24.Классификация диуретических лекарственных средств. Применение диуретических лекарственных средств при лечении гипертонической болезни, фармакологические эффекты, побочные эффекты.
Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной и широко применяющихся в медицине в качестве
антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия (то есть в качестве
антибиотиков). Фторхинолоны не встречаются в природе и являются полностью синтетическими антибиотиками, в отличие от большинства других классов антибиотиков и их полусинтетических производных По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к природным
антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и механизму действия.
Классификация.
-
По количеству атомов фтора в молекуле: монофторхинолоны, дифторхинолоны и трифторхинолоны;
-
Классификация по поколениям — включает хинолоны с атомом фтора и без него (первое поколение)
-
Первое поколение: налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота (не содержат атома фтора, не относятся к фторхинолонам в строгом смысле).
-
Второе поколение: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.
-
Третье поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин, марбофлоксацин.
-
Четвёртое поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин, делафлоксацин.
Из препаратов группы фторхинолонов
ломефлоксацин,
офлоксацин,
ципрофлоксацин,
левофлоксацин,
спарфлоксацин и
моксифлоксацин входят в
Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Механизм действия
Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (то есть фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект). Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток
Спектр противомикробной активности
По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия. Препараты первого поколения активны в отношении большинства
грамотрицательных бактерий:
синегнойной,
гемофильной и
кишечной палочке,
холерных вибрионов,
шигелл,
сальмонелл,
менингококков,
гонококков) Они также активны по отношению к
кампилобактеру,
легионелле,
микоплазмам и
хламидиям, и к некоторым
грамположительным бактериям: некоторым разновидностям
пневмококков и многим
штаммам стафилококков. Они не действуют на
анаэробные бактерии.
Многие фторхинолоны (
офлоксацин[5],
ципрофлоксацин и более поздние
[6]) эффективны в отношении
микобактерий туберкулёза.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них
лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных
капель.
Побочное действие
-
Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
-
Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность (отрицательное влияние на слух и работу вестибулярного аппарата), сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.
-
Со стороны иммунной системы — транзиторный (временный, быстро проходящий) иммунодефицит.
-
Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).