Во время лечения цианокобаламином следует регулярно контролировать картину периферической крови и показатели свертываемости.
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до его назначения, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.
107-1/у
Rp. Sol. Cyanocobalamini1 mg/ml-1ml
d.t.d.№10 in ampullis
s. вводить По 1 мл в/в 1 раз в 2 дня.
Ципрофлоксацин
Фторхинолон, 1 поколение (грамотрицательные)
F- хинолоны: блокируют
ДНК-гиразу (топоизомеразуII) и топоизомеразуIV -
ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК,раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому.Блокада этих ферментов сопровождается:
а/ нарушением считывания генетического кода;
б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков;
в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,
мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки
Тип действия – бактерицидный
СПЕКТР действия F-ХИНОЛОНОВ 1 поколения
• Неэффективны при лечении сифилиса, почти не действуют на анаэробы Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile.
• Ципрофлоксацин – самый активный фтор-хинолоновый препарат в отношении PseudomonasaeruginosaВ(в последнее время – развитие устойчивости), не всегда эффективен в отношении Burkholderia(Pseudomonas) cepacia и Strenotrophomonas(Xanthomonas) maltophilia; активен в отношении Bacillusanthracis, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae; умеренно эффективен в отношении Streptococci, включая Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis; Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumaviumслабочувствительны.
• В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к фторхинолонам среди Enterobacteriaceae, включая E. coli; K. pneumoniae, Salmonella; N. gonorrhoeae(слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis. hominis, Mycoplasma
Гр (+) флора: стафило- стрепто- пневмококки ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин
Прочие: хламидии, микоплазмы: ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин
Применение:
1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)
2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)
3 Инфекции урогенетального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).
4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).
5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин иПефлоксацин
6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)
7 Инфекции глаз, кожи и мягких тканей, в т.ч. вызванные хламидиями и микоплазмами
Фармакокинетикафторхинолонов
Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90% (пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС – лучше пефлоксацин . Выводятся с мочой в активном виде (100% -норфлоксацин).Исключение -пефлоксацин(с желчью ч/з ЖКТ)
Особенность действия фторхинолонов:
Хорошо проникают в очаги инфекции, проникают в фагоциты, воздействуя в них на микрофлору → эффективны как при острых, так и при хронических инфекциях;
Привыкание микробов к фторхинолонам развивается медленно!
Эффективны в отношении флоры, устойчивой к др. ХТС (действуют на полирезистентные штаммы стафилококков и Гр- палочки!)
Подавляют выработку экзотоксинов бактериями – состояние больных быстро нормализуется;
Выражен постбиотический эффект;
Низкая опасность бактериологического шока из-за р. бактериолиза.
Достоинства препаратов данной группы:
1 Очень широкий спектр. Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).
3 Накапливаются в макрофагах
4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения – в/в, на 2-ом - внутрь).
5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества
6 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.
7 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.
Побочные эффекты: Диспепсия, Головная боль, Артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща, нарушения скелета), Фотосенсибилизация кожи, Нарушение сердечной проводимости, Дисбиоз.
Противопоказания:
1. Беременность (применять по жизненным показаниям)
2. Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
3. Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
107-1/у
1) Rp. Ciprofloxacini 500 mg
D.t.d.№10 in tabulettis
s. принимать внутрь по 1 табл. 2 раза в день
2) Rp. Sol. Ciprofloxacini 2mg/ml-100 ml
D.t.d.№10
S. вводить по 100 ml в/в капельно1 раз в день
3) Rp. Sol. Ciprofloxaciniophtalmici 0,3%-5 ml
d.s. закапывать по 1 капле в глаз каждые 4 часа
Антигипертензивное (гипотензивное) средство, Ингибиторы РААС:Блокаторы ангиотензинпревращающегофермента (АПФ)
Фармакологические эффекты ИАПФ Сосудистые:
Вазодилатация
• системная артериальная вазодилятация(постнагрузки)
• венозная вазодилятация(преднагрузки)
• коронарная вазодилятация
• профилактика сосудистого спазма
Вазопротекция
• восстановление функции эндотелия сосудов
• снижение агрегации тромбоцитов
• снижение уровня фибриногена
• обратное развитие гипертрофии стенок артерий и артериол
Органопротективные:
• Кардиопротекция - уменьшение гипертрофии миокарда с увеличением соотношения миоциты / коллаген
• Нефропротекция
Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ
1. образования АТ2, его действие на АТ1Р:
тонус сосудов (артерий и вен БКК) - пред- и постнагрузку, улучшают трофику тканей
секрецию альдостерона → выведение с мочой Na и воды, ОЦК
продукцию антидиуретич. гормона (вазопрессина)
инактивации предсердного Na+-уретического гормона
активность симпато-адреналовой системы - влияние СНСна сердце, сосуды, ЮГА почек - тонус сосудов, ↓МОС, ↓ОЦК2. ↓ влияние АПФ на инактивациюбрадикинина→ ↑его сосудорасширяющее действие, синтезПГЕ2 и NO
Систолического и диастолического АД
Сопутствующие эффекты ингибиторов АПФ
Гипертрофию сосудистой стенки, ригидность сосудов;
гипертрофию миокарда, нормализуют размеры сердца,
опасность развития ИБС и инфаркта миокарда;
содержание в крови и миокарде К⁺и Мg²⁺, возбудимость кардиоцитов, опасность развития тахиаритмий ;
проницаемость мембран клеток для глюкозы;
содержания в крови ЛПВП;
Показание к использованию: ГБ при сопутствующей ХСН и ИБС
Ингибиторы АПФ
Отличаются структурой и фармакокинетикой:
сод-е карбоксильную группу – длительного д-я -Эналаприл– липофильные (таб) -пролекарства, эффект ч/з 1-2 часа, длительность 24 часа
Эналаприлат (активный метаболит эналаприла)-амп (в/в)
Показания к применению ИАПФ
Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность I-III степени
Нарушения функции левого желудочка, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда
Диабетическая нефропатия (при альбуминурии более 30 мг/сут.), диабетическая ретинопатия
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка
ИАПФ и ХСН
• Ингибиторы АПФ - способны улучшать прогноз жизни больных ХСН: их применение позволило снизить смертность на 23% и уменьшить общее число случаев госпитализации в связи с декомпенсацией ХСН на 35%.
• Показано преимущество терапии ингибиторами АПФ (эналаприл) по сравнению с фармакотерапией СГ (дигоксином).
Побочные эффекты:
Встречающиеся часто (> 1%) - Гипотензия - головокружение, обморок
Сухой кашель - у 40%˂-Действие ↓ брадикинина
Кожная сыпь - у 3,5 - 8% , отек Квинке (0,4%), головная боль (эналаприл - у 20%), гиперкалиемия, нарушение вкуса (синдром «обожженного языка»).
Протеинурия - у 1% при приеме > 150 мг в сутки каптоприла
Гиперкалиемия - у 1,2%
Тератогенность, Фетотоксичность, ↓либидо
Абсолютные противопоказания:
Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, детский возраст(?).
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, тяжелая почечная недостаточность (протеинурия > 1 г/сут).
Относительные противопоказания (с осторожностью):
Печеночная недостаточность,
Тяжелые аутоиммунные заболевания (СКВ, склеродермия),
Угнетение костномозгового кроветворения,
Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженный аортальный или митральный стеноз, ишемия мозга. Ангионевротический отек в анамнезе.
Первичный гиперальдостеронизм, азотемия, гиперкалиемия.
107-1/у
Rp. Enalaprili 10 mg
d.t.d. № 10 in tabulettis
s. принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день
Адреномиметик прямого действия, неселективныеa и BАМ- Эпинефрин (Адреналин) B1 B2 a1 a2
Эпинефрин (B1 B2 a1 a2 АМ)
Синтетический аналог медиатораАдр.((разрушается ф.МАО и КОМТ), )
Действует от 10 мин (в/в) до 30 мин (п/к)
1. ↑АД при в/в капельном введении, уступает норэпинефрину в 2 раза
Показание : анафилактический шок
Побочные эффекты эпинефринапри в/в введении:
При резком ↑АД рефлекторная брадикардия “вагус – пульс” , опасность тахиаритмий (п/п при галотановом наркозе);
2-х фазность изменения АД ; (при↓концентрации действует только на β2 АРсосудов, их расширяя и ↓АД )
Застой крови в легких, опасность отека легких;
Эффекты связанные только с β-АР (п/к путь введения):
Ч-з β1 АР ↑силу и частоту СС, ↑АВ проводимость, ↑УО и МОС, ↑потр. в О2;
Ч-з β2 АР расширяет сосуды сердца, лёгких, мозга, скелетных мышц, облегчает сердечный выброс;
Ч-з β2 АР расширяет бронхи и ↑ сахар крови
Показания к применению: Остановка сердца (в/сердечно!). ОСН и АВ блокада (редко), п/к. Острый приступ бронхоспазма, п/к. Гипогликемическая кома, п/к
107-1/у
Rp. Sol. Epinephrini1 мг/мл- 1мл
D.t.d № 20 in ampullis
s.вводитьПо 0,5мл п/к 1-2 раза в день.