Материал: 14327938433

Лекция 5. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, АДСОРБИРУЮЩИЕ, ВЯЖУЩИЕ, МЯГЧИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

5.1 Вещества, угнетающие чувствительные нервные окончания. Местные анестетики

Анестетики - химические вещества, которые, вызывая блокадучувствительных нервных окончаний и нервных проводников, выключают все виды чувствительности (болевую, тепловую, холодовую, тактильную и прессорную).

Вотличие от наркоза местная анестезия имеет ряд преимуществ: проста для выполнения; удобна для проведения простых операций; безопасна для пациентов, поскольку остальные функции организма сохраняются; после операции животное быстро приходит в исходное состояние; возможно длительное использование анестетиков при патогенетической терапии. При потенцировании наркотических средств анестетиками уменьшается неблагоприятное влияние первых на организм. Кроме кокаина анестетики не представляют социальной опасности.

Местно - анестезирующие средства по химическому строению можно разделить на две основные группы. К первой группе анестетиков (сложные эфиры) относят анестезин, новокаин, целновокаин и дикаин. В организме эти препараты подвергаются гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. ПАБК обладает противогистаминным и детоксицирующим действиями, а диэтиламиноэтанол - анестезирующим и сосудорасширяющим. Средняя продолжительность их действия составляет 0,5-1 ч. Ко второй групце препaратов (амиды кислот) относят лидокаин, тримекаин и совкаин. Препараты данной группы не подвергаются гидролизу в тканях организма, поэтому их анестезирующей действие более продолжительное (2 - 5ч). Неповрежденный эпидермис кожи препятствует проявлению анестезирующего действия всех анестетиков.

Механизм действия. На начальном этапе формирования и передачи нервного импульса участвуют ионы кальция. Они, взаимодействуя с рецепторами пор мембран нервных клеток, окончаний и волокон, обеспечивают динамичное расширение мембранных пор, через которые осуществляется движение ионов натрия и калия. При этом возникает электрический ток, трансформирующийся затем в потенциал нервного импульса. Анестетики же, обладая преимущественным родством к рецепторам пор мембран и конкурируя с ионами кальция, прекращают их взаимодействие с рецепторами. При этом поры мембран смыкаются, нарушается проницаемость мембран для ионов натрия и калия, а следовательно, прекращаются генерация тока и формирование потенциала действия, в результате чего не реализуется процесс возбуждения в нервный импульс, наступает анестезия.

Взависимости от способа применения анестетиков можно получить различные виды анестезий, основными из которых являются следующие: поверхностная (терминальная) - анестетик апплицируют на поверхности ран, язв и слизистых оболочек; инфильтрационная - раствор анестетиков вводят под кожу, подкожную клетчатку или в более глубокие слои тканей, через которые пройдет операционный разрез (при этом анестетик блокирует окончания чувствительных нервов и нервные волокна); проводниковая (областная) - раствор анестетика вводят в нервный ствол или вблизи него, при этом блокируется проведение импульсов через этот участок нерва, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой им области, спинномозговая - анестетик вводят в пространство над твердой мозговой оболочкой, при этом выключается иннервация задней части тела. Анестетики обладают патогенетическим действием, и поэтому их широко применяют в форме блокад, которые подробно описаны в курсе хирургии.

31

Резорбтивное действие анестетиков (после всасывания или непосредственного введения их в ток крови) сопровождается понижением чувствительности биохимических реактивных структурхолинэргической и адренэргической иннервации к влиянию соответствующих медиаторов. В результате этого освобождаются от тонического влияния моторные зоны коры головного мозга и ганглии, подавляются спинномозговые рефлексы, понижается возбудимость рецепторов клеток органов и систем.

Анестетики применяют при повреждении кожи (трещины и раны кожи сосков вымени зудящая экзема или болезненное ее течение, дерматозы и язвы) в форме 5-10%- ной присыпки или Мази. 5-20 %-ного масляного раствора. При зудящей экземе эффективна смесь, состоящая из анестезина с ментолом по 1 части и 50 частей 70%-ного спирта этилового. При ожогах пищевода и желудка, неукротимой рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвейных процессах в желудке и двенадцатиперстной кишке анестезин назначают совместно с папаверином или экстрактом белладонны. Применяют в форме свечей при судорожном выбрасывании прямой кишки и влагалища.

Терминальная хирургическая анестезия, позволяющая производить применением дикаина, лидокаина и совкаина. Эти анестетики (0,5-1%-ный раствор дикаина или совкаина. 1-2%-ный раствор лидокаина) используют для поверхностной анестезии слизистых оболочек глаз, дыхательных путей и ротовой полости с целью удаления инородных тел или хирургического вмешательства на слизистых оболочках, для анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала и мочевого пузыря (0,05-0.1 %-ный раствор совкаина).

Инфильтрационную и проводниковую анестезии про изводят новокаином, целновокаином, лидокаином и тримекаином. Для инфильтрационной анестезии используют препараты в форме 0,25-0,5%-ного раствора. Проводниковая анестезия достигается применением 3-6%-ного раствора новокаина и целновокаина, 1-2%-ного раствора лидокаина и тримекаина.

Спинномозговую анестезию осуществляют новокаином (1 - 2%-ный раствор) и реже - совкаином (0,5-1%-ный раствор).

Для блокад, внутривенных внутриартериальных инъекций используют новокаин (0,5%-ный раствор), широко применяемый в комплексе патогенетической терапии. При инфекционных процессах новокаин назначают с симптоматическими и специфическими средствами: антибиотиками, этакридином, глюкозой и спиртом этиловым. Патогенетическое влияние новокаина целесообразно при заболеваниях кожи, подкожной клетчатки и мышц(экземы, длительно не заживающие раны, язвы и гематомы, фурункулез, абсцессы, флегмоны, гнойные пододерматиты, лймфо-экстравазаты и миозиты); конечностей (раны, ушибы, артриты, тендовагиниты и ревматическое воспаление копыт); глаз (кератиты, раны роговицы, периодическое воспаление глаз); путей и органов дыхания (трахеиты, бронхиты, пневмонии, бронхопневмонии, плевриты); органов брюшной полости (начальные стадиитоксемии, диспепсии, гастроэнтериты, энтероколиты, атония стимпанией, метеоризм желудка и кишечника, колики, язвенная болезнь желудка, механическая непроходимость кишечника, перитонит, ре т и кул о перитонит); органов половой системы и вымени (выпадение влагалища и матки, преждевременные потуги, спазм шейки матки, задержание последа, эндометриты и маститы). Применяют 5-10%-ный раствор новокаина для электрофореза, а 0.25-0,5%-ный раствор его используют в качестве пролонгатора и растворителя для некоторых антибиотиков.

Растворы анестетиков готовят на воде спирте, масле и, как правило, на изотоническом растворе натрия хлорида. С целью пролонгации (примерно в 2 раза) и снижения токсического действия анестетиков, уменьшения кровотечения при операциях к 5 мл раствора анестетика добавляют одну каплю 0.1 %-ного раствора адреналина гидрохлорида. Анестетики выдерживают кипячение при температуре 100º С в течение 50 мин. После охлаждения добавляют стерильный раствор адреналина гидрохлорида. К

32

растворам анестетиков, предназначенных для введения в кровеносное русло, адреналин не добавляют.

5.2 Побочные действия и противопоказания. При передозировке препаратов и повышенной индивидуальной чувствительности к ним возможны сильное возбуждение животного, значительное учащение пульса и дыхания, частые дефекации и мочеиспускание, а иногда" даже приступы клонико-тонических судорог и наконец, развитие глубокой депрессии, асфиксии и коллапса. Противопоказаны при повышенной чувствительности организма к анестетикам, миастении, гипотензии, гнойном процессе вместе введения, с осторожностью - при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. Не назначать одновременно анестезин, новокаин, целновокаин и дикаин с сульфаниламидными препаратами, поскольку ПАБК,образующийся при гидролизе анестетиков, снижает или устраняет антимикробное действие сульфаниламидов.

Анестезии (Anaesthesinum) - этиловый эфир парааминобензойной кислоты. Синонимы: анестальгин. анестин. бензокаин. Белый кристаллический порошок, легко растворим в эфире, спирте, жирах, трудно - в воде. Применяют внутрь в дозах (г/кг): лошадям и крупному рогатому скоту - по 0,001-0,002, мелкому рогатому скоту - 0,006- 0,01, свиньям - 0.004-0.007, сооакам -0,005-0,01 3 раза в день. Наружно - присыпки, масляные растворы и мази, ректально - свечи.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г, свечи по 0,05-0,1 г и 5%-ная мазь. Список Б.

Новокаин (Novocainum). 3-Диэтиламиноэтилового эфира парааминооензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: прокаина гидрохлорид, этокаин, аллокаин, аминокаин. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1 : 1) и спирте (1 : 8). Несовместим с гексаметилентетрамином, окислителями, солями тяжелых металлов, танинами и щелочами.

Применяют для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5%-ные растворы в достаточных дозах, обеспечивающих местную анальгезию, но не выше доз, рекомендуемых для подкожного введения, внутримышечно -1-2%-ные растворы; для проводниковой анестезии 4%-ный раствор крупным животным 0,01-0,02 мл/кг, мелким - 0,2-0,5 мл/кг. Для блокады звездчатого узла (при катаральной бронхопневмонии, крупозной пневмонии и миокардитах) по Шакалову - лошадям и крупному рогатому скоту по 0 3 мл 0,5%-ного раствора, по Урзаеву - мелкому рогатому скоту 025 мл 0,5%-ного раствора, по Кононову -свиньям 1 мл 0.5%-но 10 раствора. Внутрибрюшинно назначают при атонии преджелудков кишечника крупному рогатому скоту 1 мл 0.25 или 0,5%-ного раствора, при диспепсии - 0,5%-ный раствор телятам 1 мл и поросятам 5 мл. Для спинномозговой анестезии (задняя эпидуральная и низкая сакральная - при акушерских манипуляциях, операциях после родовых повреждении, вправлениях выпавшей прямой кишки, влагалища или матки и с целью раскрытия шейки матки) применяют 1%-ный раствор крупным животным 0,02-0.03 мл. средним - 0,1 -0,2, мелким - 0,5-1 мл.

Коровам (при эндометритах) вводят внутривенно 0,2 мл 1 %-ного раствора; при задержании последа и эндометритах - во внутреннюю подвздошную артерию 0,3 мл 0,5%- ного раствора новокаина антибиотиками (1-2 раза в сутки в течение 2-4 дней), при катаральных и гнойно-катаральных эндометритах j внутриартериально 0,2 мл ^ 1 %-ного раствора новокаина с одновременной внутримышечной инъекцией 0,1 мл 5%-ной суспензии фуразолидона. Введение в брюшную аорту 0,2 мл 1 %-ного раствора с антибиотиками профилактирует эндометриты и бесплодие при задержании последа. При маститах в наружную подвздошную артерию вводят и,3 мл CL5 %-ного раствора новокаина" с антибиотиками (1-2 раза в сутки в течение 2-4 дней) или цистерально 0,06- 0,1 мл 0,5%ного раствора новокаина с антибиотиками в воспаленную долю вымени.

33

Подкожные дозы новокаина: лошадям - 2 мл 0,25%-ногои Г мл 0.5%-ного раствора, крупному рогатому скоту - 1.6 млО 25%-ного и 0,8 мл 0,5%-ного раствора, мелкому рогатому скоту - 8 мл 0,25%-ного и 4 мл 0,5%-ного раствора, свиньям - 2,85.6 мл 0,25%- ного и 1,4-2,8 мл 0,5%-ного раствора, собакам 10 мл 0,25%-ного И 5 мл 0,5%-ного раствора.

Внутривенные дозы (15%-ного раствора новокаина: лошадям и крупному рогатому скоту - по 0,2-0.8 мл, мелкому рогатому скоту - 0,8-2, свиньям - 0,6-1,4 собакам - 2-10 мл.

Форма выпуска: порошки и ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25 и 0,5%-ного раствора, по 1, 2 5 и 10 мл 1 и 2%-ного раствора; флаконы, содержащие по 200 и 400 мл 0,25 и 0,5%- ного стерильного раствора новокаина; 5 и 10%-ные мази; свечи, содержащие по0,1 г новокаина. Список Б.

Раствор новокаина основания масляный (Solntio Novocaini oleosa). Стерильная жидкость светло-желтого цвета. Вводят подкожно или внутримышечно (дозы на животное): крупным животным - 10-20 мл и мелким -3-8 мл при выраженной длительной боли, исходящей из ограниченного патологического участка (ушибы. рубцы, трещины и раны). После однократной инъекции анестезия наступает через 1-3 ч и продолжается от 3 до 15 дней. Не рекомендуется вводить в кровеносное русло, гнойные очаги, воспаленную кожу.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5. 1 и 2%-ного раствора.

Дикаин (Dicaimmi). 2-Диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойнои кислоты гидрохлорид. Синонимы: тетракаина гидрохлорид, пантокаин, рексокаин. Белый кристаллический порошок, растворим в воде (1 : 10) и спирте (1 : 6), нерастворим в эфире.

Дикаин легко всасывается с места аппликации. Анестезирующий эффект на слизистой оболочке наступает через 1-10 мин и длится 20-50 мин. Дикаин в 10 раз сильнее новокаина, но и в 5-10 раз токсичнее его^ поэтому практически непригоден для инфильтрационной, проводниковой анестезии и блокад.

Применяют для терминальной анестезии в офтальмологии при светобоязни, удалении инородных тел, глазных операциях (0,5 и 1%-ныи раствор) и в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5-1.5%-ный раствор) назначают в виде капель или смазывают слизистые оболочки раствором. Для мелких животных разовая доза не должна превышать 6 мл 1,5%-ного раствора.

При применении возможны рвота, ослабление дыхания и замедление пульса. В этих случаях слизистые оболочки промывают и внутривенно вводят 3%-ный раствор натрия гидрокарбоната, а подкожно - кофеин-бензоат нагрия. Недопустимо применять в составе капель для носа.

Форма выпуска: порошок глазные пленки. Список А.

Лидокаин (Lidocainum). а-Диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид. Синонимы: ксикаин, ацетоксилин, лидокаина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, растворим в спирте Лидокаин проникает через слизистые оболочки и действует быстрее, сильнее и более продолжительно чем новокаин. Пригоден для всех видов анестезий. Для анестезии слизистых оболочек глаз, носа, рта применяют 1-2%-ный раствор. Инфильтрационную анестезию и блокады осуществляют 0,25-0,5%-ным раствором, а проводниковую анестезию - 1-2%-ным раствором.

Применяют при ионофорезе 5%-ный раствор. Внутримышечные дозы (г/кг): лошадям - 0,003 коровам - 0,002, мелкому рогатому скоту - 0.01, свиньям ~ 0,004-0.007, собакам - 0,0Г5.

В низких концентрациях (до 0,5%-ного раствора) по токсичности не отличается от новокаина, а в более высоких концентрациях токсичнее. При быстром поступлении лидокаина в кровь возможен коллапс, а при назначении его с миорелаксантами - паралич дыхательных мышц. Развитие коллапса предупреждают применением эфедрина и сердечных средств.

34

Форма выпуска: ампулы по 10 и 20 МЛ 1%-ного раствора, по 2 и 10 мл 2%-ного раствора, по 2 мл 10%-ного раствора. Список Б.

Тримекаин (Trimecairmm). N,N-Диэтиламино - 2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид. Синонимы: мездикаин, мезокаин, тримекаина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

По химическому строению и действию сходен с лидокаином, но менее активен при терминальной анестезии. Тримекаин в 2-3 раза активнее новокаина, а по токсичности несколько превосходит его.

Используют для инфильтоационной анестезии 0,25%-, 0,5% и 1 %-ные растворы, для проводниковой - 1 и 2%-ные растворы. Внутримышечные дозы (г/кг): лошадям и коровам - по 0,003, мелкому рогатому скоту -0.012, свиньям - 0,004-0,008, собакам-0,015.

Форма выпуска: порошки, ампулы по 10 МЛ 0,25%-ного раствора, по 2,5 и 10мл 0,5 и 1%-ного раствора, по 1,2,5 и 10мл 2%-ного раствора, по 1 и 2 мл 5%-ного раствора, по 2 мл 2%-ного раствора с 0,004%-ным раствором норадреналина. Список Б.

Совкаин (Sovcainum). β- Диэтиламиноэтиламида - 2-бутоксицинхониновой кислоты гидрохлорид. Синонимы: бутилкаин, цинкаин, дибукаин. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.

Совкаин по местно-анестезирующей активности превосходит новокаин в 11-20 раз, но во столько же раз и токсичнее его. Анестезия наступает через 5-10 мин и длится в течение 3-6 ч.

В связи с высокой токсичностью совкаин применяют для по-верхностнойанестезии слизистых оболочек и раневых поверхностей (1-2%-ный раствор) и реже - для спинномозговой анестезии 0,5-1%-ный раствор (мл на животное): крупным животным - 1-

3 и мелким - 0,3-0,9.

Подвержен кумуляции. При спинномозговой анестезии совкаин вызывает резкое падение кровяного давления. С целью предотвращения гипотензии предварительно подкожно вводят 5%-ный раствор эфедрина гидрохлорида.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 и 1 %-ного раствора. Список А.

35