лин;
-Хлортетрацик-
лин.
“полусинтетические”:
-Метациклин (рондомицин);
-Доксициклин (вибрамицин);
-Миноциклин;
-Морфоциклин;
зывая активность |
ный, а синегнойная |
Всасывание зависит от содер- |
ность ферментов и син- |
||||||||||
30S-субъединиц |
палочка |
не |
чув- |
жания в |
пище ионов |
2-х ва- |
тез факторов свертыва- |
||||||
рибосом. |
|
ствительна. |
|
лентных |
металлов, с которыми |
ния крови); |
|
||||||
Образуют |
ком- |
- Спирохеты: тре- |
Т образуют |
невсасывающиеся |
- нарушают функцию по- |
||||||||
плексы с ионами |
понемы, |
лептоспи- |
комплексы (поэтому молоко и |
чек; |
|
||||||||
Mn, Mg и Ca, тем |
ры. |
|
|
соками не запивать). |
|
- |
раздражающее дей- |
||||||
самым снижают |
- |
Внутриклеточные |
Хорошо проникают в желчь, |
ствие на ЖКТ (язвенный |
|||||||||
активность |
фер- |
патогены: |
хлами- |
легкие, кости, зубы - где и депо- |
стоматит, колит, прок- |
||||||||
ментов и угнета- |
дии, риккетсии, ми- |
нируется. В ЦНС проникает |
тит) |
|
|||||||||
ют функцию ЦПМ |
коплазмы. |
|
|
морфоциклин. |
|
- |
нарушают |
развитие |
|||||
микроорганиз- |
- |
Некоторые |
про- |
Миноциклин конденсируется в |
скелета, зубов и ногтей у |
||||||||
мов. |
|
стейшие: |
амебы, |
слюне и слезной жидкости - |
детей; |
|
|||||||
В |
высоких |
кон- |
трихомонады, |
кок- |
назначают |
носителям |
менин- |
- |
нарушается свертыва- |
||||
центрациях |
сни- |
цидии. |
|
|
гококковой инфекции. |
|
ние крови; |
|
|||||
жают синтез бел- |
- |
К тетрациклинам |
Выводятся почками, биотранс- |
- |
дисбактериоз развива- |
||||||||
ков |
макроорга- |
быстро формирует- |
формируются в печени, Некото- |
ется быстро и жестко; |
|||||||||
низма |
|
ся |
устойчивость |
рая часть выводится печенью в |
возможна суперинфек- |
||||||||
(хозяина). |
|
микроорганизмов. |
неизмененном виде, в желчи и |
ция: кандиды, |
протей, |
||||||||
-В окружающей желчевыводящих путях создасинегнойная палочка.
среде распростра- |
ются высокие концентрации. |
Аллергические реакции |
|||
нены штаммы м/о, |
Проникают через |
плаценту и |
встречаются |
редко |
(0- |
устойчивых к тет- |
оказывают тератогенное и эм- |
4%) в виде фотосенси- |
|||
рациклинам. |
бриотоксическое действие. |
билизации. |
|
|
|
. |
Депонируясь в в костях, зубах, |
Для снижения токсично- |
|||
|
ногтях - нарушают рост костной |
сти и неблагоприятных |
|||
|
ткани у детей (детям до 8 лет не |
эффектов |
тетрацикли- |
||
|
давать; в некоторых странах до |
нов надо: |
|
|
|
|
14 лет). |
|
- сочетать их прием с |
||
|
При длительном хранении тет- |
нистатином |
(профилак- |
||
|
рациклины могут преобразовы- |
тика кандидоза); |
|
||
|
ваться в токсическкие вещества |
- сочетать с вит. гр. В |
|||
|
и в случаи их приема вызывают |
(т.к. нарушается микро- |
|||
|
острую почечную |
недостаточ- |
флора кишечника и сни- |
||
|
ность (феномен Фанкони). |
жается всасывание |
ви- |
||
|
Из-за токсичности |
применение |
таминов) |
|
|
16
|
|
|
ограничено. |
- суточная |
доза |
для |
|
|
|
. |
взрослых не |
более |
2.0 |
|
|
|
|
(биосинтетических). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
17
Аминогликозиды
Препараты |
Механизм дей- |
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
|
||
|
ствия |
|
|
|
|
|
|
Аминогликозиды (АГ): Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации). |
|
|
|||||
|
Хим.стр.: Содержат аминосахара |
|
|
|
|
||
I. поколение (с 1943 |
Нарушают синтез |
- Г(-) палочки: ки- |
АГ не всасывается из ЖКТ, вводят |
Токсичность высокая! |
|
||
г.) |
белка в микроб- |
шечная |
палочка |
в/мышечно, плохо проникают через |
- ототоксичность (необра- |
||
- Стрептомицин; |
ной клетке, свя- |
сальмонеллы, ши- |
ГЭБ, в бронхиальный секрет; в пече- |
тимая |
вестибуло- |
и |
|
- Мономицин; |
зывая активность |
геллы, клебсиелы; |
ни не метаболизируются, выводятся |
кохлеотоксичность; |
|
||
- Канамицин. |
30S-субъединиц |
- стрептомицин, ка- |
почками в неизмененном виде. Хо- |
- нарушение нервно- |
|||
II.поколение (с рибосом и нарунамицин, амикацин рошо проникают в ликвор среднего мышечной передачи (до
1962 г.): |
шают считыва- |
активны |
против |
уха, где создают токсичные концен- |
остановки дыхания - чаще |
||
- Гентамицин; |
ние кода; |
возбудителя |
тубер- |
трации. |
у детей); |
|
|
- Тобрамицин; |
Изменяют про- |
кулеза; |
|
Так как имеют высокую токсичность, |
гентамицин может вызы- |
||
- Сизомицин. |
ницаемость ЦПМ |
- II и III поколение |
применяются как резервные в слу- |
вать судороги, психоз, |
|||
III. поколение: |
микроорганиз- |
действуют на сине- |
чае, когда пен. и ЦФ II и III поколе- |
невриты, снижение сокра- |
|||
- Амикацин; |
мов. |
гнойную палочку; |
ния не дают эффекта. |
тительной |
активности |
||
- Нетилмицин; |
|
- Г(+) и Г(-) кокки и |
Используются при инфекциях, вы- |
сердца; |
|
||
|
H. influenzae |
мало- |
званных госпитальными штаммами с |
- |
обратимая |
нефроток- |
|
- Дибекацин; |
|
||||||
|
чувствительны; |
множественной устойчивостью (ком- |
сичность (до 1 месяца); |
||||
- Фрамицетин |
|
||||||
|
- анаэробы не чув- |
бинируют с полусинт. пениц.). |
- тяжелый дисбактериоз ; |
||||
- Спектиномицин |
|
||||||
|
ствительны. |
|
АГ проникают через плаценту и могут |
- |
аллергические реакции, |
||
|
|
|
|||||
|
|
|
|
вызвать нарушение слуха у плода |
но не такие грозные как у |
||
|
|
|
|
(до полной глухоты). |
пенициллинов. |
|
|
|
|
|
|
Иногда АГ применяют энтерально |
|
|
|
|
|
|
|
для санации кишечника перед пла- |
|
|
|
|
|
|
|
новыми абдоминальными операция- |
|
|
|
|
|
|
|
ми. Они действуют в просвете ки- |
|
|
|
|
|
|
|
шечника, не всасываются (неомицин |
|
|
|
|
|
|
|
1.0 3 раза ). |
|
|
|
|
|
|
|
Фрамицетин из-за плохой всасывае- |
|
|
|
|
|
|
|
мости со слизистых используется как |
|
|
|
|
|
|
|
капли в нос при ринофарингитах. |
|
|
|
18
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- Спектиномицин – |
Тип |
действия: |
Гонококки и другие |
Вводится в/м всасывается быстро и |
Головокружение, |
бессон- |
|||
антибиотик стреп- |
бактериостати- |
Г (-) микроорганиз- |
полностью. С белками плазмы не |
ница, диспептические яв- |
|||||
томицинового ря- |
ческий, бактери- |
мы. |
связывается, не метаболизируется. |
ления, снижение гемато- |
|||||
да |
цидный. |
|
|
|
Экскретируется почками в течение |
крита, гемоглобина, кли- |
|||
|
Механизм |
дей- |
|
48 часов в активной форме. |
ренса креатинина. |
|
|||
|
ствия: |
проникает |
|
Применение: гонококковая инфекция: |
Аллергические |
реакции: |
|||
|
внутрь |
микроб- |
|
генерализованная, уретриты, церви- |
анафилактический |
шок, |
|||
|
ной клетки, свя- |
|
циты. |
лихорадка, |
гиперемия, |
||||
|
зывается |
с |
30S |
|
|
сыпь. |
|
|
|
|
субъединицей |
|
|
|
|
|
|||
|
рибосом, |
блоки- |
|
|
|
|
|
||
|
рует синтез бел- |
|
|
|
|
|
|||
|
ка и |
останавли- |
|
|
|
|
|
||
|
вает рост и раз- |
|
|
|
|
|
|||
|
витие |
микроор- |
|
|
|
|
|
||
|
ганизма. В более |
|
|
|
|
|
|||
|
высокой |
концен- |
|
|
|
|
|
||
|
трации нарушает |
|
|
|
|
|
|||
|
функции |
|
цито- |
|
|
|
|
|
|
|
плазматической |
|
|
|
|
|
|||
|
мембраны, |
что |
|
|
|
|
|
||
|
ведет |
к |
гибели |
|
|
|
|
|
|
|
бактерии. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Особые рекомендации при использовании АГ:
-назначение строго по показаниям;
-не следует превышать максим. суточную дозу, особенно если нет возможности определить концентрацию АГ в крови;
-длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! (за это период концентрация АГ в ухе достигает токсичной).
-после курса перерыв 4-6 недель!
-нельзя сочетать 2 АГ;
-контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%).
-контроль слуха каждые 3-4 дня!
19
Полимиксины
Препараты |
|
Механизм |
|
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
||||
|
|
действия |
|
|
|
|
|
|
||
Полимиксины (ПМ): Тип действия: бактерицидный; Хим. строение: циклические основные пептиды. |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
||||
- Полимиксин В; |
Имеют |
свойства |
- Г(-) бактерии: |
Из ЖКТ не всасываются. |
Токсичность высокая! |
|||||
- Полимиксин М |
катионных детер- |
- сальмонеллы, |
В/м введение бацитрацина очень |
- нейротоксичность: |
||||||
(колистатин); |
гентов и связыва- |
- шигеллы; |
болезненно, разводятся 1% рас- |
- мышечная слабость; |
||||||
- Бацитрацин. |
ются с ЦПМ м/о, |
- синегнойная па- |
твором лидокаина. |
- нарушение нервно- |
||||||
|
нарушают её про- |
лочка; |
ПМ “В” вводят в/м, в/в, эндолюм- |
мышечной передачи |
||||||
|
ницаемость и спо- |
- протей; |
бально, внутрь, мало и плохо про- |
(до остановки дыха- |
||||||
|
собствуют выходу |
- гемофильная па- |
никают в ткани. |
ния); |
||||||
|
цитоплазмы. |
|
|
лочка; |
Энтерально используют для по- |
- нарушение зрения и |
||||
|
Могут |
связывать- |
- ерсинии (чума, |
давления Г(-) флоры в просвете |
речи; |
|||||
|
ся |
с мембранами |
псевдотуберку- |
кишечника без резорбтивного дей- |
- лихорадка, крапив- |
|||||
|
клеток |
хозяина, |
лез). |
ствия. |
ница; |
|||||
|
что обуславливает |
- холерный вибри- |
Препараты резерва! |
- эозинофилия; |
||||||
|
их |
высокую |
ток- |
он; |
Детям только по жизненным по- |
- болезненность при |
||||
|
сичность. |
|
|
- бруцеллы. |
казаниям! |
в/м введении. |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фузидиевая кислота
|
Препараты |
|
Механизм |
|
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
|
|||||||
|
|
|
|
действия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фузидиевая кислота: Тип действия: бактериостатический; Хим. строение: антибиотик стероидной структуры. |
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
Фузидиевая кис- |
Тип |
действия: |
- грам + кокки: |
Натриевая соль фузидина для |
- |
диспептические |
ре- |
|
||||||
|
лота |
(фузидин, |
бактериостатиче- |
стафилококки, |
приема внутрь хорошо всасывает- |
акции; |
|
|
|
|
|||||
|
фуцидин) |
ский. |
Механизм |
включая штаммы |
ся в ЖКТ, проникает в кости, су- |
- |
гепатотоксичность, |
|
|||||||
|
|
|
действия: ингиби- |
пенициллинрези- |
ставы, кожу, хрящевую ткань, |
особенно |
при |
дли- |
|
||||||
|
|
|
рует |
синтез |
РНК |
стентные (PRSA) и |
бронхиальный секрет и плевраль- |
тельном |
применении |
|
|||||
|
|
|
на |
уровне |
50S |
метициллинрези- |
ный экссудат, в очаги воспаления |
при исходной патоло- |
|
||||||
|
|
|
субъединицы |
ри- |
стентные (MRSA); |
и некроза. Плохо проникает через |
гии печени; |
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
20