Третья – стадия деградации личности.
Человек становится безразличным к родным и близким, пренебрегает самыми элементарными правилами морали и этики, равнодушно относится к своему поведению. У него ухудшается память, снижается интеллект. На этой стадии люди начинают пить «что попало», лишь бы жидкость содержала спирт. Пьянство носит постоянный (ежедневный) характер или выражается в запоях, которые прекращаются в связи с резким ухудшением физического состояния и часто требуют медицинской помощи, без которой человек может умереть. На этой стадии изменения, произошедшие во внутренних органах, необратимы. Алкоголь полностью разрушил их нормальные функции.
Снотворными средствами называют лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. При бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные средства оказывают седативное (успокаивающее) действие.
Различают 1) снотворные средства с ненаркотическим типом действия (бензодиазепины и др.), 2) снотворные средства с наркотическим типом действия (барбитураты, хлоралгидрат).
Снотворные средства с ненаркотическим типом действия К этой группе веществ относятся препараты из группы бензодиазепинов, небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов, блокаторы Н1-рецепторов, мелатонин.
Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями). ,При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20—25 мин, которые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сновидениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).
Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными.
Блокаторы H1-рецепторов. Снотворными свойствами обладают блокаторы гистаминовых H1- рецепторов, проникающие в ЦНС. Выраженное снотворное действие оказывает, например, дифенгидрамин (димедрол), который, однако, чаще применяют как противоаллергическое средство. Из блокаторов H1-рецепторов только в качестве снотворного средства используют доксиламин (донормил) — препарат, практически не влияющий на структуру сна.
Снотворные средства с наркотическим типом действия К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие. Барбитураты — высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК (Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК, гамма-аминобутировая кислота, GABA) — является ноотропным средством, улучшает процессы метаболизма тканей головного мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена). Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость. К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения.
Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.
Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).
СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация
|
|
Седативные
|
|
Снотворные
|
|
|
|
|
Производные бензодиазепина
|
|
Производные барбитуровой кислоты
|
|
Производные циклопирролона* и других химических групп
|
Препараты
и их синонимы
|
|
1. Персен
2. Санасон
3. Белласпон
4. Натрия бромид
5. Экстракт валерианы
|
6. Корвалол
7. Настойка пустырника
8. Ново-пассит
9. Экстракт кава-кава (Антарес)
|
|
10. Нитразепам (Эуноктин, Радедорм)
11. Мидазолам (Фульсед)
12. Триазолам (Хальцион)
|
|
13. Фенобарбитал (Люминал)
14. Циклобарбитал (Фанодорм)
15. Реладорм (Циклобарбитал + Диазепам)
|
|
16. Зопиклон* (Имован)
17. Метаквалон (Дормутил)
18. Золпидем (Ивадал)
19. Доксиламин (Донормил)
20. Бромизовал (Бромурал)
21. Вита-мелатонин
|
Механизм действия
|
|
Усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга, ослабляют процессы возбуждения в ЦНС (1-9). Угнетают полисинаптические структуры головного мозга. Ослабляют активирующую импульсацию из ретикулярной формации на кору головного мозга, усиливают действие естественного тормозного медиатора ГАМК (10-20). Увеличивает содержание в среднем мозге и гипоталамусе ГАМК и серотонина, тормозит секрецию гонадотропинов (21).
|
|
|
|
Фармакологические эффекты
|
|
Седативный (1-20), спазмолитический (1-3, 5, 6, 8, 9). Снотворный (10-20), потенцирующий (10-17), противосудорожный (4, 9-15, 17, 18, 20), анксиолитический (8-12, 17, 18), миорелаксирующий (8, 10, 11, 16, 18), амнестический (11, 18), антигистаминный, М-холинолитический (19), нормализует циркадные ритмы, адаптогенный, антиоксидантный, мембраностабилизирующий, иммуномодулирующий, улучшает микроциркуляцию (21).
|
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Неврастения (1-10). Нейрогенные заболевания (язвенная болезнь, ИБС, ГБ) (1, 3-8). Нарушение акта засыпания (1-21). Нарушение длительности сна (10-13, 15, 17, 18, 21). Купирование судорожного синдрома (10, 11, 13, 17). Премедикация (10, 11, 17). Зудящие дерматозы, мигрень, климактерический синдром (3, 8). Хорея, коклюш у детей (20). Расстройство циркадных ритмов, понижение физической и умственной работоспособности, депрессивные состояния, имеющие сезонный характер (21).
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Седативные средства несовместимы с ингибиторами МАО, адреномиметиками, гормонами коры надпочечников. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что ново-пассит содержит 10,3% глюкозы. Осторожно применять персен в возрасте до 18 лет.
Снотворные препараты несовместимы с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, атропина сульфатом, наркотическими анальгетиками. Сульфаниламиды и НПВС вытесняют барбитураты из связей с белками, тем самым повышая токсичность барбитуратов. Барбитураты снижают антибактериальную активность антибиотиков. Барбитураты и производные бензодиазепина могут вызвать привыкание, пристрастие, эйфорию, синдром “отмены”. Фенобарбитал – индуктор микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал несовместим с резерпином, сульфаниламидом, эпинефрина г/х, гентамицином, мезатоном. Барбитураты несовместимы с сердечными гликозидами, их не следует принимать беременным и в период лактации. Внутриартериальное (струйное) введение бензодиазепинов приводит к тромбозу и некрозу тканей. Прием снотворных бензодиазепинового ряда не должен превышать 14 дней, а зопиклона – 4 недели. При длительном использовании снотворных удлиняется акт засыпания и учащаются ночные пробуждения. Применять снотворные следует за 30 мин до сна, в минимально эффективной дозе с интервалом между приемом в 2-3 дня. При появлении желтушного окрашивания кожных покровов антарес следует отменить. Зопиклон, золпидем не вызывают синдром «отдачи» и привыкание, практически не нарушают структуру сна, не влияют на активность больных. До еды: 4, 6, 7. После еды: 9.
|