Материал: KontrVoprosy_Farma_1

191. Средства для резорбтивного и местного лечения дерматомикозов. Механизм действия производных имидазола. Препараты. Побочные эффекты. Тербинафин. Особенности применения.

Для лечения дерматомикозов используют препараты системного и местного действия: а) антибиотик - Гризеофульвин Тип действия фунгистатический. Механизм действия: связан с угнетением синтеза нуклеиновых кислот грибов, вызывающих дерматомикозы. На Candida, на бактерии, риккетсии и другие микроорганизмы не влияет. Не развивается устойчивость

б) производные алиламинов - Тербинафин Тип действия фунгицидный для дерматофитов, плесневых грибов, некоторых диформных грибов. На дрожжеподобные грибы действует фунгистатически и фунгицидно в зависимости от вида. Механизм действия: подавляет синтез стеринов. За счет угнетения активности скваленоксидазы в клетке гриба он уменьшает синтез эргостерола, способствует накоплению сквалена и клетки возбудителя погибают. Важно, что при этом не затрагивается система цитохрома Р-450 хозяина и ламизил не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов пациента.

- нафтифин - Механизм действия сходен с тербинафином Производные имидазола - Кетоконазол Механизм действия: тормозит синтез эргостерола, ТАГ и фосфолипидов, стенка гриба изменяет проницаемость, формируется фунгицидный эффект.Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов рода кандида, плесневых грибов, возбудителей системных микозов. В организме хозяина подавляет образование андрогенов, что находит применение при лечении некоторых гормонзависимых форм рака предстательной железы - Клотримазол - Иконазол - Миконазол Механизм и тип действия как у других производных имидазола. - Бифоназол - Оксиконазол - Эконазол

Производные триазола - Флуконазол Механизм действия: селективно угнетает грибковый цитохром Р-450, блокирует синтез стеролов в клетках грибов. Фунгистатик. Спектр активности широкий. - итраконазол Производные нитрофенола, иода, оламина, диоксибензолы, жирные кислоты, красители и др. применяют при дерматомикозах местно

192. Средства для лечения кандидомикозов. Препараты полиеновых антибиотиков, макролидов, производных имидазола. Особенности применения.

Для лечения локальных поражений кожи и слизистых условно-патогенными грибами рода кандид местно применяют:

193. Противоглистные (антигельминтные) средства. Деление на группы по механизму действия. Средства применяемые для лечения кишечных и внеки­шечных гельминтозов. Возможные побочные реакции.

По механизму действия

Дегельминтизация должна осуществляться с учетом чувствительности гельминта к определенному препарату.

194. Алкилирующие противоопухолевые средства. Классификация по химическому строению. Механизм действия. Спектр действия. Побочные реакции.

Канцерогенез - сложный многоэтапный и часто обратимый процесс, ведущий к глубокой опухолевой реорганизации нормальных клеток организма.

Стадии канцерогенез: 1. Инициация - процесс, в ходе которого химические, физические и биологические агенты изменяют определенные элементы генома клетки-мишени 2. Промоция - стадия, характеризующаяся увеличением популяции инициированных клеток н дальнейшими изменениями в их геноме под влиянием промоторов канцерогенеза, как экзо-, так н эндогенными; 3. Прогрессия онкогенеза - активная стадия опухолевого процесса, когда пролиферация клона трансформированных клеток приводит к образованию опухоли. Противоопухолевые препараты (антибластомные средства)- ЛС, используемые в онкологии при лечении системных злокачественных заболеваний крови (гемобластозов), локальных опухолей и их метастазов. Виды химиотерапии Нерадъювантная - химиотерапия до хирургического вмешательства; Цели и задачи: улучшение условий операбельности опухоли и выживаемости больных, определение чувствительности опухоли к химиопрепаратам, которые можно назначать и после операции.

Адъювантная- химиотерапия после операции и/или облучения: Цели и задачи: эрадикация микрометастазов рака после удаления или лучевого излечения первичной опухоли; увеличение продолжительности жизни больных.

Линии химиотерапии - химиотерапия для поддержания ремиссии; Цели и задачи: снижение опухолевой нагрузки и увеличения продолжительности жизни Принципы химиотерапии - ЛС убивают постоянную фракцию клеток, а не их постоянное количество - Существуют отдельные периоды «повышения ранимости» клеток при действии цитостатических препаратов - Цитотоксические препараты замедляют прохождение клетками клеточного цикла - Цитотоксические препараты не обладают избирательной токсичностью в отношении злокачественных клеток - Цитотоксичность пропорциональна общему времени воздействия лекарства - Подбор ЛС должен соответствовать спектру его противоопухолевого действия - Выбор дозы, режима и способа применения должен обеспечивать лечебный эффект без необратимых побочных явлений - Необходимо производить учет факторов, требующих коррекции доз и режимов во избежание тяжелых осложнений

Алкилирующие противоопухолевые средства

Фармакодинамика - Проникают в опухолевые и нормальные клетки путем активного транспорта (физиологические транспортеры - азотиприты и нитрозомочевина) - Алкилирование ДНК злокачественных клеток с нуклеофильным замещением (повреждение) A) Образование связей между алкильными группами и клеточнымимолекулами B) Образование реактивных электорофильных метаболитов, которые связываются с ДНК - Обладают широким спектром противоопухолевой активности и подавляют иммунитет - Активны в отношении пролифелирующих и непролифелирующих клеток - Вызывают дозозависимую миелосупрессию - Увеличивают риск лейкозогенеза

Циклофосфамид Механизм действия: алкилирует ДНК опухолевых клеток, нарушает ее матричные функции. Показания к применению: лейкозы (все виды), лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак молочной железы, яичников, матки, мочевого пузыря, легкого, опухоль Вильмса и Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома Противопоказания к применению: индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, период лактации. Побочные действия: стерильный геморрагический цистит; анемия, лейкопения, тромбоцитопения ;стоматит, тошнота, рвота, диарея, гепатит); снижение потенции, аменорея; алопеция, гиперпигментация