Материал: Седативные средства

Анксиолитики: классификация

Согласно классификации Д.А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы:

•- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);

•- агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);

•- вещества разного типа действия (бенактизин и др.).

Бензодиазепины: классификация

•2-кето-бензодиазепины содержат кето-группу при атоме углерода в позиции 2 (диазепам, дикалия клоразепат, флуразепам);

•- 3-гидрокси-бензодиазепины содержат гидрокси-группу при атоме углерода в позиции 3 (оксазепам, лоразепам, темазепам);

•- триазолобензодиазепины содержат триазоловое кольцо, соединенное с диазепиновым кольцом через атом азота в положении 1 и атом углерода в положении 2 (алпразолам, триазолам, эстазолам).

•Возможно наличие и других дополнительных заместителей в структуре бензодиазепина, например, имидазо-группа (мидазолам) и др.

Бензодиазепины: классификация

По продолжительности действия

•- длительного действия (Т1/2 — 24–48 ч): диазепам, хлордиазепоксид и др.;

•- средней продолжительности действия (Т1/2 — 6–24 ч): алпразолам, оксазепам, лоразепам и др.;

•- короткого действия (Т1/2 — менее 6 ч): мидазолам

Механизм действия:

•Мишень - бензодиазепиновые рецепторы, входящие в состав постсинаптического ГАМКА-рецепторного комплекса в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

•Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

•В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и угнетение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

•Влияние на ГАМК-трансмиссию — основной механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков.