Материал: Основы химиотерапии (Антибиотики)

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

Средства для лечения амебиаза

Амебиаз чаще поражает толстый кишечник (амебная дизентерия), при этом возбудитель (Entamoeba histolitica) находится как в просвете кишечника, так и в его стенке. Возможен системный амебиаз, когда поражение расположено по ходу воротной вены (в печени), иногда в легких и других органах.

Средства, эффективные при лечении амебиаза представлены следующими группами:

1.Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса

-Метронидазол (см. раздел синтетические противомикробные средства группы нитроимидазола и другие нитроимидазолы)

2.Амебициды прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника

-Хиниофон (ятрен)

3.Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке кишечника

-Тетрациклины (см. раздел антибиотики)

4.Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени

-Эметина гидрохлорид

5.Тканевые амебициды, эффективные при локализации амеб преимущественно в печени

-Хингамин (см. раздел противомалярийные средства)

-Хлорохин

Основная направленность противоамебных средств

Препарат

Средства, применяемые при кишечном амебиазе

Средства,

 

Действующие в

В толще слизи-

Подавляющие

применяемые

 

просвете кишеч-

стой кишечни-

микрофлору

при

внеки-

 

ника

ка

кишечника

шечном

аме-

 

 

 

 

биазе

 

Метронидазол

+

+

-

+

 

Эметина

-

+

-

+

 

гидрохлорид

 

 

 

 

 

Хиниофон

+

-

-

-

 

Тетрациклины

-

-

+

-

 

Хингамин

-

-

 

+

 

Мономицин

+

-

+

-

 

(парамомицин)

 

 

 

 

 

Иодохинол

+

-

-

-

 

61

 

Препараты

 

Спектр активности

Особенности

фар-

Применение

 

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

 

макокинетики

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эметина

гидро-

амебы

Действует

на

амеб,

Тяжелые

формы

ки-

Слабость,

тошнота,

 

 

хлорид

 

 

 

локализованных

 

в

шечного и внекишечно-

рвота, диарея, поли-

 

 

(алкалоид

корня

 

ткани

кишечника,

в

го амебиаза, в том

невриты,

нарушение

 

 

ипекакуаны)

 

 

печени, где накапли-

числе абсцессе печени

чувствительности,

дис-

 

 

 

 

 

 

вается в высоких кон-

(при неэффективности

пноэ, тахикардия, гипо-

 

 

 

 

 

 

центрациях.

Вводится

метронидазола).

 

тензия, сердечная не-

 

 

 

 

 

 

в/м, медленно выде-

Хлорохин

усиливает

достаточность, абсцес-

 

 

 

 

 

 

ляется из организма.

эффекты, можно соче-

сы в месте введения,

 

 

 

 

 

 

Т ½ 5 дней. Кумули-

тать.

 

 

некроз,

крапивница.

 

 

 

 

 

 

рует. Токсичен. Пре-

 

 

 

 

Нефротоксичность.

Ге-

 

 

 

 

 

 

парат резерва.

 

 

 

 

 

 

патотоксичность.

 

 

 

 

Паромомицин

Активен в отношении про-

Из ЖКТ практически

- Кишечный амебиаз;

-

Диспепсические

и

 

 

(мономицин)

–

стейших:

не

всасывается

и

-

Криптоспоридиоз

(в

диспептические

явле-

 

 

антибиотик

ами-

- амебы

полностью

экскрети-

том числе при СПИДе);

ния;

 

 

 

 

 

ногликозид

 

- лейшмании

руется со стулом. При

-

Кожный

лейшманиоз

-

Потенциальная

 

 

 

 

 

- криптоспоридии

наличии повреждений

(местно).

 

 

нефротоксичность

 

и

 

 

 

 

 

Бактерии:

слизистой

возможна

 

 

 

 

ототоксичность.

 

 

 

 

 

 

 

Преимущественно Г- палоч-

абсорбция.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ки (эшерихии, шигеллы,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

сальмонеллы).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Иодохинол -

син-

- Патогенные амебы, вклю-

Плохо всасывается из

- Кишечный амебиаз;

ЖКТ – диспепсические

 

 

тетический

 

пре-

чая их цисты;

ЖКТ.

Биодоступность

- Бластоцистоз;

 

и

диспептические

рас-

 

 

парат, имеющий

- Балантидии;

менее 10%.

 

 

 

- Балантидиоз

 

стройства;

 

 

 

 

 

сходство

с

8-

- Бластоцисты.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кожа – сыпь, зуд, дер-

 

 

оксихинолином

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

матит (иодистая токсо-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

дермия);

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Щитовидная железа –

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

гиперплазия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Нейротоксичность -

го-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ловная боль, судороги,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

энцефалопатия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Поражение

зрительно-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

го нерва.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

62

Дилоксанида фу-

Entamoeba histolitica, вклю-

Применяется

внутрь,

- Применяется

для

Метеоризм,

кожный

роат (фурамид,

чая цисты

в кишечнике

активи-

эрадикации

цист

при

зуд, крапивница.

 

энтамизол)

 

руется ферментами,

амебиазе;

 

 

 

 

 

 

 

всасывается.

Экскре-

В комбинации с метро-

 

 

 

 

 

тируется мочой.

нидазолом

при клини-

 

 

 

 

 

 

 

 

ческом кишечном аме-

 

 

 

 

 

 

 

 

биазе.

 

 

 

 

 

Хинакрин (акри-

- Лямблии;

Наиболее активен при

Применяется при лям-

ЖКТ – тошнота, рвота

хин)

- Малярийные плазмодии;

лямблиозе. При при-

блиозе как альтернати-

(из-за горького вкуса);

 

 

- Амебы;

еме

внутрь

хорошо

ва имидазолам.

 

Нейротоксичность

–

 

- Лейшмании;

всасывается

и рас-

 

 

 

головная боль, голово-

 

- Трихомонады.

пределяется в тканях.

 

 

 

кружение,

возможно

 

 

Избирательно

накап-

 

 

 

возбуждение,

острый

 

 

ливается в печени, в

 

 

 

психоз, судороги;

 

 

 

лейкоцитах. Выводит-

 

 

 

Ототоксичность;

 

 

 

ся

медленно

через

 

 

 

Кожа – дерматоз;

 

 

 

почки. Т ½ 5 дней.

 

 

 

Дисколорация – желтое

 

 

 

 

 

 

 

 

окрашивание

мочи,

 

 

 

 

 

 

 

 

склер, кожи. Иногда

 

 

 

 

 

 

 

 

темно-синее окраши-

 

 

 

 

 

 

 

 

вание неба, склер. Со-

 

 

 

 

 

 

 

 

храняется от недель до

 

 

 

 

 

 

 

 

месяцев после отмены

 

 

 

 

 

 

 

 

препарата.

 

 

Средства, применяемые при трипаносомозе

Трипаносомоз клинически подразделяется на африканский и болезнь Шагаса (Чагаса) (ее называют американским трипаносомозом).

Возбудители африканского трипаносомоза (сонной болезни) T. gambiense и T. rhodesiense, более чувствительны к мералсопролу, который часто используется для лечения. Кроме того, применяют ароматический диамидин - петамидин и полианионное соединение сурамин, эфлорнитин.

При болезни Шагаса используют примахин (см. противомалярийные средства), антибиотик пиромицин, нитроимидазол бензнидазол, который избирательно активен в отношении возбудителя этой бодлезни T. cruzi.

63

Препараты

Спектр активности

Особенности

фар-

Применение

 

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

макокинетики

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эфлорнитин (ор-

- Трипаносомы;

 

При

приеме

внутрь

Один из наиболее ак-

Менее токсичен,

чем

нидил)

 

- Пневмоцисты;

 

биодоступность

50%,

тивных препаратов для

пентамидин,

сурамин,

 

 

- Лейшмании;

 

хорошо проникает че-

лечения

гамбийской

мералсопрол,

хорошо

 

 

- Лямблии;

 

рез ГЭБ, особенно у

разновидности

афри-

переносится, но заре-

 

 

- Pl. falciparum.

 

пациентов

с

цере-

канского

трипаносомо-

гистрированы:

 

 

 

 

 

 

 

бральными

формами

за.

 

 

-

гаматотоксичность

–

 

 

 

 

трипаносомоза.

Экс-

 

 

 

лейкопения

(обрати-

 

 

 

 

кретируется

почками

 

 

 

мая), анемия, тромбо-

 

 

 

 

на 80% в неизменен-

 

 

 

цитопения;

 

 

 

 

 

 

 

ном виде. Т. ½ 3 часа.

 

 

 

-

диспептические

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

диспепсические

явле-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ния;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- ототоксичность;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

нейротоксичность

–

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

судороги;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- алопеция.

 

 

 

Мералсопрол

- Трипаносомы гамбийской и

Плохо

проникает че-

Африканский

трипано-

Обладает высокой ток-

(арсобал) - орга-

родезийской

разновидно-

рез ГЭБ, но достаточ-

сомоз при наличии по-

сичностью. Применять

ническое

соеди-

стей.

 

но для трепаносомо-

ражения ЦНС.

 

только в стационаре.

 

нение

трехва-

 

 

цидного

действия.

 

 

 

- реакция Яриша - Ген-

лентного

мышь-

 

 

Экскретируется

поч-

 

 

 

геймера;

 

 

 

яка

 

 

 

ками. Т ½ 1,5 суток.

 

 

 

-

нейротоксичность

–

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

полинейропатии,

эн-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

цефалопатия

(лихо-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

радка, головная боль,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тремор,

судороги,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

нарушение речи, воз-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

можна летальность);

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- ЖКТ – рвота, боли в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

животе;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- сердце – аритмии, по-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

вышение АД;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- гепатотоксичность;

 

64

- нефротоксичность; - гематотоксичность;

- местные реакции – флебиты.

Средства, применяемые для лечения лямблиоза

Lamblia intestinalis может вызывать различные нарушения функций кишечника (дуоденит, энтерит).

Для лечения лямблиоза применяют:

-метронидазол (см. производные нитроимидазола)

-фуразолидон (см. производные нитрофурана)

-хинакрин (см. противоамебные лекарственные средства)

-аминохинол – производное хинолина

Аминохинол эффективен при лямблиозе, токсоплазмозе, кожном лейшманиозе. В большинстве случаев переносится хорошо.

Средства, применяемые для лечения трихомонадоза

Trichomonas vaginalis вызывает поражение слизистой половых органов и проявляется кольпитом, вульвовагинитом у женщин и уретритом у мужчин.

Для лечения указанных заболеваний применяют:

Производные нитроимидазола:

-метронидазол;

-тинидазол;

-нитазол;

-орнидазол

Производные оксихинолина:

65

Источник: https://studfile.net/preview/16684769/