Материал: Спортивная нутрициология

Они могут использоваться самостоятельно или в сочетании с такими препаратами, как статины. Наибольший эффект фармаконутриентов природного происхождения проявляется в комплексных программах аэробных и анаэробных нагрузок, соответствующих возрасту и состоянию организма. По классификации фармаконутриенты, нормализующиелипидныйпрофилькрови, делятся на следующие группы (Cicero A.F.G. et al., 2017):

1)ингибиторы кишечной абсорбции холестерина (растительные стеролы и станолы, растворимые пищевые волокна, хитозан, пробиотики);

2)ингибиторы синтеза холестерина в печени (экстракт ферментированного красного риса, чеснок, пантетин, бергамот, поликозанолы);

3)индукторы экскреции холестерина липопротеидовнизкойиоченьнизкойплотности(берберин, экстракт зеленого чая, протеины сои и люпина);

4)фармаконутриенты со смешанным механизмом действия (омега-3 ПНЖК, γ-оризанол, спирулина, куркумин, L-карнитин, артишок, витамин Е, антоцианины, силимарин, конъюгированнаялинолевая кислота);

5)комбинированные составы.

Запоследниегодыпоявилосьмногоработ, касающихся таких фармаконутриентов, как жирные спирты и их комбинированные формы с веществами других классов.

Химическая структура. Жирные спирты – это одна из составляющих нескольких групп липидов (см. классификацию выше). Вместе с тем высшие жирные спирты (ВЖС) обладают и химическими свойствами спиртов и содержат в молекуле не менее 6 атомов углерода. Природные ВЖС преимущественноодноатомные, первичные; насыщенные или ненасыщенные; с четным числом атомов углерода. В виде эфиров высших жирных кислот онисодержатсяврастительныхмаслах, животных жирах, восках животного и растительного происхождения, в виде эфиров уксусной кислоты –

всеменах растений, эфирных маслах, в свободном видевстречаютсятерпеновыеспирты. ВЖСсостава

С6– С11 – бесцветные жидкости с фруктово-цве- точным запахом, состава С12 и выше – твердые вещества. Высшие жирные спирты растворимы

вэфире и этаноле, не растворимы в воде.

ВЖС в клетке синтезируются способом, похожим на синтез жирных кислот: СН3-СО-S-КоА превращаетсявHS-КоАиСН3-СО-СН2-СО-S-КоА, который подвергается гидролизу и восстановлению группы -СО в реакции, где образуется масляная кислота. В итоге получается жирная кислота, превращающаяся в спирт при восстановлении кетогруппы. ВЖС в организме млекопитающих используются длясинтезажировивходятвсостав клеточных мембран (холестерин, фосфолипиды), а также содержатся в хлоропластах растений (в состав хлорофилла входит спирт).

Поликоназол. Поликозанол– общийтерминдля смеси высших алифатических спиртов, выделенныхизрастительныхвосков. Впервыеполиконазол был произведен на Кубе в начале 1990-х из отходов переработки сахарного тростника. Он входит всоставрядапищевыхдобавок. Пищевыедобавки с поликозанолом были разрешены к применению более чем в 25 странах, в основном Южной Америки и Карибского региона. В составе комбинированных смесей поликозанол используется для коррекции веса, жировой массы тела и липидного профиля крови.

Поликозанол (рис. 38) представляет собой смесь нескольких высших жирных спиртов

(Arruzazabala M.L. et al., 2000), полученныхизпче-

линого воска, а также из воска таких растений, как сахарный тростник и ямс. В поликозаноле больше всего спирта октакозанола (масло зародышей пшеницы). За ним по процентному содержаниюследуеттриаконтанол. Вгораздоболеенизкой концентрации в поликозаноле содержится ряд других жирных спиртов: бегениловый спирт, лиг-

ноцериловый спирт (CH3(CH2)23OH), цериловый спирт (C26H53OH), 1-гептакозанол, 1-нонакозанол, 1-дотриакозанол и тетратриаконтанол.

Фармакокинетикаи фармакодинамикаполико-

занола. Поликозанол снижает синтез и усиливает деградацию 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазы (HMG-CoA), что ограничивает син-

тез холестерина (Menendez R. et al., 1996, 2001).

Это отличает механизм действия поликозанола от статинов, которые действуют по принципу конкурентного антагонизма с HMG-CoA. Поликозанол увеличивает связывание, обратныйзахват и деградацию липопротеинов низкой плотности

(LDL) в фибробластах (Menendez R. et al., 1994).

При этом поликозанол in vitro снижает окисление

LDL (Menendez R. et al., 1999, 2000) и уменьшает процессобразованияатеросклеротическихбляшек (Noa M. et al., 1998). Поликозанол снижает агрегацию тромбоцитов путем уменьшения синтеза тромбоцит-агрегирующеготромбоксанаB2 (TXB2) без влияния на простациклины (PGI2) (Wong W.T. et al., 2016). Кроме того, он дозозависимо (10–50 мг вдень) уменьшаетагрегацию тромбоцитов, возникающую под влиянием ряда экспериментальных субстанций. Несмотря на снижение агрегации тромбоцитов, время коагуляции во время приема поликозаноланеизменяется. Врандозимированном двойном-слепом контролируемом исследовании

Illnait J. и соавторов (2008) было показано, что использование поликозанола в течение 10 недель в дозе 10 мг в день более эффективно для снижения агрегации тромбоцитов, снижения уровня общегохолестеринаихолестериналипопротеинов низкой плотности в сыворотке крови при одновременном повышении содержания холестерина липопротеинов высокой плотности, чем ежедневный прием 100 мг аспирина. Применение поликозанола, по сравнению с аспирином, в динамике исследования незначительно, но достоверно, значительно увеличило расстояние, которое смогли после лечения проходить пациенты с перемежающейся хромотой.

Биораспределениеполикозанолаиоктакозанола.

Результаты исследований с мечеными изотопами

14С октакозанола (Kabir Y., Kimura S., 1993, 1995)

позволили предположить механизмы, с помощью которых проявляется эргогенное действие этой БАД. Перорально введенный октакозанол после всасывания в кишечнике первоначально накапливается в жировой ткани, особенно в бурой. Доля октакозанола, выводимая с фекалиями, достаточнонизка; гораздо большаяегочасть выводится с мочой. Авторы предположили, что октакозанол конвертируется в жирные кислоты, которые в митохондриях подвергаются β-окислению для получения энергии. В более поздней работе

в отдельности в дозе 125 мг в день, но сочетание поликозанола и аспирина оказывало самое выраженное действие, что служит обоснованием для комбинирования этих двух соединений (Batista J. et al., 1996). Кроме того, поликозанол достоверно улучшал сократительную функцию левого желудочка и способность переносить физические нагрузки, превосходя в этом плане действие аспирина. Вдругомисследовании(Stusser R. et al., 1998) показано улучшение электрокардиографических показателей у пациентов с ИБС, включая условия

стестирующимифизическиминагрузками(беговая дорожка), на фоне курсового приема поликозанола и, в еще большей степени, на фоне сочетания поликозанола и аспирина. Кроме того, поликозанол увеличивал пик максимального потребления

кислорода (VO2max) и аэробную производительность при велоэргометрии или беге на тредмиле. Последние факты могут иметь значение в плане улучшения физического состояния как пациентов

сИБС, так и здоровых тренирующихся лиц.

Поликозанолиоктакозанолвспортеифитнесе.

Как известно, адекватно подобранная программа физических упражнений улучшает показатели липидногообменаи снижает массу тела как у здоровых людей, так и у пациентов, страдающих различными заболеваниями (Hosain-Alizadeh J., Goodarzi M.T., 2014; Okęcka-Szymańska J. et al., 2011; Park Y-M. et al., 2015). Способность нутриентов усиливать положительный эффект физических нагрузок является важным показателем спектра активности БАД.

Еще в 2007 г. S.H. Mitmesser написала главу «Октакозанол и масло зародышей пшеницы»

вкниге «Спортивное питание: жиры и протеины»

вкниге, вышедшей под редакцией J.A. Driskell.

В этой главе подводятся первые итоги исследований влияния пищевых добавок на основе данных БАВ на физическое состояние человека в условиях тренировок. Ранние работы T. Cureton (1963,

1972) уже в то далекое время показали улучшение показателей работоспособности атлетов под влиянием курсового приема масла зародышей пшеницы. После выделения из масла зародышей пшеницы наиболее активного компонента – октакозанола (входит в состав поликозанола), начались исследования этой пищевой добавки, включая разработку методов определения концентрации октакозанола в плазме крови и анализ его метаболическихэффектов. ВсетриосновныеформыБАД, которые используются в спортивной медицине, включают масло зародышей пшеницы, а также поликозанол и октакозанол и обладают не только положительным влиянием на профиль липидов крови и агрегацию тромбоцитов, но и собственно эргогенным действием.

ЭргогенноедействиеБАД, содержащихполико-

занол (октакозанол). Октакозанол имеет широкий спектрэргогенного действия, котороепроявляется повышением физических показателей скелетных мышц и отодвигает порог наступления усталости. T. Cureton провел в общей сложности 42 РКИ, посвященных эргогенным свойствам масла зародышейпшеницы. КурсприемаэтойБАДвтечение шести недель в дозе 3,7 мл (10 капсул по 0,37 мл вкаждой) всравнениисплацебо(хлопковоемасло) улучшал показатели работоспособности спортсменов. Следующий этап исследований октакозанола в спорте и фитнесе выполнен в 1986 г. M. Saint-John и L. McNaughton. Они показали,

что ежедневный прием здоровыми людьми 1000 мкг октакозанола достоверно увеличивает силу мышечного захвата (сцепления) и укорачивает время реакции на зрительные стимулы по сравнению с плацебо. Авторы связали эргогенные свойства октакозанола с повышением активности нервной системы.

Вболее поздней экспериментальной работе H. Kim и соавторов (2003) с рандомизацией оценивался эффект октакозанола в отношении

показателей беговой активности и изменений биохимических параметров у тренированных крыс набеговой дорожке(бегдоистощения). Животные были рандомизированы в три группы: контроль (животныебезтренировок– SC); контрольная тренированная группа (EC); тренированная группа, потреблявшая октакозанол в составе диеты (EO). Исследование продолжалось 4 недели. Результаты показали, что в группе EC показатели бега до истощения были на 184% выше, чем в группе SC (P < 0,01), в то время как в группе животных, тренировавшихся на фоне октазанола – на 46% выше, чемвгруппеЕС(P <0,05). Приэтомуровень глюкозывплазмекровиигликогенавикроножных мышцахвгруппахEO иЕСбылипримерноодинаковыми. Пищевыедобавкиоктакозанолаповышали активность креатинфосфокиназы плазмы крови (+44%, P < 0,01) и цитратсинтазы в мышцах (+16%, P < 0,01). Эти данные интерпретируются авторами

вкачестве способности октакозанола сберегать запасы мышечного гликогена и увеличивать окислительную способность мышечных клеток.

Побочные эффекты и безопасность поликоза-

нола. Постмаркетинговые исследования наличия побочных эффектов поликозанола, проведенные

вбольшой выборке из 27879 пациентов, показали низкую частоту таких явлений, как потеря веса

(0,07%), полиурия (0,07%), инсомния (0,05%) или полифагия(0,05%) (Fernandez L. et al., 1998). Только

22 пациента прекратили лечение из-за побочных эффектов. Такой же уровень побочных эффектов отмечен в группе с использованием плацебо.

Экспериментальные исследования у крыс, мышей, собак и обезьян показали низкую токсичностьполикозанола, отсутствиеканцерогенных свойств и влияния на репродуктивную функцию в дозах, которые в 1500 раз превышают рекомендованные для человека значения (Celia A.L. et al., 1994; Aleman C.L. et al., 1994, 1995; Mesa A.R. et al., 1994).

Специальное исследование по безопасности поликозанола выполнено в группе пациентов

снарушениями функции печени (Zardoya R. et al., 1996). Показано, чтоприемполикозанолавдозе 5 или10 мгвденьвтечение 12 недельневызывает побочных эффектов и улучшает функцию печени, снижает уровень холестерина в плазме крови.

Дозирование. Достоверное снижение уровня холестерина может быть достигнуто начиная

сдозы 2 мг в день, однако максимальный эффект развивается при курсовом применении поликозанола в диапазоне 5–20 мг в день. Превышение верхней границы дозировки нецелесообразно из-за отсутствия существенного дополнительного эффекта. Длительность курса может составлять, в зависимости от достигнутого результата, от 6 до 12 месяцев.

Комбинированные БАД с поликозанолом. Стра-

тегия комбинирования биологически активных веществ (фармаконутриентов) для коррекции липидногопрофиляплазмыкровиявляетсяальтернативой или дополнением лекарственной терапии

(Barrios V. et al., 2016). Эти БАД входят в состав

функциональной пищи с заранее заданными свойствами либо используются в качестве пищевых добавок к суточному рациону питания. Примером такой пищевой добавки является Армолипид, в состав которого, кроме поликозанола, входят фолиеваякислота, ферментированныйкрасныйрис сактивнымдействующимвеществоммонаколином К, коэнзим Q10 и антиоксидант астаксантин.

Монаколин К. Ферментированный красный рис – продукт ферментации грибов Monascus purpureus, растущих на рисе. Эти грибы продуцируют ряд веществ, включая красный пигмент, отчего и происходит название «красный ферментированный рис» (RYR – от англ. red yeast rice), а также активный ингредиент монаколин К, применяемый в практической кардиологии (Кочуева М.Н., Кочуев Г.И., 2014).