Полиеновые антибиотики (амфотерицин, натамицин, нистатин, леворин) изменяют проницаемость клеточной мембраны грибов. Следует отметить высокую системную токсичность афмотерицина В.
Антибиотики
Амфоглюкамин (Amphoglucaminum).
Фармакологическое действие: по спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В.
Показания: применяют при хронических кандидозах полости рта и диссеминированных формах кандидоза (кандидоз желудочно-кишечного тракта).
Способ применения: назначают внутрь, взрослым — по 200 ОО О ЕД 2 раза в сутки (после еды), максимальная разовая доза составляет до 500 ОО О ЕД. Разовые дозы для детей: до 2 лет — 25 ОО О ЕД, 26 лет 100 000 ЕД, 69 лет 150 000 ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидоза продолжается 10-14 дней, при распространенных формах — до 34 нед. При необходимости курс повторяют через 5—7 дней.
Побочное действие и Противопоказания: см. Амфотерицин В.
Форма выпуска: таблетки по 100 000 ЕД.
Условия хранения: при температуре не выше +4°С. Список Б.
Амфотерицин В (Amphotericinum В). Синонимы: Фунгизон (Fungizonne), Амфостат (Amfostat).
Фармакологическое действие: подавляет рост и развитие многих патогенных грибов.
Показания: используют при глубоких и системных микозах, в том числе хронических и диссеминированных формах кандидоза.
Способ применения: в стоматологической практике применяют местно в виде мази (в 1 г содержится 30 ОО О ЕД амфотерицина В), которую наносят на пораженные участки кожи и слизистой оболочки 1—2 раза (до 4 раз) в день. Длительность курса лечения не менее 10 дней.
Побочное действие: при парентеральном введении могут наблюдаться диспепсические явления, повышение температуры, головная боль, анемия, флебиты.
Противопоказания: не рекомендуют при тяжелых заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, диабете и индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: по химическому строению несовместим с бензилпенициллина натриевой солью.
Форма выпуска: мазь в тубах по 15 и 30 г.
Условия хранения: при температуре не выше +4°С.
Леворин (Levorinum natrium).
Фармакологическое действие: является антибиотиком с противогрибковой активностью. Особенно эффективен в отношении грибов рода Candida. Более эффективен, чем нистатин.
Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, а также для профилактики вторичной кандидоинфекции рта.
Способ применения: назначают местно и внутрь.
Местно применяют у взрослых в виде водной взвеси (1:500) для полосканий 23 раза в день в течение 15-20 дней. Возможно также использование защечных таблеток по 500 000 ЕД, которые растворяются в полости рта в течение 10-15 мин. Взрослым назначают по 1 таблетке 24 раза в сутки; детям 3—10 лет — по 1/4 таблетки 34 раза в сутки; 10-15 лет — по 1/2 таблетки 34 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет 7-12 дней. При применении внутрь взрослым назначают по 500 000 ЕД 24 раза в день, детям до 2 лет — по 25 000 ЕД/кг в сутки, 26 лет — 20 000 ЕД/кг массы тела в сутки, после 6 лет — по 200 000-250 ОО О ЕД 34 раза в день. Курс лечения продолжается 7—12 дней. Перерыв между повторными курсами — 5—7 дней. Левориновая мазь содержит 500 000 ЕД в 1 г. Наносят на очаги поражения на губах, в области углов рта при микотических заедах 1—2 раза в день в течение 10-15 дней и более. Применяют в сочетании с назначением леворина внутрь;
леворина натриевую соль применяют местно в виде ингаляций аэрозоля по 15-20 мин 1-3 раза вдень в течение 7-10дней.
Побочное действие: возможны диспепсические расстройства и аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени, желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии и во время беременности.
Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании с солями бензилпенициллина, аминогликозидными антибиотиками, тетрациклином, левомицетином предотвращает развитие кандидоза при длительном применении указанных антибиотиков.
Форма выпуска: таблетки по 500 000 ЕД (для применения внутрь) по 25, 50 и 100 шт; защечные таблетки по 500 000 ЕД; мазь в тубах по 30 г; порошок во флаконах по 200 000 ЕД для приготовления взвесей и растворов.
Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +5°С. Список Б.
Натамицин (Natamycin). Синоним: Пимафуцин (Pimafucin).
Фармакологическое действие: противогрибковый полиеновый антибиотик группы макролидов с широким спектром действия для системного и местного применения. Действует фунгицидно.
Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их проницаемость. Действует на большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно на Candida albicans. На дерматофиты действует слабее. Клинической резистентности возбудителей к натамицину не отмечается.
Показания: кандидозы ротовой полости, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз у больных с кахексией, иммунодефицитным состоянием, после терапии антибиотиками широкого спектра действия, кортикостероидами, цитостатиками. Кандидозы другой локализации.
Способ применения: при кандидозах ротовой полости взрослым назначают в виде суспензии для местного применения по 1 мл 4—6 раз в сутки в зависимости от обширности поражения. Суспензию держат во рту как можно дольше. В начале лечения рекомендуют по 1/2 мл каждый час. Детям — по 1/2 мл 4—6 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мл. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. После исчезновения клинических симптомов лечение продолжают в течение нескольких дней. При использовании суспензии флакон необходимо встряхивать, для дозировки пользоваться пипеткой. При микозах другой локализации может назначаться системно.
Побочное действие: при местном применении возможно легкое раздражающее действие.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска: суспензия для местного применения 2,5% во флаконах по 20 мл в комплекте с пипеткой. Таблетки по 100 мг.
Условия хранения: в сухом прохладном месте.
Нистатин (Nystatinum). Синонимы: Фунгицидин (Fungicidin), Фунгистатин (Fungistatin), Моронал (Moronal) , Микостатин (Муkostatin).
Фармакологическое действие: является противогрибковым антибиотиком. Действует на патогенные грибы, особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida.
Показания: применяют для профилактики и лечения кандидомикоза слизистой оболочки полости рта.
Способ применения: препарат принимают внутрь в таблетках и назначают наружно в виде мази.
При назначении внутрь разовая доза для взрослых составляет 250 ОО О ЕД (по 68 раз в сутки) или 500 000 ЕД (34 раза в сутки); суточная доза — 1,5—3 млн ЕД, максимальная суточная доза — до 46 млн ЕД. Дозы для детей: до 1 года — по 100 000-125 000 ЕД, 1-3 лет по 250 000 ЕД (34 раза в сутки), старше 3 лет — по 250 000-400 000 ЕД 4 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10—14 суток, при хронических кандидомикозах необходимы повторные курсы с перерывами 23 нед.
Наружно используют в виде нистатиновой мази, содержащей 100 000 ЕД препарата в 1 г. Применение мази можно сочетать с назначением препарата внутрь.
Побочное действие: препарат малотоксичен, побочных явлений обычно не вызывает. При повышенной чувствительности к препарату, проявляющейся в виде диспепсических расстройств, уменьшают дозу.
Противопоказания: не применяют при индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: для профилактики кандидомикозов рекомендуются сочетания с солями бензилпенициллина, аминогликозидами, тетрациклиновыми антибиотиками, левомицетином.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 250 ОО О и 500 000 ЕД; мазь в тубах по 10 г.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре около +5°С. Список Б.
Синтетические противогрибковые препараты
Итраконазол (Itraconazole). Синоним: Орунгал (Orungal).
Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия из группы производных триазола для системного применения. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует на дерматофиты, а также дрожжевые грибы рода Candida (в том числе, С. albicans, С. glabrata, С. crusei). К препарату также чувствительны плесневые грибы Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и др.
Показания: применяют при микозах полости рта, кожи, глаз, вульвовагинальном кандидозе, а также при системных кандидозах и других микозах.
Способ применения