Жидкость Новикова. Содержит танин, бриллиантовый зеленый, масло касторовое и коллодий (90 %).
Применяют накожно для получения плотной эластической пленки, защищающей от проникновения микроорганизмов. Нельзя использовать при обильных кровотечениях, инфицированных ранах, а также на «мокнущих» участках кожи.
Этакридина лактат (риванол) — Aethacridini lactas. Растворы нестойки, особенно на свету (буреют).
Применяют наружно как антисептическое средство в хирургической, гинекологической, урологической, офтальмологической и дерматологической практике. Для обработки и лечения свежих и инфицированных ран используют водные 0,05, 0,1 и 0,2%-ные свежие растворы. Плевральную и брюшную полость при гнойном плеврите и перитоните, а также полости при гнойных артритах и циститах промывают 0,05—0,1 %- ными растворами. При фурункулезе, карбункулах и абсцессах назначают 0,1—0,2%-ные растворы в виде примочек. При необходимости промывают матку в послеродовой период 0,1%-ным раствором. При кокковом конъюнктивите используют 0,1%-ный раствор в виде глазных капель. При воспалении слизистых оболочек ротовой полости, носа обрабатывают их раствором той же концентрации. В дерматологической практике применяют 2,5%-ную присыпку, 3%-ную мазь и 5— 10%-ные пасты.
Промывание полостей противопоказано при болезнях почек (альбуминурии). Выпускают порошок, таблетки по 0,1 г, 0,1%-ный спиртовой раствор и 3%-ную
мазь (по 25 г).
Хранят по списку Б.
Мазь Конькова — Unguentum Koncov. Содержат 0,3 г этакридина, 35 г рыбьего жира, 65 г меда пчелиного и 1,5 мл воды. В другой состав входит дополнительно 3 г дегтя березового.
Применяют наружно при вялогранулирующих ранах и пиодермии.
Метиленовый синий (метиленовая синь) — Methylenum coeruleum. Водные растворы синего цвета.
Применяют наружно (1—3%-ные спиртовые растворы) как антисептическое средство при ожогах, пиодермии, фолликулитах (воспалении волосяных мешочков сальной железы) и других заболеваниях кожи. При циститах, уретритах и т. п. промывают полости водными растворами 1 : 5000.
Нередко используют в качестве антидота при отравлении цианидами (HCN и др.), оксидом углерода и сероводородом (0,003— 0,004 г/кг внутривенно в виде 1%-ного раствора). Метиленовая синь в форме 1%-ного водного раствора или в 25%-ном растворе глюкозы переводит гемоглобин в метгемоглобин, который, взаимодействуя с цианидами, образует цианметгемоглобин. Однако это соединение нестойкое, поэтому, не вынимая иглы из вены, дополнительно инъецируют натрия тиосульфат (гипосульфит) (0,7—1,5 мл 5—10%-ного раствора на 1 кг массы животного), кото¬рый с цианидами образует стойкий комплекс — безвредные для организма роданистые вещества. При внутривенном введении метиленового синего в малых дозах (0,1— 0,15 мл 1%-ного раствора на 1 кг массы животного) при отравлении метгемоглобинобразующими ядами, например нитритами, анилином и его производными (красителями), метгемоглобин восстанавливается в гемоглобин.
Выпускают порошок, который, как и раствор, хранят в темном месте.
Производные хиноксалина и оксихинолина
Дермазолон – Dermosolon Мексаформ – Mexaform
Нитроксолин – Nitroxoline, Nitroxolinum (i) Хинозол – Chinosolum (i)
Хиноксидин – Chinoxydin, Chinoxydinum (i)
91
Диоксидин – Dioxydinum (i)
Вопросы для самоконтроля.
1.Нитрофураны. Общая характеристика, классификация.
2.Механизм действия нитрофуранов.
3.Группа лекарственных красок, их характеристика.
4.Хинолины, их применение в ветеринарной практике.
5.Оксихинолины. Механизм действия, препараты.
6.Показания и противопоказания к применению нитрофуранов.
7.Общие принципы химиотерапии нитрофуранами.
8.Фармакодинамика и фармакокинетика нитрофуранов.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ Основная
1.Справочник Видаль Ветеринар. – М.: Астра-Фарм Сервис, 2011
2.Каталог лекарственных средств для животных. Росагробиопром, Торговый дом «Биопром», 2012
3.Соколов В.Д. Фармакология / В.Д.Соколов, М.И. Рабинович. – М.: Колос,
2003
Дополнительная
1.Дональд К. Фармакологические препараты в ветеинарной медицине / К. Дональд, Пламб., М.: АСТ, 2002.
2.Энциклопедия. Регистр лекарственных средств России. М.: Медицина, 2001.
3.Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Р.У. Хабриев. – М.: Наука, 2005.
92
Лекция 12
АНТИБИОТИКИ
12.1 ГРУППА ПЕНИЦИЛЛИНА Препараты этой группы являются продуктами жизнедеятельности плесневых
грибов рода Пенициллиум (зеленой плесени) или полусинтетическими веществами. Первый антибиотик пенициллин, получивший широкое применение при лечении инфекционных болезней, начали использовать в 1941—1942 гг. В настоящее время не применяется, так как к нему при повторных введениях относительно быстро возникают резистентные штаммы микроорганизмов.
Препараты пенициллина в микробных клетках нарушают синтез мукопептида, необходимого для образования оболочки, в основном у грамположительных микроорганизмов.
По химическому строению пенициллиновые препараты — кислоты, из которых получают различные соли.
Бензилпенициллина натриевая соль — Benzylpenicillinum - natrium. Препарат легко разрушается под действием кислот, щелочей, спирта, окислителей, при нагревании, а также при действии пенициллиназы микроорганизмов. В зависимости от концентрации действует бактериостатически или бактерицидно на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки сибирской язвы), некоторые грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), а также на отдельные виды актиномицетов. Не действует на большинство грамотрицательных микроорганизмов (бруцелл), риккетсий, вирусы, простейших и почти все виды грибов и стафилококки, образующие фермент пенициллиназу. Отмечена низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы и синегнойной палочки.
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови и тканях достигается через 0,5 ч, в спинномозговую жидкость, в плевральную полость, перикард и синовиальные сумки проникает в незначительных количествах. Выделяется из организма в основном с мочой (до 90 %), в небольшом количестве с молоком и желчью.
Назначают при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометрите, раневых инфекциях, отите, септицемии, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, спирохетозе птиц и других бактериальных инфекциях. Препарат растворяют водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 0,5%-ным раствором новокаина и вводят сразу после приготовления (хранение допустимо не более 1—2 дней в темном месте при комнатной температуре) глубоко внутримышечно. Дозы (ЕД на 1 кг массы внутримышечно: крупному рогатому скоту 3000—4000, свиньям — 6000, лошадям — 2000, пушным зверям — 20000, птицам — 30000 (молодняку назначают в 1,5 раза больше) 4—6 раз в сутки. Внутривенно вводят 1—2 раза в сутки (медленно!) в сочетании с внутримышечными инъекциями. Курс лечения —4—10 дней.
У некоторых животных при введении препарата возможны быстро развивающиеся аллергические реакции. В таком случае вводят в терапевтических дозах раствор адреналина подкожно, внутримышечно или внутривенно; 10%-ный раствор кальция хлорида внутривенно, димедрол внутримышечно или внутривенно и другие антигистаминные препараты, назначают вдыхание О2.
При конъюнктивитах, язве роговицы, слизистой носа, отитах применяют глазные (ушные) капли (20 000—100 000 ЕД в 1 мл) по 2—3 капли 6—8 раз в день.
В ы п у с к а ю т порошок во флаконах по 250000, 500000 и 1 000 000 ЕД. Х р а н я т по списку Б в течение 3 лет.
Бензилпенициллина калиевая соль — Benzylpenicillinum-kalium. По антимикробному действию, показаниям и дозам не отличается от натриевой соли, но
93
назначают главным образом внутримышечно и подкожно, а также местно (в виде аэрозоля и глазных капель); внутривенно и эндолюмбально не вводят.
Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum.
Белый порошок. Мало растворим в воде (образует тонкую суспензию). Легко разлагается под действием кислот и щелочей. Для растворения препарата используют воду для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида, после добавления которых флакон интенсивно встряхивают; образовавшуюся суспензию сразу же набирают в шприц и вводят (глубоко) только внутримышечно!, убедившись, что игла не попала в кровеносный сосуд. После однократной инъекции терапевтическая концентрация препарата сохраняется до 12 ч. Средняя терапевтическая доза для крупных собак 200 000—300 000 ЕД.
Применяют в тех же случаях, что и бензилпенициллина натриевую соль.
Вы п у с к а ю т порошок во флаконах по 300000, 600000 и 1 200 000 ЕД. Смесь бензилпенициллина новокаиновой соли и натриевой соли в соотношении 3 : 1 выпускают под названием «Новоцин» во флаконах, содержащих 400 000, 800 000 и 1 200 000 ЕД.
Х р а н я т по списку Б.
Бициллин-1 — Bicillinum-1. Содержит N, N-дибензилэтилен-диаминовую соль бензилпенициллина. Белый порошок. Практически нерастворим в воде, при ее добавлении образуется стойкая суспензия, являющаяся препаратом пролонгированного действия.
Применяют при инфекционных заболеваниях, вызываемых возбудителями, чувствительными к препаратам пенициллина. Суспензию бициллина-1 готовят непосредственно перед употреблением, добавляя во флакон 3—5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят только внутримышечно!
Дозы (ЕД на 1 кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту 10 000— 15 000, овцам 15 000—20 000, свиньям 10 000— 20 000, собакам 10 000—12 000, пушным зверям 40 000—60 000, кроликам 10 000—20 000 1 раз в неделю. В 2 раза большие дозы назначают 1 раз в 2 нед.
Вы п у с к а ю т порошок во флаконах по 600 000 и 1 200 000 ЕД.
Х р а н я т по списку Б.
Бициллин-3 — Bicillinum-З. Антибиотик, содержит по 100 000 ЕД калиевой и новокаиновой соли бензилпенициллина, а также бициллина- 1. Суспензию препарата вводят в тех же случаях и в тех же дозах, что и бициллин-1, внутримышечно 1 раз через
3—4 дня.
В ы п у с к а ю т порошок во флаконах по 600 000 ЕД. Х р а н я т по списку Б.
Бициллин-5 — Bicillinum-5. Смесь 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли
(300 000 ЕД) и 4 частей бициллина-1 (1 200 000 ЕД).
Применяют в виде суспензии, растворив порошок (ex tempore) в стерильной воде, физрастворе или 0,25—0,5%-ном растворе новокаина только внутримышечно 1 раз в 2—4 нед в дозах в 2 раза больших, чем минимальные количества бициллина-1.
В ы п у с к а ю т порошок во флаконах по 1 500 000 ЕД. Х р а н я т по списку Б.
Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpenicillinum. Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью. Не разрушается кислотой (НС1) и ферментами желудочного сока. Применяют внутрь 3—4 раза в сутки за 0,5—1 ч до кормления из расчета на 1 кг массы животного (ЕД): крупному рогатому скоту 4000— 10 000, овцам и козам 10 000—20 000, свиньям и собакам 10 000— 15 000, курам 100000— 200 000. При тяжелопротекающих болезнях вначале (1—2 дня) инъецируют внутримышечно бензилпенициллин, а затем применяют внутрь таблетки или суспензии феноксиметилпенициллина.
В ы п у с к а ю т таблетки по 0,1 и 0,25 г (150 000 и 400 000 ЕД), драже по 0,1 г, порошок для приготовления суспензий по 0,31, 0,62 и 1,24 г феноксиметилпенициллина в
94
смеси с наполнителями, которых вместе с антибиотиком в каждой банке содержится соответственно по 80, 40 и 20 г, гранулы для суспензий по 0,125 г во флаконах.
Оксациллина натриевая соль — Oxacillinum-natrium. Полусинтетический пенициллин. Действует на микроорганизмы, устойчивые к бензилпенициллину, и сохраняет активность в кислой среде желудка.
Применяют при септицемии, пневмонии, абсцессах, флегмонах, остеомиелите, инфицированных ожогах, раневых инфекциях и др.
Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно за 1 ч до кормления или через 2—3 ч после него. Разовая доза внутрь для крупных собак 0,25—0,5 г 4—6 раз в сутки, внутримышечно 0,25 г, растворив (ex tempore) в стерильной воде для инъекций. Курс ле- чения—7—10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите — 2—3 нед и более. При аллергических реакциях, диарее и других побочных эффектах переходят на другие антибиотики пенициллинового ряда.
Вы п у с к а ю т таблетки по 0,25 и 0,5 г, капсулы по 0,25 г, для внутримышечных инъекций флаконы по 0,25 и 0,5 г оксациллина в комплекте с растворителем.
Х р а н я т по списку Б.
Ампициллин — Ampicillinum. Полусинтетический антибиотик. Не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь.
Применяют для лечения больных пневмониями, бронхопневмониями с абсцессами легких, перитонитом, холециститом, сепсисом, кишечными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей, мочеполовых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией. Выделяется в неизмененном виде в значительных количествах с мочой и желчью.
Назначают внутрь (независимо от приема корма) крупным собакам по 0,5 г 4—5 раз в сутки. Курс лечения — от 5—10 дней до 2—3 нед. В случае аллергических реакций заменяют другими антибиотиками, проводят десенсибилизирующую терапию и назначают витамины группы В и С. Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам.
Выпускают таблетки и капсулы по 0,25 г. Х р а н я т по списку Б.
Аналогичное действие оказывает и ампициллина натриевая соль. Раствор ее вводят внутримышечно крупным собакам по 0,25 г 3—5 раз в сутки.
Вы п у с к а ю т во флаконах по 0,25 и 0,5 г.
Амурил — Amurilum. Полусинтетический препарат, содержит 10 % амоксициллина. Действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии, мочеполовых инфекций у свиней и птиц. Назначают внутрь в течение 4—5 дней, растворенный в воде для питья, молоке или его заменителях, а также в смеси с кормом для птиц. Для цыплят до 10 дней — 10 г на 40 л воды, старше 10 дней — 4 г на 20 л воды на протяжении суток; свиньям — 0,4—1 г на 10 кг массы тела 2 раза в сутки.
Противопоказан животным с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам и запрещен курам-несушкам.
В ы п у с к а ю т порошок в пластиковых и стеклянных банках по 100 г или 1 кг.
Х р а н я т по списку Б в сухом, темном месте при температуре от 4 до 25 °С в течение 3 лет.
Амоксициллин 15%-ный — Amoxicillinum 15%. Масляная суспензия для инъекций, в 1 мл которой содержится 0,15 г амоксициллина. Действует на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, клостридии, стафилококки, эризипелотриксы, гемофилюсы, бордетеллы, коринобактерии и микоплазмы.
95