Материал: Основы химиотерапии (Антибиотики)

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

лин;

-Хлортетрацик-

лин.

“полусинтетические”:

-Метациклин (рондомицин);

-Доксициклин (вибрамицин);

-Миноциклин;

-Морфоциклин;

зывая активность

ный, а синегнойная

Всасывание зависит от содер-

ность ферментов и син-

30S-субъединиц

палочка

не

чув-

жания в

пище ионов

2-х ва-

тез факторов свертыва-

рибосом.

 

ствительна.

 

лентных

металлов, с которыми

ния крови);

 

Образуют

ком-

- Спирохеты: тре-

Т образуют

невсасывающиеся

- нарушают функцию по-

плексы с ионами

понемы,

лептоспи-

комплексы (поэтому молоко и

чек;

 

Mn, Mg и Ca, тем

ры.

 

 

соками не запивать).

 

-

раздражающее дей-

самым снижают

-

Внутриклеточные

Хорошо проникают в желчь,

ствие на ЖКТ (язвенный

активность

фер-

патогены:

хлами-

легкие, кости, зубы - где и депо-

стоматит, колит, прок-

ментов и угнета-

дии, риккетсии, ми-

нируется. В ЦНС проникает

тит)

 

ют функцию ЦПМ

коплазмы.

 

 

морфоциклин.

 

-

нарушают

развитие

микроорганиз-

-

Некоторые

про-

Миноциклин конденсируется в

скелета, зубов и ногтей у

мов.

 

стейшие:

амебы,

слюне и слезной жидкости -

детей;

 

В

высоких

кон-

трихомонады,

кок-

назначают

носителям

менин-

-

нарушается свертыва-

центрациях

сни-

цидии.

 

 

гококковой инфекции.

 

ние крови;

 

жают синтез бел-

-

К тетрациклинам

Выводятся почками, биотранс-

-

дисбактериоз развива-

ков

макроорга-

быстро формирует-

формируются в печени, Некото-

ется быстро и жестко;

низма

 

ся

устойчивость

рая часть выводится печенью в

возможна суперинфек-

(хозяина).

 

микроорганизмов.

неизмененном виде, в желчи и

ция: кандиды,

протей,

-В окружающей желчевыводящих путях создасинегнойная палочка.

среде распростра-

ются высокие концентрации.

Аллергические реакции

нены штаммы м/о,

Проникают через

плаценту и

встречаются

редко

(0-

устойчивых к тет-

оказывают тератогенное и эм-

4%) в виде фотосенси-

рациклинам.

бриотоксическое действие.

билизации.

 

 

.

Депонируясь в в костях, зубах,

Для снижения токсично-

 

ногтях - нарушают рост костной

сти и неблагоприятных

 

ткани у детей (детям до 8 лет не

эффектов

тетрацикли-

 

давать; в некоторых странах до

нов надо:

 

 

 

14 лет).

 

- сочетать их прием с

 

При длительном хранении тет-

нистатином

(профилак-

 

рациклины могут преобразовы-

тика кандидоза);

 

 

ваться в токсическкие вещества

- сочетать с вит. гр. В

 

и в случаи их приема вызывают

(т.к. нарушается микро-

 

острую почечную

недостаточ-

флора кишечника и сни-

 

ность (феномен Фанкони).

жается всасывание

ви-

 

Из-за токсичности

применение

таминов)

 

 

16

 

 

 

ограничено.

- суточная

доза

для

 

 

 

.

взрослых не

более

2.0

 

 

 

 

(биосинтетических).

 

 

 

 

 

 

 

 

17

Аминогликозиды

Препараты

Механизм дей-

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

ствия

 

 

 

 

 

 

Аминогликозиды (АГ): Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации).

 

 

 

Хим.стр.: Содержат аминосахара

 

 

 

 

I. поколение (с 1943

Нарушают синтез

- Г(-) палочки: ки-

АГ не всасывается из ЖКТ, вводят

Токсичность высокая!

 

г.)

белка в микроб-

шечная

палочка

в/мышечно, плохо проникают через

- ототоксичность (необра-

- Стрептомицин;

ной клетке, свя-

сальмонеллы, ши-

ГЭБ, в бронхиальный секрет; в пече-

тимая

вестибуло-

и

- Мономицин;

зывая активность

геллы, клебсиелы;

ни не метаболизируются, выводятся

кохлеотоксичность;

 

- Канамицин.

30S-субъединиц

- стрептомицин, ка-

почками в неизмененном виде. Хо-

- нарушение нервно-

II.поколение (с рибосом и нарунамицин, амикацин рошо проникают в ликвор среднего мышечной передачи (до

1962 г.):

шают считыва-

активны

против

уха, где создают токсичные концен-

остановки дыхания - чаще

- Гентамицин;

ние кода;

возбудителя

тубер-

трации.

у детей);

 

- Тобрамицин;

Изменяют про-

кулеза;

 

Так как имеют высокую токсичность,

гентамицин может вызы-

- Сизомицин.

ницаемость ЦПМ

- II и III поколение

применяются как резервные в слу-

вать судороги, психоз,

III. поколение:

микроорганиз-

действуют на сине-

чае, когда пен. и ЦФ II и III поколе-

невриты, снижение сокра-

- Амикацин;

мов.

гнойную палочку;

ния не дают эффекта.

тительной

активности

- Нетилмицин;

 

- Г(+) и Г(-) кокки и

Используются при инфекциях, вы-

сердца;

 

 

H. influenzae

мало-

званных госпитальными штаммами с

-

обратимая

нефроток-

- Дибекацин;

 

 

чувствительны;

множественной устойчивостью (ком-

сичность (до 1 месяца);

- Фрамицетин

 

 

- анаэробы не чув-

бинируют с полусинт. пениц.).

- тяжелый дисбактериоз ;

- Спектиномицин

 

 

ствительны.

 

АГ проникают через плаценту и могут

-

аллергические реакции,

 

 

 

 

 

 

 

вызвать нарушение слуха у плода

но не такие грозные как у

 

 

 

 

(до полной глухоты).

пенициллинов.

 

 

 

 

 

Иногда АГ применяют энтерально

 

 

 

 

 

 

 

для санации кишечника перед пла-

 

 

 

 

 

 

 

новыми абдоминальными операция-

 

 

 

 

 

 

 

ми. Они действуют в просвете ки-

 

 

 

 

 

 

 

шечника, не всасываются (неомицин

 

 

 

 

 

 

 

1.0 3 раза ).

 

 

 

 

 

 

 

Фрамицетин из-за плохой всасывае-

 

 

 

 

 

 

 

мости со слизистых используется как

 

 

 

 

 

 

 

капли в нос при ринофарингитах.

 

 

 

18

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- Спектиномицин –

Тип

действия:

Гонококки и другие

Вводится в/м всасывается быстро и

Головокружение,

бессон-

антибиотик стреп-

бактериостати-

Г (-) микроорганиз-

полностью. С белками плазмы не

ница, диспептические яв-

томицинового ря-

ческий, бактери-

мы.

связывается, не метаболизируется.

ления, снижение гемато-

да

цидный.

 

 

 

Экскретируется почками в течение

крита, гемоглобина, кли-

 

Механизм

дей-

 

48 часов в активной форме.

ренса креатинина.

 

 

ствия:

проникает

 

Применение: гонококковая инфекция:

Аллергические

реакции:

 

внутрь

микроб-

 

генерализованная, уретриты, церви-

анафилактический

шок,

 

ной клетки, свя-

 

циты.

лихорадка,

гиперемия,

 

зывается

с

30S

 

 

сыпь.

 

 

 

субъединицей

 

 

 

 

 

 

рибосом,

блоки-

 

 

 

 

 

 

рует синтез бел-

 

 

 

 

 

 

ка и

останавли-

 

 

 

 

 

 

вает рост и раз-

 

 

 

 

 

 

витие

микроор-

 

 

 

 

 

 

ганизма. В более

 

 

 

 

 

 

высокой

концен-

 

 

 

 

 

 

трации нарушает

 

 

 

 

 

 

функции

 

цито-

 

 

 

 

 

 

плазматической

 

 

 

 

 

 

мембраны,

что

 

 

 

 

 

 

ведет

к

гибели

 

 

 

 

 

 

бактерии.

 

 

 

 

 

 

 

Особые рекомендации при использовании АГ:

-назначение строго по показаниям;

-не следует превышать максим. суточную дозу, особенно если нет возможности определить концентрацию АГ в крови;

-длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! (за это период концентрация АГ в ухе достигает токсичной).

-после курса перерыв 4-6 недель!

-нельзя сочетать 2 АГ;

-контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%).

-контроль слуха каждые 3-4 дня!

19

Полимиксины

Препараты

 

Механизм

 

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

действия

 

 

 

 

 

 

Полимиксины (ПМ): Тип действия: бактерицидный; Хим. строение: циклические основные пептиды.

 

 

 

 

 

 

 

 

- Полимиксин В;

Имеют

свойства

- Г(-) бактерии:

Из ЖКТ не всасываются.

Токсичность высокая!

- Полимиксин М

катионных детер-

- сальмонеллы,

В/м введение бацитрацина очень

- нейротоксичность:

(колистатин);

гентов и связыва-

- шигеллы;

болезненно, разводятся 1% рас-

- мышечная слабость;

- Бацитрацин.

ются с ЦПМ м/о,

- синегнойная па-

твором лидокаина.

- нарушение нервно-

 

нарушают её про-

лочка;

ПМ “В” вводят в/м, в/в, эндолюм-

мышечной передачи

 

ницаемость и спо-

- протей;

бально, внутрь, мало и плохо про-

(до остановки дыха-

 

собствуют выходу

- гемофильная па-

никают в ткани.

ния);

 

цитоплазмы.

 

 

лочка;

Энтерально используют для по-

- нарушение зрения и

 

Могут

связывать-

- ерсинии (чума,

давления Г(-) флоры в просвете

речи;

 

ся

с мембранами

псевдотуберку-

кишечника без резорбтивного дей-

- лихорадка, крапив-

 

клеток

хозяина,

лез).

ствия.

ница;

 

что обуславливает

- холерный вибри-

Препараты резерва!

- эозинофилия;

 

их

высокую

ток-

он;

Детям только по жизненным по-

- болезненность при

 

сичность.

 

 

- бруцеллы.

казаниям!

в/м введении.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фузидиевая кислота

 

Препараты

 

Механизм

 

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

действия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фузидиевая кислота: Тип действия: бактериостатический; Хим. строение: антибиотик стероидной структуры.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фузидиевая кис-

Тип

действия:

- грам + кокки:

Натриевая соль фузидина для

-

диспептические

ре-

 

 

лота

(фузидин,

бактериостатиче-

стафилококки,

приема внутрь хорошо всасывает-

акции;

 

 

 

 

 

фуцидин)

ский.

Механизм

включая штаммы

ся в ЖКТ, проникает в кости, су-

-

гепатотоксичность,

 

 

 

 

действия: ингиби-

пенициллинрези-

ставы, кожу, хрящевую ткань,

особенно

при

дли-

 

 

 

 

рует

синтез

РНК

стентные (PRSA) и

бронхиальный секрет и плевраль-

тельном

применении

 

 

 

 

на

уровне

50S

метициллинрези-

ный экссудат, в очаги воспаления

при исходной патоло-

 

 

 

 

субъединицы

ри-

стентные (MRSA);

и некроза. Плохо проникает через

гии печени;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

20

Источник: https://studfile.net/preview/16684769/