Аналоги (дженерики, синонимы): Лазолван, Ласольван, Амбролитик, Бронхопронт, Флюиксол, Линдоксил, Мукофар, Мукозан, Мукосольван, МуковентСекретил
Фармакологическая группа:
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Муколитическое и отхаркивающее средство группы бензиламинов.
Пути введения: Внутрь, в/м, п/к, в/в (медленно струйно или капельно), ингаляционно
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее.
Амброксол — эффективное муколитическое и отхаркивающее средство группы бензиламинов. Амброксол является метаболитом бромгексина; по сравнению с последним обладает большей фармакологической активностью, менее токсичен и лучше переносится.
Стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости вследствие изменения структуры мукополисахаридов мокроты и повышает секрецию гликопротеидов (мукокинетическое действие).
Стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия и улучшает мукоцилиарный транспорт; улучшает выведение мокроты.
Незначительно подавляет кашель.
Повышает синтез, секрецию эндогенного сурфактанта и блокирует его распад.
Муколитическое и отхаркивающее средство, является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина.
Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты;
Амброксол способен предотвращать развитие респираторного дистресс-синдрома у новорожденных, поскольку свободно проникает через плацентарный барьер и стимулирует внутриутробное образование сурфактанта.
При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от разовой дозы.
Фармакокинетика:
Достаточно полно всасывается при любых путях введения. В печени подвергается биотрансформации, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. В виде водорастворимых метаболитов на 90% экскретируется с мочой; в неизмененном виде выводится лишь 5%. T1/2 увеличивается при тяжелой почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.
Показания:
Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
профилактика и лечение легочных осложнений после операции;
уход за трахеостомой;
в период подготовки к бронхоскопии и после проведенного исследования;
муковисцидоз легких.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром, нарушение моторики бронхов, большие объемы выделяемого секрета (опасность возникновения застоя секрета в бронхах), беременность (I триместр), кормление грудью; детский возраст до 6 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея/запор; при длительном применении в высоких дозах — изжога, гастралгия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях — аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: редко — слабость, головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантема, ринорея, дизурия; при быстром в/в введении — ощущение оцепенения, интенсивная головная боль, адинамия, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.
Аналоги (дженерики, синонимы): АЦЦ Лонг, АЦЦ, Флуимуцил, Ацц лонг, АцестинМуконексАцестин
Фармакологическая группа:
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Пути введения: Внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, эндобронхиально, местно
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие -детоксицирующее, муколитическое, отхаркивающее.
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина.
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких).
Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации.
в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Показания:
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты,
Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь),
муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких,
бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой),
катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит,
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях,
отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Легочное кровотечение, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет.
Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Аналоги (дженерики, синонимы): Бронхолитин, Либексин, Пакселадин
Фармакологическая группа:
Противокашлевые средства центрального действия
Пути введения: Внутрь, после еды
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - противокашлевое.
Противокашлевое средство центрального действия.
Алкалоид из растения мачок желтый (Glaucium flavum Crantz) семейства маковых (Papaveraceae).
Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга.
В отличие от наркотических анальгетиков не вызывает угнетения дыхания, не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания, лекарственной зависимости, не оказывает тормозящего влияния на двигательную активность кишечника.
Обладает слабыми адреноблокирующими свойствами, может вызвать снижение АД.
Показания:
Сухой кашель различной этиологии (в т.ч. бронхит, пневмония, трахеит, трахеобронхит, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез).
Кашель различной этиологии, в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей
Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, гиперпродукция мокроты. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 4 лет.
Побочные действия:
Снижение АД, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции.
Аналоги (дженерики, синонимы): Зедекс
Фармакологическая группа:
Противокашлевые средства центрального действия
Пути введения:
Внутрь
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - противокашлевое.
Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения.
Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия.
Обладает незначительным обстипационным эффектом.
Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в т.ч. возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Фармакокинетика:
Декстрометорфан хорошо абсорбируется, характеризуется высокой биодоступностью. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита – декстрорфана. Выводится в основном почками как в виде неизмененного декстрометорфана, так и в виде деметилированных метаболитов, в т.ч. декстрорфана.
Показания:
Сухой кашель (различной этиологии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств. Нарушение функции печени, I триместр беременности, влажный кашель.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке.
Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).
Аналоги (дженерики, синонимы): Кофеин
Фармакологическая группа:
Общетонизирующие средства и адаптогены
Стимуляторы дыхания (аналептики)
Психостимуляторы
Пути введения:
Внутрь, п/к, в/в
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие -аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность.
Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость.
Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра.
Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное).
Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации).
Понижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах).
Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий.
У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Фармакокинетика:
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Показания:
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания),
спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень),
снижение умственной и физической работоспособности, сонливость,
энурез у детей,
нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Противопоказания:
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота.
При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Аналоги (дженерики, синонимы): Порактант альфа
Фармакологическая группа:
Сурфактанты
Пути введения: Интратрахеально
Фармакодинамика:
Фосфолипидная фракция, выделенная из легких свиньи.
Покрывает внутреннюю поверхность альвеол, предотвращает их слипание в конце выдоха, снижает поверхностное натяжение в легких, поддерживает адекватный газообмен в течение дыхательного цикла.
Пленка сурфактанта обладает поверхностно-активными свойствами, располагается на границе раздела фаз «воздух-жидкость» в альвеолах, регулирует поверхностное натяжение при изменении их объема. Стабильность альвеолярной структуры поддерживается снижением поверхностного натяжения в альвеолах при уменьшении их объема на выдохе.
Стимулирует продукцию эндогенного сурфактанта в функционально незрелых легких недоношенных детей.
Участвует в обмене газов и жидкостей через аэрогематический барьер, удалении инородных частиц с поверхности альвеол, защите элементов их стенок от повреждающего действия окислителей и перекисей.
восполняет недостаток эндогенного легочного сурфактанта.
Равномерно распределяется в легких и распространяется на поверхности альвеол.
У недоношенных новорожденных детей восстанавливает уровень оксигенации, что требует снижения концентрации вдыхаемого кислорода в газовой смеси.
После интратрахеального введения основное количество удерживается в легких. В сыворотке крови и в других органах через 48 ч после интубации обнаруживаются следовые количества. Т1/2 — 67 ч.
Фармакокинетика:
При интратрахеальном введении основное количество оказывается в легких. Т½ составляет 67 ч. Вне легких (в плазме крови и внутренних органах) через 48 ч после введения остаются только следовые количества липидов сурфактанта.
Показания:
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных новорожденных детей массой тела более 700 г.
Профилактика развития респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных;
Лечение недоношенных детей с другими свидетельствами дефицита сурфактанта.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Побочные действия:
Легочное кровотечение, аллергические реакции.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - пневмоторакс; редко - бронхолегочная дисплазия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, артериальная гипотензия (снижение АД).
Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние.
Прочие: нечасто - сепсис, внутричерепное кровоизлияние; редко - снижение насыщения кислородом.
У недоношенных новорожденных склонность к развитию апноэ, мозговых и легочных кровоизлияний, ишемии головного мозга, наличию открытого артериального протока и других фетальных коммуникаций, обусловлены незрелостью. Эти дети также подвержены высокому риску развития инфекций, таких как пневмония и бактериемии (сепсис).