ПОНЯТИЕ О ФАРМАКОЛОГИИ
Фармакология - наука о действии на организм лекарственных веществ,
т.е. химических соединений, употребляемых с лечебной целью. История при-
менения медикаментов имеет такую же давность, как история всего челове-
ческого общества. Еще первобытные люди инстинктивно искали в природе ве-
щества, способные облегчить страдания, подражая в чем-то животным - за-
чатки терапии, основанной на наблюдении и личном опыте. Попытки как-то
систематизировать знания предпринимались уже в древнюю эпоху, о чем сви-
детельствуют исторические документы Китая, Индии, других стран, в част-
ности, найденный папирус, где упоминается о целебных свойствах опия и
касторового масла. Содержат сведения о различных лекарственных веществах
сочинения Гиппократа (460 г. до н.э.). Гален же (129 г. н.э.), предложив
ряд методов приготовления лекарственных препаратов, положил тем самым
научное начало технологии их изготовления. Из средних веков дошли до нас
важные памятники лекарственной терапии: "Канон медицины", написанный
Авиценной (980-1037 г.г.), "Изборник Святослава" - первый отечественный
рукописный травник, составленный в 1073 г. В эпоху Возрождения прогрес-
сивное значение имела иатрохимия (врачебная химия), одним из видных
представителей которой был Парацельс (1493-1541 г.г.): в терапию были
введены соединения ртути, сурьмы и железа.
В 1551 году по указу царя Ивана Грозного в Москве была открыта первая
аптека, а в последующие годы и в других городах, затем учрежден Апте-
карский приказ, в ведении которых они находились. При Петре 1 в России
стала зарояодаться фармацевтическая промышленность, основную базу кото-
рой составили так называемые аптекарские огороды, организовайные в Пе-
тербурге и в Лубнах (Полтава). В конце XVIII и в начале XIX столетия в
России были изданы первые руководства по лекарствоведению - "Врачебное
веществословие" и "Фармакография".
Появление в XIX веке органической химии относят к величайшим достиже-
ниям человечества. Новая наука дала возможность получатьлекарственные
вещества нетолько из растительного сырья (в ограниченном количестве), но
и синтезировать их искусственным путем, открыла горизонты для появления
целых классов неизвестных ранее лекарственных соединений. С прогрессом
химии родилась крупная фармацевтическая промышленность.
В практической хирургии огромное значение имело применение Ни. Пиро-
говым диэтилового эфира для обезболивания и антисептических средств (фе-
нола). Исследования знаменитых микробиологов - Пастера, Мечникова, Коха
патогенной роли многих микроорганизмов открыли дорогу поискам специфи-
ческих противомикробных средств. Работы М.И. Сеченова, И.П. Павлова,
других ученых у нас в стране и за рубежом по физиологии и условным реф-
лексам были экспериментально подтверждены действием лекарственных ве-
ществ на организм: гликозидов на сердечнососудистую систему, кислот, ще-
лочей, горечей на желудочно-кишечный тракт, снотворных, алкоголя, проми-
дов и других угнетающих средств на кору головного мозга.
Развитию фармакологии способствовали ученые и практики. Чтобы оценить
путь, пройденный и наукой "о лекарствах", правильнее всего сопоставить
положение в недалеком прошлом и в настоящее время. Трудно представить,
что хирургические операции могли проводиться без наркоза и что анесте-
зия, войдя в практику лишь в начале этого столетия, сейчас располагает
большим количеством наркотических, анальгетических, нейролептических и
анестезирующих средств, позволяющих осуществить полное обезболивание и
предупреждать тяжелые последствия болевого шока. Еще несколько десятков
лет назад заболевание сахарным диабетом означало прямую угрозу жизни,
сегодня она снята синтезированным инсулином. Не так давно смерть от ин-
фекционных болезней, принимающих характер эпидемий, буквально "косила"
людей. Остановило ее открытие английским микробиологом Флемингом пени-
циллина в 1929 г., положившего начало эпохе антибиотиков.
Известно, что действие лекарственных средств на организм зависит от
их химической структуры. Руководствуясь этим, при изыскании новых фарма-
кологических препаратов, используют три принципа. Один из них эмпиричес-
кий (опытный), когда синтезируют большое число химических соединений,
среди которых находят ценные для терапии препараты. Другой принцип - те-
оретический: изучая строение химических соединений и устанавливая общие
закономерности их физиологического действия на организм, уже на этой ос-
нове ищут новые медикаменты. Третий принцип: исследование природных ве-
ществ, главным образом растительного происхождения и создание по их по-
добию искусственных аналогов. Сначала в целях терапии используют природ-
ное вещество в его первоначальном виде. Примером может служить опий:
застывший сок, выделяющийся из надрезов незрелых головок снотворного ма-
ка. В дальнейшем из опия спиртом извлекают алкалоиды и получают настойку
опия. Затем выделяют из исходного продукта вещество, дающее терапевти-
ческий эффект, т.е. стремятся получить так называемое действующее нача-
ло. Из опия был выделен морфин, от которого в основном и зависит болеу-
толяющее действие. После установления химического строения действующего
начала его воспроизводят синтетическим путем. Очень часто в процессе
"постижения" вещества удается получить соединения, которые, обладая ори-
гинальной химической структурой, оказываются идентичными по фармакологи-
ческому действию. Так, в результате изучения химического строения морфи-
на и попыток осуществить его синтез были получены новые болеутоляющие
средства, в том числе промедол, фенадон и др.
Качество большинства лекарственных средств определяется химическим
способом, однако специфическая активность некоторых из них может быть
установлена только биологическим путем, т.е. в опытах на животных. Нап-
ример, об активности препаратов, содержащих сердечные гликозиды, судят
по их действию на сердце лягушки, активность инсулина определяют по сни-
жению уровня сахара в крови кролика. Активность лекарственных веществ в
этих случаях определяется в единицах действия (ЕД). Для многих препара-
тов, подвергающихся биологической стандартизации, имеются международные
стандарты.
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Все современные лекарственные средства группируются по следующим
принципам:
1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опу-
холей, снижения артериального давления, противомикробные.
2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилата-
торы - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов,
анальгетики - снижающие болевое раздражение).
3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по
своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсали-
циловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.
4. Нозологическому принципу. Ряд различныхлекарств, применяемых для
лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения ин-
фаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).
Принята классификация медикаментов, предложенная академиком МД. Маш-
ковским.
1. Лекарственные препараты, действующие преимущественно на цент-
ральную нервную систему: средства для наркоза, снотворные, психотропные
препараты (транквилизаторы, нейролептические, седативные средства, анти-
депрессанты, стимуляторы); противосудорожные (противоэпилептические ме-
дикаменты); лекарства для лечения паркинсонизма, анальгетики, жаропони-
жающие, противовоспалительные препараты, противокашлевые.
2. Лекарственные средства с действием в области окончания эфферентных
(центробежных) нервов: холинолитики, ганглиоблокирующие, курареподобные
и др.
3. Лекарственные средства, действующие преимущественно на чувстви-
тельные нервные окончания, в том числе слизистой оболочки и кожи: мест-
ноанестезирующие препараты, обволакивающие и адсорбирующие средства, вя-
жущие, рвотные, отхаркивающие и слабительные.
4. Лекарства, действующие на сердечнососудистую систему.
5. Лекарства, усиливающие выделительную функцию почек.
6. Желчегонные медикаменты.
7. Препараты, влияющие намускулатуру матки.
8. Средства, влияющие на процессы обмена веществ: гормоны, витамины и
их аналоги, ферменты, гистамин и антигистаминные препараты, биогенные и
пр.
9. Противомикробные: антибиотики, сульфаниламиды, производные нитро-
фурана, противотуберкулезные, противосифилитические, противовирусные
препараты и т.д., антисептики (группа галогенов, окислители, кислоты и
щелочи, спирты, фенолы, красители, дегти, смолы и тд.).
10. Препараты для лечения злокачественных новообразований.
11. Диагностические средства.
12. Прочие препараты различных фармакологических групп.
ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Антисептические средства. Антисептическими (от греч. "против гние-
ния") называют противомикробные средства, которые задерживают развитие
микроорганизмов, а дезинфицирующими - вещества, которые убивают микробы.
Соответственно этому различают бактериостатическое действие, когда про-
исходит остановка развития микроорганизмов, и бактерицидное действие,
когда микроорганизмы полностью погибают. Нетрудно увидеть, что между ан-
тисептическими и дезинфицирующими веществами, а также бактериостатичес-
ким и бактерицидным действием принципиальной разницы нет, так как всякое
противомикробное средство в зависимости от условий применения его, в од-
них случаях может вызвать задержку развития микроорганизмов, а в других
- его гибель.
Большое число различных антисептиков можно систематизировать по мно-
гим признакам. По способам применения различают средства для антисепти-
ческого воздействия на кожу, слизистые оболочки желудочно-кишечного
тракта, дыхательных, мочевыводящих путей и тд. По химическому строению
антисептики распределяются по классам химических соединений, к которым
они относятся, что отражает механизм их действия. Это группа галоидов
(антиформин, йодоформ, йодинол), окислители (перекись водорода, перман-
ганат калия), кислоты (салициловая, бензойная, борная), щелочи (нашатыр-
ный спирт), альдегиды (формалин, лизоформ), спирты (этиловый), соли тя-
желых металлов (препараты ртути, серебра, меди, цинка, свинца), фенолы
(кислота карболовая, лизол, резорцин), красители (метиленовый синий,
бриллиантовый зеленый), мыла (зеленое), дегти, смолы, продукты перера-
ботки нефти (АСД, ихтиол, нефть нафталанская, озокерит), фитонцидные и
другие растительные антибактериальные препараты (урзалин, настойка ка-
лендулы, иманин).
Группа галоидов:
Хлорамин Б. Белый или слегка желтоватый порошок со слабым запахом
хлора. Растворим в воде, спирте, содержит 25-29 % активного хлора. Обла-
дает антисептическим действием. Применяют при лечении инфицированных ран
(промывание, смачивание тампонов и салфеток 1-2 % растворами), дезинфек-
ции рук (0,25-0,5 %), и дезинфекции неметаллического инструмента. Для
обеззараживания предметов ухода и выделений при брюшнотифозной, парати-
фозной, холерной и других инфекциях кишечной группы и при капельных ин-
фекциях (скарлатина, дифтерия, грипп и др.) применяют 1-2-3 % растворы,
при туберкулезной инфекции - 5%.
Пантоцид, форма выпуска - таблетки, каждая содержит 3 мг активного
хлора. Применяют для дезинфекции рук (1-1,5% растворы), спринцевания и
обработки ран (0,10,5 %), для обеззараживания воды (1-2 таблетки на
0,5-0,75 л воды), которое происходит в течение 15 минут.
Йод - получают из золы морских водорослей и буровых нефтяных вод.
Различают 4 группы препаратов йода: 1) содержащие элементарный йод
(раствор йода спиртовой, раствор Люголя); 2) неорганические йодиды (ка-
лия йодид, натрия йодид); 3) органические вещества, отщепляющие элемен-
тарный йод (йодоформ, йодинол); 4) йодосодержащие органические вещества
(рентгено-контрастные препараты).
Всасываясь, йод оказывает активное влияние на обмен веществ, особенно
на функции щитовидной железы. Суточная потребность организма в йоде сос-
тавляет 200220 мкг. Выделяется йод из организма главным образом почками,
частично желудочнокишечным трактом, потовыми и молочными железами.
Внутрь препараты йода применяют как отхаркивающее средство (повышают
секрецию слизи железами дыхательных путей), при атеросклерозе, третичном
сифилисе, гипотиреозе, для профилактики и лечения эндемического зоба,
при хроническом отравлении ртутью и свинцом. При длительном применении
препаратов йода и повышенной чувствительности к ним возможны явления йо-
дизма (насморк, крапивница, слюнотечение, слезотечение, сыпь). Противо-
показаниями для приема препаратов йода внутрь служат - туберкулез лег-
ких, нефриты, нефрозы, фурункулез, хроническая пиодермия, геморрагичес-
кие диатезы, беременность.
Наружно растворы йода используют как противомикробное средство для
обработки ран, подготовки операционного поля и т.п., оказывая раздражаю-
щее действие могут вызвать рефлекторные изменения в деятельности орга-
низма.
Раствор йода спиртовой - 5 % или 10 %, применяют наружно как антисеп-
тическое, раздражающее и отвлекающее средство при воспалительных и дру-
гих заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Как отвлекающее средство
применяют при миозите, невралгиях.
Раствор Люголя. Йод в водном растворе йодида калия - состав: йода 1
часть, калия йодида 2 части, воды 17 частей. Раствор Люголя с глицерином
- состав: йода 1 часть, калия йодида 2 части, глицерина 94 части, воды 3
части. Применяют для смазывания слизистых оболочек глотки, гортани.
Йодоформ. Применяют наружно как антисептическое средство в виде при-
сыпок, мазей для лечения инфицированных ран, язв.
Йодинол, является продуктом присоединения йода к поливиниловому спир-
ту, который замедляет выделение йода и удлиняет его взаимодействие с
тканями организма, одновременно уменьшает раздражающее действие на них
йода. Применяют при хроническом тонзиллите, гнойном отите, хроническом
периодонтите, гнойных хирургических заболеваниях, трофических и варикоз-
ных язвах, термических и химических ожогах. При хроническом тонзиллите
промывают лакуны миндалин (4-5 промываний с промежутками 2-3 дня), при
гнойных отитах применяют закапывание (5-8 капель) и промывание. При тро-
фических и варикозных язвах накладывают на поверхность язвы марлевые
салфетки (в 3 слоя), смоченные йодинолом (предварительно моют кожу теп-
лой водой с мылом и кожу вокруг язвы смазывают цинковой мазью). Перевяз-
ка производится 1-2 раза в сутки, причем марлю, лежащую на поверхности
язвы, не снимают, а лишь вновь пропитывают йодинолом. Через 4-7 дней
назначают местную ванну, после чего вновь продолжаютлечение.
При гнойных и инфицированных ожогах накладывают рыхлую марлевую по-
вязку, пропитанную препаратом. При свежих термических и химических ожо-
гах 1-11 степени также накладывают марлевую повязку, пропитанную йодино-
лом, внутренний слой орошают по мере надобности. При применении йодинола
могут наблюдаться явления йодизма.
Иодонат, водный раствор комплекса поверхностноактивного вещества с
йодом (3 %). Применяют в качестве антисептика для обеззараживания кожи
операционного поля, препарат обладает высокой бактерицидной активностью.
Окислители:
Перекись водорода (пергидроль) - выпускается два препарата, представ-
ляющие раствор перекиси водорода в воде: раствор перекиси водорода 3 % и
раствор перекиси водорода 27,5-31 % (концентрированный). Оба препарата -
прозрачные бесцветные жидкости со слабым своеобразным запахом. При соп-
рикосновении с органическими веществами и щелочами перекись водорода
разлагается с выделением газообразного кислорода, который обладает анти-
септическими свойствами и способствует механической очистке тканей. При-
меняют как антисептическое средство для полосканий и промываний при ан-
гине, стоматитах, отитах, а также при обработке ран в растворах из рас-
чета 1 чайная ложка или 1 столовая ложка 3 % раствора на стакан воды.
Гидроперит - таблетки, содержащие комплексное соединение перекиси во-
дорода с мочевиной. Содержание перекиси водорода составляет около 35 %.
Таблетки белого цвета, легко растворимы в воде, вес одной 1,5 г. Приме-
няют как антисептическое средство вместо перекиси водорода. Для получе-
ния раствора, соответствующего приблизительно 1 % раствору перекиси во-
дорода, растворяют 2 таблетки в 100 мл воды. Одна таблетка соответствует
15 мл (1 столовая ложка) 3 % раствора перекиси водорода. Для полоскания
горла растворяют одну таблетку в стакане воды.
Калия перманганат (калий марганцовокислый, "марганцовка"), темно-или
краснофиолетовые кристаллы с металлическим блеском, растворимые в воде.
Является сильным окислителем, от чего зависят его антисептические
свойства. Применяют в водных растворах для полоскания рта и горла (0,02-
0,1 %), для смазывания ожоговых и язвенных поверхностей (2-5 %), для
промывания ран (0,1-0,5%), для спринцевания при гинекологических и уро-
логических заболеваниях (0,02-0,1 %), в той же концентрации для промыва-
ния желудка при некоторых отравлениях.
Кислоты:
Кислота салициловая, белые мелкие игольчатые кристаллы без запаха.
Мало растворимы в холодной воде, растворимы в горячей, легко в спирте.
Применяют наружно как антисептическое средство в присыпках (2-5 %) и
1-10 % мазях, пастах, спиртовых растворах для смазывания кожи (салицило-
вый спирт), втирания - в область воспаленных суставов, для протирания
кожи - при зуде, себорее. Выпускается в готовом виде под названием "Мо-
зольная жидкость" и "Пластырь мозольный" (кислота салициловая 20 частей,
канифоль 27 частей, парафин 26 частей, петролатум 27 частей), присыпки
Гальманин, содержащей салициловую кислоту, окись цинка (10 частей) тальк
и крахмал, пасты Лассара, Камфоцина (кислота салициловая, масло касторо-
вое, скипидар, метиловый эфир, камфора, настойка стручкового перца) -
для втирания при ревматизме, артритах.
Кислота борная, блестящие слегка жирные на ощупь чешуйки, растворимы
в холодной воде и спирте. Применяют в виде мазей и в присыпках при забо-
леваниях кожи (детская присыпка "Болюс"), выпускается в готовом виде
паста под названием "Борноцинко-нафталановая".
Вазелин борный - содержит кислоты борной 5 частей, вазелина 95 час-
тей. Применяют наружно как антисептическое средство.
Спирт борный, содержит 0,5-5 г кислоты борной, спирта этилового 70 %.