А. Производные сульфонилмочевины – глибенкламид, гликлазид, глимепирид
Б. Производные бигуанида – метформин,
В. Блокаторы a-глюкозидаз – акарбоза,
Г. Постпрандиальные регуляторы гликемии – репаглинид,
Д. Блокаторы дипептидилпептидазы-4 ß-клеток поджелудочной железы – вилдаглиптин
Е. Инкретиномиметики –эксенатид, вилдаглиптин.
Эффекты |
глибенкламид |
метформин |
акарбоза |
Всасывание углеводов в кишечнике |
|
↓ |
↓ |
Потребление глюкозы тканями |
|
↑ |
|
Активность β-клеток |
↑ |
|
|
Продукция глюкагона |
↓ |
|
|
Чувствительность и количество инсулиновых рецепторов |
↑ |
↑ |
|
Потенцирование действия эндогенного инсулина |
↑ |
↑ |
|
Аппетит |
|
↓ |
|
Ответ.
СМ связываются со специфическими рецепторами ß-клеток поджелудочной железы;
блокируют АТФ-зависимые К+ каналы;
К+ не выходит из клетки;
происходит деполяризация;
открываются потенциалзависимые Са2+ каналы;
Са2+ входит внутрь клетки;
↑ секреция инсулина.
XXI. Определите препараты:
А. Препарат уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике, снижает глюконеогенез в печени, увеличивает захват глюкозы мышцами. Снижает аппетит, стимулирует липолиз и угнетает липогенез, в крови снижает уровень холестерина и ЛПНП. Увеличивает количество инсулиновых рецепторов и их чувствительность к инсулину. Возможно развитие лактоацидоза.
Ответ.
Метформин.
Б. Синтетический сахароснижающий препарат для перорального применения. Механизм действия сходен с таковым производных сульфонилмочевины, но в отличие от них действует быстро и коротко (около 4 ч). Способствует усвоению глюкозы, принимаемой с пищей, при этом нормализуется постпрандиальный (после приема пищи) уровень глюкозы. Опасность гипогликемии между приемами пищи минимальна.
Ответ.
Репаглинид.