4.Вещества, отдающие кислород. Механизм действия, препараты,
применение.
5.Фенолы, крезолы, их фармакодинамика, применение.
6.Группа формальдегида. Общая характеристика.
7.Группа серы. Общая характеристика.
8.Группа хлора. Общая характеристика.
9.Группа йода. Общая характеристика.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ Основная
1.Справочник Видаль Ветеринар. – М.: Астра-Фарм Сервис, 2011
2.Каталог лекарственных средств для животных. Росагробиопром, Торговый дом «Биопром», 2012
3.Соколов В.Д. Фармакология / В.Д.Соколов, М.И. Рабинович. – М.: Колос,
2003
4.Астахова А.В. Лекарства. Неблагоприятные побочные реакции и контроль безопасности / А.В. Астахова. – М.: Эксмо, 2008.
Дополнительная
1.Дональд К. Фармакологические препараты в ветеинарной медицине / К. Дональд, Пламб., М.: АСТ, 2002.
2.Энциклопедия. Регистр лекарственных средств России. М.: Медицина, 2001.
81
Лекция 11 СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ, НИТРОФУРАНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ,
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КРАСКИ 11.1 Сульфаниламиды
Сульфаниламидные препараты (производные амида сульфаниловой кислоты) были первыми химиотерапевтическими антибактериальными средствами широкого спектра действия, нашедшими широкое распространение в медицине и ветеринарии. Г. Домарк впервые в 1935 г. сообщил об эффективности пронтозила (красного стрептоцида) при стафилококковой инфекции. С этого времени во многих странах мира начали интенсивно синтезировать сульфаниламидные препараты. Они антимикробно действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (стрепто- и стафилококки, кишечную палочку, простейших и др.) Избирательно влияют только на те микроорганизмы, которые в процессе жизнедеятельности используют парааминобензойную кислоту (ПАБК). Последняя необходима им для образования дегидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты, которая используется микробами для образования пуриновых и пиримидиновых оснований.
Сульфаниламидные препараты, введенные в организм в количествах, превышающих в сотни раз уровень ПАБК, благодаря химическому сходству с ней проникают в микробы, в результате нарушается синтез нуклеиновых кислот и подавляются рост и размножение микроорганизмов, т. е. наступает бактериостатическое или бактерицидное действие.
Все сульфаниламидные препараты — белые или желтые кристаллические порошки. Плохо растворяются в воде, лучше в растворах щелочей. Натриевые соли хорошо растворяются в воде, и их можно вводить парентерально.
Большинство препаратов хорошо всасывается и распределяется в тканях и органах. В организме происходит ацетилирование, полученные соединения хуже растворимы в воде, чем исходные препараты, поэтому в почках из них могут образовываться кристаллы (кристаллурия). Для предупреждения этого больным следует давать обильное щелочное питье или вводить натрия гидрокарбонат.
Наряду с антимикробным действием при применении сульфаниламидных препаратов отмечается снижение температуры тела, уменьшение выраженности воспалительных реакций и стимулирование фагоцитоза.
Побочное действие проявляется в виде аллергических реакций, дисбактериоза, угнетения лейкопоэза.
По степени всасывания из желудочно-кишечного тракта, распределению и выведению сульфаниламиды разделяют на препараты: резорбтивного действия — короткого (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфацил, уросульфан и др.); средней продолжитель-ности (сульфазин, сульфадимезин, метаветрим, сульф-120, тримеразим и др.); длительного (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин); сверхдлительного действия (сульфамен, сульфаметоксипиразин и др.); препараты, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте. Действуют противомикробно в просвете кишечника (фталазол, сульгин, фтазин и др.).
Для местного применения используются стрептоцид, сульфацил-натрий и др. Препараты длительного действия быстро всасываются, взаимодействуют с белками
плазмы крови, поэтому медленно выводятся из организма.
Применяют сульфаниламиды внутрь, внутривенно и наружно, часто в комбинации с антибиотиками, витаминами и другими мротивомикробными средствами. Первую дозу обычно удваивают для создания в крови и тканях бактерицидной концентрации, после снижения температуры и кажущегося выздоровления лечение продолжают еще 2—3 сут во избежание рецидива, поскольку микроорганизмы лизируются защитными силами организма.
82
Несовместимы с ПАБК, новокаином, метионином. ПРЕПАРАТЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
Стрептоцид — Streptocidum. Мало растворяется в воде. Его натриевая соль растворяется хорошо. Действует противомикробно на менинго-, пневмо- и стрептококки, кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и другие бактерии. Быстро всасывается
ивыделяется из организма с мочой, возможна кристаллурия.
Впоследнее время назначают редко при ангинах, фарингитах, заболеваниях мочевыводящих путей и раневых инфекциях. Вводят внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 5—10 г, овцам, козам и свиньям 0,5—3, собакам 0,3—1 г 4 раза в день в течение 5—7 дней. Используют также местно для лечения ран, язв, ожогов, трещин сосков вымени, слизистых оболочек носа и уха в форме 10%-ной мази или 5%-ного линимента. В смеси с другими препаратами иногда в форме порошка вдувают в полость носа 2— 3 раза в день.
При назначении больших количеств препарата возможны лейкопения, агранулоцитоз, тахикардия, диарея, дерматит.
Противопоказан при заболеваниях крови, нефрозах, нефритах.
Выпускают порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г, 10%-ную мазь, 5%-ный линимент. Хранят по списку Б.
Стрептоцид растворимый — Streptocidum solubile. Чаще используют наружно в форме 5%-ного линимента для ускорения заживления ран, ожогов I и II степени, фурункулов, карбункулов и других заболеваний кожи.
Норсульфазол — Norsulfazolum. Белый порошок, легко всасывается из желудочнокишечного тракта, терапевтическая концентрация удерживается до 6—8 ч. Эффективен при инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, эшерихиями, сальмонеллами, пастереллами и другими бактериями. Назначают реже, чем прежде, при септических заболеваниях органов дыхания, гастроэнтеритах, инфекциях мочеполовых путей, кокцидиозе кроликов.
Вводят внутрь 3 раза в сутки в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—25 г, овцам и свиньям 2—5, курам 0,5 г. Курс лечения 3—6 дней.
Противопоказан при заболеваниях кроветворной системы, печени и почек. Выпускают таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранят по списку Б в сухом темном месте в течение 5 лет.
Этазол — Aethazolum. Спектр действия и фармакокинетика, как у норсульфазола, но активность выше, а токсичность меньше. Назначают при пневмониях, энтеритах, дизентерии, пиелитах, перитонитах, раневых инфекциях, роже свиней.
Применяют внутрь в дозах 0,01—0,02 г на 1 кг массы животного 4—5 раз в сутки. Выпускают порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранят по списку Б.
Этазол-натрий — Aethazolum-natrium. Хорошо растворяется в воде, поэтому вводят внутримышечно и внутривенно. Показания и дозы, как у этазола. Курс лечения 7—10 дней.
Выпускают порошок, 10 или 20%-ные растворы в ампулах по 5 и 10 мл. Хранят по списку Б.
Уросульфан — Urosulfanum. Белый порошок. Мало растворяется в воде. Наиболее выраженное действие оказывает на стафилококки и эшерихии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой в неизмененном виде. Назначают при циститах, пиелитах, пиелонефритах и других инфекциях мочевых путей.
Применяют внутрь: лошадям и коровам 10—30 г, овцам и сви¬ньям 2—4, собакам 0,5—1 г 3—5 раз в день 6—12 сут.
Выпускают таблетки по 0,5 г. Хранят по списку Б.
83
Сульфацил-натрий (альбуцид-натрий) — Sulfacylum-natrium. Белый порошок. Легко растворяется в воде. Применяют при пиели¬тах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. Наружно — для лечения ран, язв роговицы, конъюнктивитов, эндометритов в форме присыпок, растворов и мазей.
Несовместим с новокаином, анестезином и препаратами, отщепляющими серу. Назначают внутрь: лошадям и коровам 5—10г, овцам и свиньям 1—2, собакам
0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки.
Противопоказан при остром гепатите, агранулоцитозе, анемии.
Выпускают порошок, 20 и 30%-ные растворы (глазные капли) в тюбикахкапельницах по 1,5 мл и флаконах по 5 и 10 мл; 30%-ную мазь по 10 г.
Хранят по списку Б (последние формы в темном, прохладном месте).
Сульфазин — Sulfazinum. Белый порошок. Практически не растворяется в воде. Меньше взаимодействует с белками плазмы и медленнее выводится из организма, чем предыдущие препараты. Показания для применения, как и у норсульфазола.
Назначают внутрь: лошадям и коровам 10—20 г, овцам и свиньям 2—4, собакам 0,5—1, курам 0,5 г 3 раза в сутки до нормализации температуры и в последующие 3 сут.
Сульфадимезин (суперсептил) — Sulfadimezinum. По активнос¬ти близок к сульфазину. Быстро всасывается, относительно малотоксичен, ацетилируется меньше, чем другие сульфаниламиды. Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 8 ч.
Назначают при бронхопневмониях, ангинах, послеродовом сепсисе, диспепсии, сальмонеллезах, пастереллезах, некробациллезе овец и северных оленей, инфекциях мочевых путей, респираторном микоплазмозе, эймериозах и токсоплазмозах.
Применяют внутрь лошадям 10—25 г, коровам 15—20, овцам 2—3, свиньям 1—2, курам 0,3—0,5 г 3 раза в сутки 7—10 дней. При приеме препарата назначают обильное щелочное питье.
Наружно употребляют в форме мельчайшего порошка.
Противопоказан при язвенной болезни желудка, нефритах, нефрозах, гепатитах. Следует систематически проводить исследование крови.
Выпускают порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б.
Сульфапиридазин (квиносептил, микроцид) — Sulfapyridazinum. Белый порошок. Не растворяется в воде. Эффективно действует на пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки, кишечную и дизентерийную палочки, некоторые штаммы протея, вирус трахомы, токсоплазмы. При оральном введении хорошо всасывается и медленно выделяется. Терапевтическая концентра¬ция сохраняется сутки, что зависит от реабсорбции в почках и выраженного взаимодействия с белками.
Назначают при инфекционных болезнях органов дыхания, желчных и выводящих путей, в хирургической и акушерской практике, реже при заболеваниях желудочнокишечного тракта.
Применяют внутрь 1 раз в сутки в дозах (г на 1 кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту 0,05—0,07, телятам 0,04—0,07, свиньям 0,025—0,035,
поросятам 0,075—0,1, овцам 0,05—0,07, птицам 0,1—0,2, кроликам 0,25—0,5 1 раз в сутки. В последующие ими лозы можно уменьшить на 20 %.
Побочные явления встречаются редко. При их появлении уменьшают дозу или прекращают лечение.
II ы м у с к а ю т порошок, таблетки по 0,5 г. Хранят по списку Б.
Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. Быстро всасывается и проникает через гематоэнцефалический барьер, малотоксичен. По действию и показаниям к применению близок к сульфапиридазину.
84
Назначают внутрь (г на 1 кг массы животного): коровам 0,05— 0,1, овцам и козам
0,075—0,1, свиньям 0,05—0,1, кроликам 0,25— 0,4, собакам 0,025—0,05, курам 0,1 1 раз в сутки.
Иногда вызывает аллергические реакции.
Противопоказан при гемолитической анемии, остром гепатите, нефритах. Выпускают порошок, таблетки по 0,5 г.
Хранят по списку Б.
Сульфадиметоксин (депосул, мадрибон) — Sulfadimethoxinum. По действию и применению близок к сульфапиридазину. Препарат хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его не применяют при менингитах.
Назначают внутрь 1 раз в день в тех же дозах, что и сульфапиридазин. Выпускают порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.
Хранят по списку Б.
Сульфален (келфизин) — Sulfalenum. После приема внутрь быстро всасывается, равномерно распределяется в организме, 60 % введенной дозы сохраняется до 10 дней, так как медленно выводится с мочой.
Назначают при инфекционных заболеваниях органов дыхания молодняка, желчевыводящих и мочевых путей, гнойных поражениях различной локализации, колибактериозе и сальмонеллезе поросят, пастереллезе, токсоплазмозе, респираторном микоплазмозе, мастите, а также при острых и быстропротекающих инфекциях.
Применяют внутрь ежедневно, при хронических заболеваниях 1 раз через 5—7
дней.
Дозы (г на 1 кг массы животного): телятам-молочникам 0,02— 0,025, при ежедневном применении — первая 0,1, последующие 0,02 в течение 7—14 дней, поросятам-сосунам 0,04—0,05, курам — 0,1—0,15. Если за этот срок эффект не наступает, препарат отменяют и заменяют другими средствами.
При тяжелом течении болезни повторно назначают через 3— 4 дня в течение 10—
12дней.
Вслучае бронхопневмонии у телят 2—3-месячного возраста сульфален применяют по 0,05 г в первый день, а затем ежедневно по 0,02 г на 1 кг массы животного в течение 7—10 дней. Одновременно назначают витамины А, В, С и симптоматические средства. При колибактериозе и сальмонеллезе у поросят до 2—4-месячного возраста препарат дают 1 раз в сутки: в первый день 0,1 г, в последующие дни 0,02 г на 1 кг массы животного. Для профилактики заболеваний назначают в дозах 0,05—0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.
Выпускают таблетки по 0,2 г. Хранят по списку Б.
11. 2 ПРЕПАРАТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОМ ТРАКТЕ Эти препараты медленно растворяются в пищеварительном тракте, где создается
высокая концентрация, откуда они плохо всасываются или совсем не всасываются в кровь.
Сульгин — Sulginum. Действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Назначают при инфекционных желудочно-кишечных болезнях (дизентерии, колитах, энтероколитах, диспепсии), можно использовать для профилактики осложнений при операциях на кишечнике.
Применяют внутрь в дозах: лошадям 10—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, свиньям 1—5, телятам-молочникам 2—3, поросятам-сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3, собакам 0,5—2 г 3—4 раза в сутки в течение 5—7 дней.
Целесообразно одновременно назначать антибиотики и вяжущие средства, а также витамины.
Выпускают порошок, таблетки по 0,5 г. Хранят по списку Б.
85