7. Монтелукаст

Аналоги (дженерики, синонимы): Айролукаст, Сингуляр, Синглон, Митека, МонтигетНотта-сановель

Фармакологическая группа:

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты

Избирательный Антагонист лейкотриеновых рецепторов. 

Пути введения: Перорально

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - бронхолитическое, блокирующее лейкотриеновые рецепторы.

• Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст является перорально активным соединением, которое снижает показатели астматического воспаления. По данным биохимических и фармакологических исследований, он с высокой аффинностью и избирательностью связывается с рецепторами CysLT1 (в отличие от других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простаноидные, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст сильно ингибирует физиологическое действие LTC4, LTD4 и LTE4 на рецептор CysLT1 без какой-либо агонистической активности.

Показания:

• Бронхиальная астма (взрослым и детям 2 лет и старше для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, включая предотвращение дневных и ночных симптомов, а также для лечения астмы, вызванной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).

Монтелукаст и ингаляционные ГКС могут применяться одновременно для контроля астмы или для снижения дозы ингаляционного ГКС при сохранении клинической стабильности.

• Монтелукаст натрия не показан для купирования острых приступов астмы.

• Бронхообструкция, вызванная физическими нагрузками (у взрослых и детей 2 лет и старше, страдающих бронхиальной астмой).

• Сезонный аллергический ринит (облегчение симптомов сезонного аллергического ринита у пациентов 15 лет и старше).

• Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), "аспириновая" астма.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к монтелукасту. Детский возраст (до 6 лет). C осторожностью - Беременность, период лактации.

Побочные действия:

Абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.

Инфекционные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: редко - повышенная склонность к кровотечениям;

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия;

Со стороны психики: нечасто - ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко - нарушение внимания, нарушения памяти;

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение;

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - диспепсия, сухость во рту;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение активности АЛТ и ACT;

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - зуд, крапивница, склонность к формированию гематом;

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Прочие: часто - лихорадка; нечасто - астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко - развитие синдрома Черджа-Стросса.

8. Преноксідіазин

Фармакологическая группа

Противокашлевые средства

Характеристика

Противокашлевое средство периферического действия. Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее,противокашлевое, спазмолитическое.

Фармакология

Облегчает дыхание. Противокашлевый эффект продолжается 3–4 ч. Не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, обладает местноанестезирующей и бронхолитической активностью. При хронических бронхитах проявляет противовоспалительную активность.

Показания

Сухой кашель (воспаление верхних дыхательных путей — ларингит, фарингит; эмфизема, бронхопневмония, острый и хронический бронхит, бронхиальная астма — см. «Противопоказания»); подготовка к бронхоскопии и бронхографии (в сочетании с атропином).

Побочные действия

Онемение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, тошнота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).

9. Омалізумаб Фармакологическая группа:

Иммунодепрессанты

Фармакодинамика:

• Гуманизированное моноклональное IgG₁ каппа-антитело, комплементарное иммуноглобулину класса E, селективный иммунодепрессант.

• Омализумаб ингибирует связывание IgE с высокоаффинными рецепторами IgE (FcεRI), расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов.

• Снижение количества поверхностно-связанного IgE на клетках, имеющих рецепторы FcεRI, лимитирует степень высвобождения медиаторов аллергического ответа.

• Блокируя связь иммуноглобулина E с его рецептором, препарат оказывает противоаллергическое, иммуносупрессивное и противовоспалительное действие.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, гипотензия.

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, синкопальные состояния, парестезии, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: диарея, тошнота, диспепсические явления.

Местные реакции: эритема, боль, зуд, отечность в месте инъекции.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, сыпь, зуд.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

10. Сальбутамол

Фармакологическая группа

Бета₂-адреномиметики

Токолитики

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бронхолитическое, токолитическое.

Фармакодинамика

• Сальбутамол является селективным агонистом бета₂-адренорецепторов.

• оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких.

• Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.

• Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление.

• Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.

• Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4–6 часов.

• Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K⁺ в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показания:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит и эмфизема легких.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы:

Очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов:

Редко — гипокалиемия, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — тремор, головная боль;

Не часто — головокружение;

Очень редко — повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления;

Очень редко — аритмия, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, артериальная гипотензия и коллапс;

Редко — расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица).

Со стороны дыхательной системы:

Очень редко — парадоксальный бронхоспазм, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

Не часто — изменение вкусовых ощущений;

Редко — сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы:

Редко — мышечные судороги.

11. Теофілін

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бронхолитическое, вазодилатирующее, диуретическое, кардиотоническое, противоастматическое, спазмолитическое.

Фармакология

• Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы.

• Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

• расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек).

• Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

• Увеличивает почечный кровоток.

• Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

• Угнетает агрегацию тромбоцитов.

• Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Показания

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

12. Тіотропію бромід Фармакологическая группа:

М-холиноблокаторы

Фармакодинамика:

• Блокатор М-холинорецепторов продолжительного действия. 

• Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5, однако, с М3 рецепторами взаимодействует более продолжительное время. 

• В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры.

• Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Показания:

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений). 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (≥1% и <10%); кандидоз полости рта (≥0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.

Со стороны дыхательной системы: дисфония, бронхоспазм, кашель и местное раздражение глотки (≥0.1% и <1%); носовое кровотечение (≥0.01% и <1%). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (≥0.01% и <1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Со стороны ЦНС: головокружение (≥0.1% и <1%).

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, инфекции мочевого тракта (≥0.01% и <1%).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа (≥ 0.01% и < 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления (≥0.01% и <1%); глаукома.

Передозировка:

Усиление антихолинергических реакций (сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия).

Лечение симптоматическое.

13. Флутіказон

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероиды

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоаллергическое, противовоспалительное, глюкокортикоидное.

Фармакодинамика

• Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам.

• Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов;

• снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Показания:

• Бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия) у взрослых и детей 1 г и старше (в том числе с тяжелым течением заболевания, с зависимостью от системных глюкокортикостероидов),

• хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).

• Атопический дерматит, экзема, диффузный нейродермит, псориаз, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), красный плоский лишай, контактные дерматиты (простые и аллергические), дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к лечению системными глюкокортикоидами), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит; в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой, можно применять противогрибковые средства местного действия); часто — пневмония (у пациентов с ХОБЛ);

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности (зуд, сыпь, отек);

Нарушение психики: очень редко

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение (при интраназальном применении); часто — охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой), сухость, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки;

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кровоподтеки, зуд в месте нанесения; нечасто — жжение в месте наружного нанесения;