Материал: Основы химиотерапии (Антибиотики)

Идоксуридин

Аналог тимидина, встраивается в молеку-

При местном применении вызывает

(перицид, оф-

лу ДНК, поэтому подавляет репликацию

раздражение, отек век, даже помутне-

тан IДИ)

ДНК содержащих вирусов.

ние роговицы. Для резорбтивного дей-

ствия не пригоден, т.к. значительно

подавляет лейкопоэз.

Цитоме-

Ренит,

колит,

Ганцикловир

Механизм как у ацикловира

Применяется в/в и в полость конъюнк-

галовиру-

пневмония и

др.

(цимевен)

тивы. Побочные эффекты встречаются

сы

клинические

про-

(синтетиче-

часто и тяжелые: 20-40% имеют нару-

явления на фоне

ский аналог-

шение кроветворения, гранулоцитопе-

иммунодепрес-

дезоксигуано-

нию, тромбоцитопению, анемия;

сии,

вызванной

зинового нук-

неврологические нарушения: головные

вирусом.

леозида).

боли, острый психоз, судороги; кожные

аллергические реакции; гепатотоксич-

ность. В экспиременте обнаружены му-

тагенное и тератогенное действие.

Вирус

varicella

Ацикловир

zoster/

Опоясы-

Фоскарнет.

ваюющий лишай,

ветряная оспа.

Поксови-

Вырус

натураль-

Метисазон

Применение тиосемикарбазона нарушает

Используется для уменьшения выра-

русы

ной оспы/ Оспа.

(марборен).

процесс сборки вирионов, т.к. нарушает

женности при проведении противоос-

процесс синтеза вирусного структурного

пенной вакцинации. Вводится внутрь.

белка.

Иногда развивается тошнота, рвота.

Гепадно-

Вирусы

гепатита

Интерферон-

Интерферон связывается со специфиче-

Применяется местно (мази, капли,

вирусы

В и С./ хрониче-

-2b (низко-

скими рецепторами на поверхности клеток

свечи), в/м и в/в. Побочными эффек-

ский активный ге-

молекуляр-

хозяинаи, по-видимому, рибосомы клеток

тами является повышение температу-

патит.

ные гликопро-

макроорганизма образуют ряд ферментов,

ры, развитие покраснения и болезнен-

те-ины)

ингибирующих

ности на месте введения, прогресси-

и-РНК и ее трансляцию в вирусный белок.

рующая утомляемость, угнетение кро-

Репродукция вирусов угнетается. Клетки

ветворения (грануло- и тромбоцитопе-

хозяина приобретают устойчивость к ви-

ния). Описаны аллергические реакции.

русной инфекции. Спектр действия широ-

Интерфероны обладают антиклеточ-

кий, специфичность в отношении вирусов

ной, антиопухолевой и иммуномодули-

не обнаруживается. Имеется специфичес-

рующей активностью. Подавляют рост

ность в отношении клеток макроорганиз-

N и опухолевых клеток, т.к. снижают их

ма. Резистентности к иитерферону у виру-

деление.

сов нет. После выздоровления интерфе-

γ,T интерферон

рон в крови не обнаруживается через не-

сколько недель.

Химическая группа

Препарат

Чувствительные формы плазмодия

Хинолины

Хлорохин

Шизонты – быстрое действие. Гаметоциты

Гидроксихлорохин

– умеренная активность.

Хинин

Хинидин

Мефлохин

Шизонты

Примахин

Преимущественно тканевые формы и гаме-

тоциты.

Бигуаниды

Прогуанил

Тканевые формы. Шизонты – медленное

Хлорпрогуанил

действие. Умеренная споронтоцидная ак-

тивность.

Диаминопиримидины

Пириметамин

Тканевые формы. Шизонты – медленное

действие. Умеренная споронтоцидная ак-

тивность.

Фенантренметанолы

Галофантрин

Шизонты

Терпенлактоны

Артемизинин и его

Шизонты

производные

Гидроксинафтохиноны

Атовахон

Шизонты ( в сочетании с прогуанилом или

доксициклином)

Сульфаниламиды

Сульфадоксин

Шизонты (в сочетании с пириметамином)

Тетрациклины

Тетрациклин

Шизонты. Тканевые формы - умеренная

Доксициклин

активность.

Линкосамиды

Клиндамицин

Шизонты. Тканевые формы - умеренная

активность.

Сульфоны

Дапсон

Шизонты ( сочетании с пириметамином)

Препараты

Механизм действия

Особенности

фар-

Спектр

активности и

Побочные эффекты

макокинетики

применение

Хино

Хлорохин (дела-

Обладает

противомалярий-

Хорошо и быстро вса-

Спектр активности

ЖКТ: снижение аппетита,

ноли

гил, нивакин, ре-

ным действием, иммуноде-

сывается из ЖКТ, на

Pl.

malariae,

Pl. vivax

боль в животе.

ли-

зохин, хингамин,

прессивным,

противовоспа-

55%

связывается с

все формы, Pl. falcipa-

ЦНС: головокружение, го-

ны

арален) - произ-

лительным. Имеет антиа-

белками плазмы, хо-

rum –

эритроцитарные

ловная боль,

расстройство

водное 4 амино-

ритмическую активность.

рошо проникает в ор-

формы, тканевые фор-

сна.

хинолина

Механизм действия: у плаз-

ганы и ткани: печень,

мы

дизентерийные

При

длительном

примене-

модиев

тормозит

синтез

почки, селезенку, лег-

амебы.

нии: - помутнение роговицы,

ДНК и вызывает гибель бес-

кие.

Легко проникает

Применение

поседение волос, дермати-

полых

эритроцитрарных

через ГЭБ и плаценту.

-

индивидуальная про-

ты,

фотосенсибилизация.

форм всех видов плазмоди-

Метаболизируется

филактика малярии;

Возможны психозы, судо-

ев, дизентерийных амеб.

всего 25%, 70% выво-

-

лечение всех видов

рожные припадки, лейкопе-

Связывает свободные ради-

дится в неизмененном

малярии;

ния,

тромбоцитопения,

калы, стабилизирует кле-

виде

преимуществен-

-

лечение внекишечно-

нарушение

работы сердца,

точные

и

субклеточные

но почками (быстрее

го амебиаза;

снижение АД.

мембраны, снижает высво-

если рН мочи кислая).

-

системная

красная

Возможна

передозировка

бождение

лизосомальных

Выделяется из

орга-

волчанка (в комплекс-

препарата: головная боль,

ферментов, подавляет ак-

низма медленно. Т ½

ной терапии), ревмато-

нарушение сознания, рвота,

тивность лимфоцитов в им-

30-60 суток.

идный артрит;

расстройство зрения, судо-

мунном

ответе, тормозит

- фотодерматозы;

роги, коллапс. Смерть мо-

хемотаксис

фагоцитарных

-

нарушение сердечно-

жет наступить в течение 2

клеток, снижает внутрика-

го ритма (экстрасисто-

часов после приема от угне-

пиллярную агрегацию эрит-

лия,

пароксизмальная

тения

дыхания.

Антидота

роцитов. Активно связыва-

форма

мерцательной

нет.

Лечение

отравления

ется с нуклеиновыми кисло-

аритмии).

традиционное.

тами и обеспечивает цито-

токсическое действие - ос-

нову

иммунодепрессивного

и неспецифического

проти-

вовоспалительного

эффек-

та.

Снижает

выделение

лимфокинов,

препятствует

возникновению

клона сен-

сибилизированных

клеток,

активации системы компле-

мента и Т-киллеров, подав-

ляет

аутоаллергический

процесс и воспаление (пре-

имущественно фазу

альте-

рации).

Антиаритмическое

действие обусловлено

сни-

жением

возбудимости

мио-

карда.

Хино-

Гидроксихлор-

Механизм

действия

как

у

Биодоступность ниже,

Применение

Менее часто,

чем хлорохин

лины

охин (плаквенил)

хлорохина.

Малярийные

чем

у

хлорохина

- малярия;

вызывает побочные эффек-

плазмодии могут иметь пе-

(74%).

- ревматоидный артрит;

ты, лучше переносится.

рекрестную

устойчивость

к

- фотодерматиты.

этим препаратам.

Опыт

применения

по

сравнению с

хлорохи-

ном

значительно

меньше.

Хино-

Хинин – алкало-

На тканевые формы плаз-

Быстро

всасывается

Применение

ограниче-

Встречаются часто, у 25-

лины

ид коры хинного

модия не действует. К пол-

из ЖКТ, биодоступ-

но из-за наличия боль-

30% пациентов.

дерева

ному излечению малярии не

ность

80%, хорошо

шого

количества

по-

- «Цинхонизм» - звон в ушах,

приводит. Для профилакти-

распределяется в ор-

бочных эффектов.

нарушение слуха, зрения,

ки не применяется.

ганы и ткани, прони-

Применяется

только

в

головная боль, головокру-

кает через ГЭБ. Ме-

случае

наличия

хло-

жение, тошнота, может быть

таболизируется в

пе-

рохинрезистентности

у

рвота, боли в животе, диа-

чени,

экскретируется

возбудителя Pl. valcipa-

рея;

почками

(лучше

при

rum.

-

кардиотоксичность – боли

кислой рН мочи). Т ½

Эффективен в отноше-

в сердце, нарушение ритма,

9-11 часов.

нии

эритроцитарных

снижение сократимости и

форм всех типов плаз-

проводимости (блок), может

модия. Умеренно акти-

быть снижение АД;

вен в отношении гаме-

- гепатотоксичность – гипо-

тоцитов Pl.

vivax,

Pl.

протромбинемия, гепатит;

malariae и Pl. ovale.

-

курареподобное действие

Чаще

применяется

в

до расстройств дыхания;

комбинации

с клинда-

-

усиление

сократимости