средств:

1.1. Препараты для перорального применения: тинидазол.

1.2. Препараты для перорального и интравагинатыюго применения: метронидазол*, нитростирилметилдиэтиламинобутилменоксихинолина трифосфат

( трихомонацид), фуразолидон*.

1.3. Препараты для интравагиналыюго применения: поливидон-йод, поликрезулен(ваготил)

2. Принципы химиотерапии трихомониаза. Препараты выбора (метронидазол) и резерва (тинидазол, орнидазол).

4. Средства, применяемые при жиардиазе (лямблиозе):

метронидазол, тинидазол, фуразолидон.

5. Средства, применяемые при токсоплазмозе: пириметамин в комбинации с сульфаниламидами (сульфадиазин) и в комбинации с антибиотиками {клиндамицин, азитромицин, спиромицин).

6. Средства, применяемые при лейшманиозе:

1. Классификация противолейшманиозных средств:

1.1. Препараты для лечения висцерального и кожного лейшманиоза: стибоглюконат натрия (пентостам), солюсурьмин, пентамидин.

1.2. Препараты для лечения кожного лейшманиоза: мепакрин (акрихин), парамомицин (мономицин). 2. Механизм действия, побочные эффекты указанных препаратов.

7. Средства, применяемые при пневмоцистозе: ко-тримоксазол, пентамидин.

Ж. Противоглистные средства

1. Возбудители гельминтозов (нематоды, цестоды, трематоды), место обитания (кишечная и внекишечная локализация) и вызываемые ими заболевания (аскаридоз, энтеробиоз и др.)

2. Средства, применяемые при кишечных гельминтозах

Производные бензимидазола: левамизол (декарис), мебендазол*, альбендазол,

Препараты других химических групп: празиквантель, (цистицид), пирантел*, нафтамон, пиперазин (пиперазина адипинат), никлозамид (фенасал).

3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах

Празиквантель, .мебендазол, альбендазол, ивермектин, диэтилкарбамазин (дитразин), хлоксил

4. Механизмы противогельминтного действия, побочные эффекты, противопоказания.

Выписать по назначению следующие препараты:

Ацикловир, зидовудин, рибавирин, флуконазолЮ тербинафин, клотримазол, бензатин бензилпенициллин, изониазид, этамбутол, рифампицин, стрептомицин.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Лекции по фармакологии.

1. Д.А.Харкевич. Фармакология. - М., 2003.

2. Л.С.Страчунский, Ю.Б.Белоусов, С.Н.Козлова. Антибактериальная терапия. Практическое руководство. М.,2000.

3. М.Д.Машковский. Лекарственные средства. - М., 2000.

4. Лекарственные препараты в России. Справочник ВИДАЛЬ. - М., 2005.