хлороформ, со сладким и жгучим вкусом. Пары не воспламеняются и не взрываются. Малорастворим в воде, смешивается с эфиром, спиртом, хлороформом, маслами.
Фармакодинамика. В отличие от других препаратов вызывает наркоз почти без стадии возбуждения. Повышает чувствительность мышцы сердца к адреналину. При наркозе мышцы матки расслабляются и не сокращаются даже под влиянием маточных средств.
Применяют для наркоза свиней и коз ингаляционно в дозе не более 2—2,5 мл/кг, можно в смеси с кислородом или закисью азота и кислорода. При передозировке возможны гипотония, брадикардия, аритмия.
Форма выпуска: флаконы по 50 мл. Список Б.
Хлорэтил (Aethylii chloridium). Синонимы: этил хлористый, хлорэтан, келен. Прозрачная, бесцветная, летучая жидкость, плохо растворима в воде (1:50), смешивается со спиртом, эфиром, огнеопасна.
Применяют для поверхностной анестезии кожи при несложных и непродолжительных хирургических операциях. Для непродолжительного наркоза кошек и птиц. Вдыхание 3—4 об%. через 3— 4 мин вызывает кратковременный наркоз. Форма выпуска: ампулы по 30 мл. Список Б.
СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА Средства для неингаляционного наркоза чаще всего вводят внутривенно, реже
применяют другие пути введения. В организме они быстро всасываются и сравнительно равномерно распределяются. Легко проникают через плацентарный и другие барьеры. Превращение их происходит преимущественно в печени, выводятся из организма почками. При повторном введении обладают кумулирующим действием.
Применяют для наркоза свиней, собак, лошадей и реже — овец. Можно назначать как успокаивающее, снотворное и спазмолитическое средство.
Побочные действия и противопоказания. Противопоказаниями к их применению являются заболевания печени, почек, сердца, истощение и лихорадочные состояния. Достоинство неингаляционного внутривенного наркоза — быстрота развития наркоза без стадии возбуждения; недостатки — невозможность прекратить наркотическое состояние в нужный момент и малая широта действия.
Гексенал (Hexenalum). 1,5-Диметил-5-(циклогексен-1-ил)-барбитурат натрия. Синонимы: гексобарбитал натрия, нарконат. Белый или с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен, под влиянием воздуха разлагается. Легкорастворим в воде и спирте, растворим в эфире и хлороформе. Водные растворы нестойки, их следует готовить только перед употреблением.
Применяют преимущественно для вводного наркоза, вводят внутривенно медленно (1 мл/мин) в виде 5—10%-ного раствора в дозе (г/кг): лошадям — 0,01—0,02, собакам —
0,04—0,06.
Свиньям можно назначать внутрибрюшинно в форме 2%-ного раствора по 0,05 г/кг и ректально 20%-ные растворы по 0,15 г/кг.
Может угнетающе влиять на дыхательный и сосудодвигательный центры. Форма выпуска: порошок во флаконах по 0,5—1 г. Список Б.
Тиопентал-натрий (Thiopentalum-natrium). Смесь 5-этил-5-(2-амил)-2-
тиобарбитурата натрия с безводным карбонатом натрия. Синонимы: пентиобарбитал, пентотал-натрий, фармотал, интравал. Сухая пористая масса желтоватого или желтоватозеленого цвета, гигроскопична, легкорастворима в воде, нерастворима в эфире. Растворы нестойки, необходимо готовить перед употреблением в асептических условиях.
Применяют для кратковременного наркоза животным всех видов, а также для вводного и базисного наркозов с другими наркотиками. Вызывает быстрое наступление наркоза; максимальное действие развивается через 1 мин после внутривенного введения и продолжается около 20 мин. Внутривенно вводят в виде растворов 5%-ной или 10%-ной концентрации в дозе 0,025—0,03 г/кг массы тела животным всех видов, подкожно и
21
внутримышечно в дозе 0,025—0,04 г/кг, внутрибрюшинно применяют свиньям в дозе 0,03 г/кг массы тела.
Может повышать саливацию, угнетающе влиять на дыхательный и сосудодвигательный центры и вызывать коллапс.
Форма выпуска: порошок во флаконах по 0,5—1 г. Список Б.
Хлоралгидрат (Chlorali hydras). 2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1. Синонимы:
аквахлораль, хлорадорм, хлоралдурат. Мелкокристаллический порошок, бесцветный, горького вкуса и характерного острого запаха, гигроскопичен. Легкорастворим в воде, спирте, эфире. На воздухе медленно улетучивается.
Оказывает наркотическое, снотворное, успокаивающее и анальгезирующее действия. На кожу и слизистые оболочки действует раздражающе, при введении под кожу вызывает некроз тканей.
Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и реже — овец, при спазмастических коликах, остром метеоризме кишок, копростазах, выпадении матки и прямой кишки, столбняке, отравлении стрихнином и при других судорожных и спазматических состояниях.
Для наркоза вводят чаще внутривенно в виде 15%-ных растворов, приготовленных на изотоническом растворе натрия хлорида, в дозе (г/кг): лошадям — 0,1—0,5, свиньям — 0,15—0,2, овцам и козам — по 0,2—0,25. Можно применять орально с большим количеством воды и ректально со слизями в виде 1— 10%-ного раствора. Дозы внутрь и ректально (г/кг): лошадям — 0,06—0,12, свиньям 0,07—0,14, овцам и козам — по 0,1— 0,2, собакам — 0,3—1. Позы противосудорожного и противоспазматического действий внутрь лошадям, овцам, свиньям — по 0,1 г/кг. В При длительном применении возможны привыкания, понижение артериального давления, рвота и диарея, форма выпуска: порошок. Список Б.
Пропанидид (Propanididum). Протиловый эфир 3-метокси-4-(м- диэтилкарбамоилметокси)-фенилуксусной кислоты. Синонимы сомбревин, фабантол. Маслянистая жидкость светло-желтого цвета. В воде нерастворим.
Вводят внутривенно в виде 5%-ного раствора собакам в дозе 5-10 мг/кг.
При применении возможны тошнота, рвота, мышечные подергивания, тахикардия Форма выпуска: ампулы по 10 мл 5%-ного раствора. Список Б.
Кетамин (Ketaminum). Синоним: калипсол. Производное хлорфенила. Белый порошок, хорошо растворимый в воде, рН растворов 3,5—5,5.
Наркотизирующее средство быстрого и непродолжительного действий. Обладает хорошей совместимостью с другими средствами, угнетающими ЦНС, за исключением барбитуратов, поэтому его можно применять в составе многокомпонентного наркоза.
После внутривенного введения в дозе 2мг/кг наркоз длится 10—15 мин, после внутримышечного в дозе 6—8мг/кг — 30— 40 мин без расслабления скелетных мышц. Глубокая анальгезия сохраняется еще 6—8 ч после пробуждения.
Чаще назначают с другими препаратами (миорелаксанты — для расслабления мышц; атропин — для уменьшения саливации; сибазон или другие бензодиазепины — для предупреждения тремора и судорог, а также тахикардии; ксилазин —для расслабления мышц, уменьшения побочных эффектов, уменьшения дозы и др.).
Противопоказан при нарушении сердечной деятельности, эклампсии и эпилепсии. Форма выпуска: ампулы и флаконы с 1 и 5%-ным раствором. Список А.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras). Синтетический аналог естественного метаболита, оказывающего тормозное влияние на ЦНС.
Фармакодинамика. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В зависимости от дозы проявляет седативное, снотворное, наркотическое и антигипоксическое действия, вызывая выраженную релаксацию скелетных мышц. Анальгетический эффект выражен недостаточно. Малотоксичен.
22
Назначают внутрь и внутривенно при многих хирургических вмешательствах и в акушерско-гинекологической практике, особенно когда другие наркотические средства противопоказаны (за¬болевания печени, почек и др.). При внутривенном введении наркоз наступает через 30—40 мин и длится 1,5—Зч, при введении внутрь — соответственно через 40—60 мин и 1,5—2,5 ч. Дозы внутривенно — около 100мг/кг (в форме 20%-ного раствора), внутрь— 150—200мг/кг (5—20%-ный раствор). Совместим со многими средствами, угнетающими ЦНС.
Возможна рвота, особенно при быстром внутривенном введении.
Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мл 20%-ного раствора, сироп во флаконах по 400 мл 5%-ного раствора. Список Б.
Ксилазин (Xylasinum). Синоним: ромпун, рометар. Сугубо ветеринарное наркозоподобное средство.
Фармакодинамика. В зависимости от дозы проявляет седативное, снотворное и анестезирующее действия, вплоть до хирургического наркоза. Эффект наступает быстро и длится несколько часов. У самцов выпадает пенис (за счет миорелаксантного действия). Относительно нетоксичен и хорошо переносится всеми животными. Сочетается со многими средствами, угнетающими ЦНС.
Применяют внутримышечно самостоятельно и в сочетании с хлоралгидратом, тиопентал-натрием, кетамином, местными анестетиками. Наркотические дозы для мелких животных — около 3 мг/кг, седативные — в несколько раз меньше, особенно для крупных животных.
Из побочных эффектов возможна рвота.
Форма выпуска: флаконы пр 25 и 50 мл 2%-ного раствора.
Спирт этиловый. Вещество наркотического типа действия, кроме того, обладает выраженным антисептическим свойством.
Фармакокинетика. В организме 90 % введенного спирта метаболизируется до СО2
иводы. В печени происходит окисление спирта (примерно со скоростью 10 мл/ч), что сопровождается освобожде¬нием значительного количества энергии (7,1ккал/г). При дли¬тельном применении может наблюдаться индукция ферментов печени, при которой скорость инактивации спирта возрастает. Не измененный спирт этиловый выделяется легкими, почками и потовыми железами.
Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта направлено в основном на ЦНС
иносит угнетающий характер, который проявляется в виде трех основных стадий: стадия возбуждения, стадия наркоза, агональная стадия. Из-за выраженной стадии возбуждения и недостаточной наркотической широты в медицине в качестве наркотического средства не применяют.
Стадия возбуждения весьма продолжительна. Она является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. После короткой стадии наркоза может наступить агональная стадия.
Вветеринарии спирт этиловый в качестве средства для наркоза назначают жвачным, которые менее чувствительны к нему, чем другие виды животных и человек. В то же время И. Е. Мозгов рекомендовал спирт этиловый для наркоза и лошадям в следующих дозах:
Дозы |
95% |
Лошади |
Крупный |
Мелкий |
алкоголя |
|
|
рогатый скот |
рогатый скот |
Наркотически |
|
|
|
|
е: |
|
150-200 |
150-200 |
60-80 |
Внутрь |
|
80-120 |
80-100 |
40-50 |
В вену |
|
|
|
|
Болеутоляющ |
|
|
|
|
ие: |
|
70-100 |
80-100 |
30-40 |
23
Внутрь |
|
|
|
И в вену |
|
|
|
Улучшающие |
|
|
|
пищеварение: |
10-50 |
10-50 |
2-10 |
внутрь |
|
|
|
При этом внутривенно вводить алкоголь целесообразно в 20% концентрации и в изотоническом растворе. Внутрь в качестве улучшающего пищеварения назначают 5— 10%-ные концентрации (наибольшее усиление секреции желудочного сока).
Учитывая сложность и не всегда успешную фармакокоррекцию агональных стадий наркоза, возникающих чаще всего при передозировке препаратов, следует чрезвычайно строго относиться к подбору наркотических средств, их дозированию и использовать премедикацию: анальгетики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты, сердечно-сосудистые средства и др., способствующие сохранению функций организма на физиологическом уровне. Особое внимание нужно уделять функционированию сердечно-сосудистого и дыхательного центров.
Вопросы для самоконтроля.
1.Требования, предъявляемые к наркотическим средствам.
2.Механизм действия наркотических средств.
3.Общая характеристика средств для ингаляционного наркоза.
4.Средства для неингаляционного наркоза, препараты, показания и противопоказания к применению.
5.Общая характеристика местноанестезирующих средств.
6.Виды местной анестезии.
7.Механизм действия вяжущих средств.
8.Адсорбирующие средства, их применение.
9.Слизистые вещества, препараты, их фармакодинамика.
10.Мягчительные средства, их применение в ветеринарии.
11.Раздражающие средства, их фармакодинамика.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ Основная
1.Справочник Видаль Ветеринар. – М.: Астра-Фарм Сервис, 2011
2.Каталог лекарственных средств для животных. Росагробиопром, Торговый дом «Биопром», 2012
3.Соколов В.Д. Фармакология / В.Д.Соколов, М.И. Рабинович. – М.: Колос,
2003
Дополнительная
1.Дональд К. Фармакологические препараты в ветеинарной медицине / К. Дональд, Пламб., М.: АСТ, 2002.
2.Энциклопедия. Регистр лекарственных средств России. М.: Медицина, 2001.
24
Лекция 4
АНАЛЕПТИКИ.
4.1Введение
Имеется значительное количество препаратов, воздействующих на сенсорные, ассоциативные или эффекторные функции центральной нервной системы. Эту обширную группу можно назвать центральными нейротропными средствами.
С их помощью можно:
а) изменять характер реакции на раздражители и структуру поведения здоровых животных (подавление страха или агрессивности);
б) корректировать те или иные функции, нарушенные при патологическом состоянии, устранять дискомфортные ощущения и симптомы, связанные с болезнью (противокашлевое, анальгезирующее и др.);
в) провоцировать естественные рефлекторные реакции организма в интересах предотвращения болезни или скорейшего выздоровления животного (рвотное и отхаркивающее, аналептическое и другое действие). Кроме того, они находят применение как вспомогательные средства и в соматическоей патологии (болезни сердца, желудка, печени, нарушения обмена веществ и пр.), так как снимают возникающие при этом неврозы и отрицательные эмоции.
Вещества, действующие на центральную нервную систему, можно условно разделить на две большие группы: тотально и избирательно действующие. Для первой группы характерно многопрофильное влияние на обменные процессы в нейронах и глиальных клетках (независимо от их специализации) и, как следствие этого, изменение функции обширных участков мозга; для второй — ограниченное вмешательство на уровне определенных рефлекторных центров (сосудодвигательного, дыхательного, терморегуляции и др.), сосредоточение действия в области конкретных межнейронных синапсов, различающихся природой медиатора и строением рецепторов на постсинаптической мембране.
Изменения в организме после применения тотально действующих средств характеризуются этапностью внешних проявлений. Это связано со сложившейся в процессе эволюции гетерогенностью мозговых структур и неодинаковой чувствительностью их к тому или иному препарату. По Г. Е. Батраку, например, эволюционно более древние структуры мозга (промежуточный и спинной мозг, мозжечок) менее лабильны в функциональном отношении и более уязвимы для наркозных средств, чем структуры, сформировавшиеся в ходе эволюции позднее (дыхательный центр, кора мозга) и имеющие высокую функциональную подвижность. К стрихнину спинальные нейроны более чувствительны, чем нейроны коры головного мозга. Этапность в проявлении действия определяется различиями мозговых структур по химическому составу и проницаемости гистогематического барьера (от чего зависит распределение в них фармакологического средства), скоростью тканевого кровотока и интенсивностью, обменных процессов, ролью и значением тех ферментных систем, которые служат первой мишенью для действия средства. У избирательно действующих средств этапность внешних проявлений действия не выражена. А если она все же есть, то определяется прежде всего различиями в распределении чувствительных к препарату рецепторов и роли этих рецепторов в функции того или иного отдела мозга или нервного центра. Вещества этой группы влияют на синаптическую передачу возбуждения в "Центральной нервной системе по следующим механизмам: путем изменения синтеза и депонирования медиатора в пресинаптической структуре; интенсивности выхода его в синаптическую щель; ферментативного его расщепления здесь и обратного захвата самого медиатора или продуктов его гидролиза пресинаптической мембраной; реагирования с рецепторными белками на постсинаптической мембране.
25