Материал: Основы химиотерапии (Антибиотики)

Препараты

Механизм

и

Спектр активно-

Особенности применения и фарма-

Побочные эффекты

тип действия

сти

кокинетика

Нитрофураны (НФ): содержат антисептический препарат (фурациллин) и химиотерапевтические средства.

Хим. структура: 2-замещннные производные 5-нитрофурана

-

Фурагин;

Тип

действия

Широкий:

Хорошо проникают через биологиче-

-

Фурадонин;

зависит

от

- Г(+) кокки (даже

ские барьеры: всасываются из ЖКТ,

Токсичность малая:

-

Фуразолин;

концентрации:

некоторые

проникают в ликвор (немного), лимфу,

- у детей метгемоглоби-

-

Фуразидин;

б/статический

штаммы

энтеро-

в молоко матери. С белками связыва-

немия (комбинировать с

-

Нитрофуранти-

или б/цидный.

кокков);

ются мало, адсорбируются на эритро-

антиоксидантами:

вит.

он;

Механизм

Г(-) палочки: ки-

цитах. Выводятся в основном почками,

Е, С);

-

Нифурантоил

действия:

НФ

шечная,

шигел-

где создают высокие концентрации, по

- нейротоксичность: па-

(эрцефурил);

являются

ак-

лы,

сальмонел-

этой причине применяются при забо-

рестезии, невриты

па-

цепторами

Н+

лы,

клебсиеллы,

леваниях МВП.

резы;

-

Нифуроксидаза.

и ингибируют

энтеробактерии,

Фуразолидон активен при заболевани-

-

антабусоподобное

процессы

кле-

протей;

ях ЖВП и ЖКТ.

действие (нельзя соче-

точного дыха-

- спирохеты, не-

В процессе метаболизма НФ способны

тать с алкоголем);

ния

бактерий,

которые

хлами-

превращаться в метаболиты, которые

-

угнетение сперматоге-

тем

самым

дии;

могут повреждать клетки хозяина.

неза.

они

снижают

-

простейшие:

Хорошо комбинируются с пеницилли-

Дисбактериоз вызывают

синтез в них

лямблии, трихо-

нами,

тетрациклинами,

аминогликози-

редко,

эрцефурил

ис-

ДНК,

РНК,

монады.

дами и левомицетином;

повышают их

пользуется для лечения

белков. В ре-

Есть

индивиду-

активность.

проявлений

дисбакте-

зультате

сни-

альные

колеба-

- не угнетают иммунитет, даже повы-

риоза у детей.

жается синтез

ния в спектре ак-

шают активность фагоцитоза;

Аллергические

реакции

факторов

па-

тивности.

- к ним медленно и редко вырабатыва-

возможны, может

быть

тогенности,

ется устойчивость м/о, она не достига-

даже аллерг.

пневмо-

элементов

ет высокого уровня;

нит.

ЦПМ.

- активность НФ снижается под влия-

нием витаминов, которые стимулируют

тканевое дыхание: В1, РР, С;

- нельзя сочетать НФ с антидепрессан-

тами - ингибиторами МАО.

8-оксихинолины.

Препараты

Механизм

и

тип

Спектр

активно-

Особенности применения

Побочные эффекты

действия

сти

и фармакокинетика

8-оксихинолины.

1)содержащие гало-

Тип действия

бак-

Спектр:

амебы,

1)

Галоидсодержащие 8-

1) При всасывании возможны

иды:

териостатический.

некоторые грибы,

оксихинолины практически

нейротоксические

реакции

- Хиниофон (ятрен);

Механизм

дей-

Г(-) бактерии (сем.

не

всасываются из ЖКТ,

(неврит зрительного нерва -

- Хлорхинальдол;

ствия:

подавляет

кишечных); - сине-

создают

там

высокие

слепота);

- Энтеросептол.

активность

фер-

гнойная

палочка

б/статические концентра-

- возможны явления иодизма:

2)

Комбинации энте-

ментных

систем

нечувствительна;

ции.

раздражение слизистых и ко-

росептола и других

микроорганизма,

- протей

очень

Используются для лечения

жи.

лек. веществ:

т.к. вступает в со-

мало

чувствите-

энтеритов, колитов и пр.

2) При нарушении выдели-

- Интестопан;

единения с 2-х вал.

лен.

2) Не содержащий галои-

тельной функции почек при-

- Мексаформ;

металлами,

входя-

Есть

отличие в

дов

нитроксалин

хорошо

менять не

рекомендуют.

- Мексаза.

щими

в

состав

спектре

активно-

всасывается, не метаболи-

Окрашивают мочу в ярко-

3)

ферментов,

обра-

сти

у

различных

зируется, выделяется поч-

желтый цвет.

-

Нитроксолин (5-

зуют комплексы и

препаратов.

ками.

Создает

высокие

Вызывают

диспептические

НОК).

снижают

актив-

концентрации в МВП и ис-

расстройства.

.

ность.

пользуется для

лечения

Возможны аллергические ре-

инфекционных

процессов

акции.

МВП.

Препараты

Механизм

и

тип

Спектр активно-

Особенности

применения

и

Побочные эффекты

действия

сти

фармакокинетика

Производные хиноксалина.

- Хиноксидин;

Тип действия бакте-

Спектр широкий:,

Хиноксидин вводят per os, он

Токсичны!

- Диоксидин.

рицидный.

Г(-) бактерии; Pr.

всасывается

и биотрансформи-

Обладает действием на ДНК

Механизм действия:

vulgaris;

сине-

руется в диоксидин.

хозяина и может оказывать

избирательно

инги-

гнойная палочка;

Диоксидин вводят парентераль-

тератогенное, эмбриотокси-

бирует синтез ДНК в

патогенные

но, а также прменяют местно для

ческое и мутагенное дей-

микробной клетке, не

анаэробы;

промываний, обработки ран, ожо-

ствие.

влияет

на

синтез

кокки.

говой поверхностей и т.д.

При превышении терапевти-

РНК и белка. Вслед-

Особо активны в

Существуют местные лек. фор-

ческой дозы снижает продук-

ствии

глубоких

анаэробных

мы: мази, растворы.

цию гормонов коры надпо-

структурных

измене-

условиях.

Используются при лечении тяже-

чечников.

ний ДНК нарушается

лых гнойных процессов: абцессы

ЦНС: судороги (особенно ик-

структура

клеточной

легких, пиелиты, пиелоциститы,

роножные мышцы - для сня-

стенки и ЦПМ.

холангиты, эмпиема плевры, сеп-

тия СаCl2 в/в), головная боль,

сис, газовая гангрена.

головокружение, озноб.

Препараты глубокого резерва

-

Вызывают дисбактериоз, т.к.

используются тогда, когда другие

неактивны в отношении кан-

препараты неактивны.

дид (для проф. нистатин, ле-

Назначают только взрослым

в

ворин).

условиях стационара.

Перед введением проводят

пробу!

Препараты

Механизм и тип действия

Спектр активности

Особенности приме-

Побочные эффекты

нения и фармакоки-

нетика

-

Метронидазол

Тип действия

бактерицид-

Спектр:

Препараты

легко и

Нетоксичны,

но

могут

(трихопол);

ный

и

бактериостатиче-

Простейшие

(трихо-

быстро

всасываются

вызывать:

- Тинидазол

ский.

монады,

лямблии,

из ЖКТ, проникают во

- ЦНС - возбуждение,

(фасижин);

Механизм действия:

амебы, лейшмании);

все органы и ткани, в

тремор,

судороги,

-

Ниморазол

легко

проникают в

клетку

Анаэробы

(клостри-

том числе в мозг, лик-

невриты;

(наксоджин);

микроорганизма и там, под

дии, анаэробные кок-

вор, жёлчь, очаги вос-

- кровь - лейкопения;

- Аминитрозол;

влиянием

нитроредуктаз

ки, бактероиды, фузо-

паления и некроза.

- изменения ЭКГ;

- Орнидазол (ти-

анаэробов НИ восстанавли-

бактерии).

Применяют для лече-

- отеки;

берал)

ваются в

высокотоксичные

Бензнидазол

имеет

ния

инфекционных

- антабусоподобное дей-

- Секнизадол

соединения, которые по-

избирательную актив-

заболеваний,

вызван-

ствие (на фоне приема

- Бензнидазол

вреждают ДНК м/о.

ность T. cruzi (возбу-

ных

чувствительной

алкоголя).

Аэробы таких

редуктаз не

дитель американского

микрофлорой.

имеют, поэтому нечувстви-

трипаносомоза).

*Есть

парентераль-

тельны к НИ, однако при

ные формы указанных

наличии

микстов:

средств.

аэроб+анаэроб

эффект

Бензнидазол

приме-

угнетения распространяется

няется при американ-

на оба вида.

ском

трипаносомозе

(болезнь Шагаса (Ча-

гаса)).

-

Секнизадол –

Взаимодействует с ДНК бак-

Спектр:

Всасывается

из ЖКТ

- нарушения ЖКТ: боль в

производное

терий и простейших, нару-

Бактерии: - анаэробы.

на 80%,

биотранс-

области желудка, ме-

имидазола

шает ее спиральную струк-

Простейшие:

формируется

в пече-

таллический вкус во рту,

туру, вызывает разрыв це-

- трихомонады

ни, Т ½ 20 часов, экс-

глоссит, стоматит;

пей нуклеиновых кислот, что

- лямблии

кретируется с мочой.

- кровь: лейкопения;

приводит г гибели бактерий

- амебы

Применяется при:

- крапивница;

и простейших.

- уретриты и вагини-

- ЦНС: нарушение коор-

ты,

обусловленные

динации, головокруже-

трихомонадами;

ние, парестезия, поли-

- амебиаз

кишечника

нейропатия.

и печени;

- лямблиоз.

- Ниморазол

Нарушает

структуру

ДНК

Простейшие:

При

приеме

внутрь

Головокружение,

сонли-

микроорганизмов и вызыва-

- трихомонады;

быстро

и

полностью

вость, полинейропатия,