Хиниофон- эффективен в отношении вегетативных и цистных форм. Нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними. Всасывается из ЖКТ плохо,малотоксичен.Побочные эф-диарея, неврит зрительного нерва. Эметина гидрохлорид-ингибитор синтеза белка, обладает антихолинэстеразной активностью. Вводят внутримышечно,выделяется почками более 1 месяца. Кумулирует,вызывая передозировки и токсические эффекты. Побочные эф-тахикардия, боли в сердце, мышечная слабость, тошнота,рвота.
Метронидазол —антипротозойный и бактерицидный эффекты.Нарушает репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибирует тканевое дыхание. Показания: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз, анаэробная инфекции ЦНС, дыхательных путей,ЖКТ, язвенная болезнь (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо всасывается, хорошо проходит через тканевые барьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%).Тинидазол-, применяется только внутрь, назначается в 2 раза реже
Побочные явления: диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, кандидоз и аллергические реакции.
Противопоказания: М. и Т. :при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.
Трихомонацид - трихомонацидное действие, взаимодействует с молекулой ДНК, нарушая ее репликациию и транскрипцию. Принимают внутрь,биодоступность -100%. Mах в крови - через 1— 3 ч, после введения — через 4 ч. До 20% связывается с белками. Хорошо проникает в органы и ткани, в спинномозговую жидкость. t1/2 6—8 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.
Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при местном применении — раздражение слизистых оболочек.
Лейшманиоз. Солюсурьмин , препараты сурьмы. Вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед,При рецидиве -повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих острых инфекционных заболеваниях.
При амебиазе и лямбдиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид.
Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.
К ним относятся:1) Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон.
2)Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. 3)Галогенизированные (фторированные): бетаметазон , дексаметазон, триамцинолон
Механизм.Активные ингибиторы всех фаз воспалительной реакции. Действуя на экспрессию генов, они индуцируют биосинтез в лейкоцитах липокортинов белковых ингибиторов фосфолипазы А2и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2, что ограничивает продукцию арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и синтез ее метаболитов медиаторов воспаления
Основной механизм действия стероидных препаратов (глюкокортикоидов) заключается в ингибировании фосфолипазы А 2 , и, следовательно, прерывании каскада арахидоновой кислоты на начальных этапах, предотвращая тем самым образование эйкозаноидов (основных тканевых регуляторов и медиаторов воспаления).Механизм действия НПВП направлен на угнетение активности фермента циклооксигеназы, результатом чего является снижение образования простагландинов и тромбоксанов.
Ибупрофен- противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие- угнетение синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. Кислота ацетилсалициловая- болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса, снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела, нарушает агрегациию тромбоцитов и приводит к удлинению времени кровотечения. Целекоксиб- противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу-2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Ибупрофен- Побочные: тошнота, анорексия, метеоризм, запор, изжога, диарея, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, аллергические реакции в виде кожной сыпи, нарушение зрения,эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, бронхоспазм.
Показания: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; подагра; невралгии; миалгии; проктит ; заболевания ЛОР-органов; головная боль; зубная боль .
Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; нарушения кроветворения; язвенный колит; заболевания зрительного нерва; нарушения функции почек и печени; детский возраст до 6 лет;
Кислота ацетилсалициловая- Показания: ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, профилактика ишемического инсульта ,профилактика.
Побочные: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, диспепсия,изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ, снижение аппетита, бронхоспазм, отек гортани и крапивница,нарушение функции печени и/или почек,головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, дефицит витамина К, тромбоцитопения, беременность , грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет
Целекоксиб-
Показания: Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.
Побочные: обострение аллергических заболеваний, периферические отеки; диарея, метеоризм, диспепсия; головокружение, бессонница; кашель, бронхит, кожная сыпь, зуд.
Противопоказания: Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС), пептическая язва, колит, хроническая сердечная недостаточность, ИБС тяжелая печеночная/почечная недостаточность, период лактации,беременность
Преднизлон- выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие, уменьшает количество Т-лимфоцитов и связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток Тавегил- противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, Кларитин- Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Кетотифен- Тормозит высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, Предупреждает развитие бронхоспазма.
Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов II и III, отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол). Незначительно влияют на другие медиаторные системы, не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся комплекс медленно диссоциирует-назначаются 1 раз в сутки.
Замедленного типа - подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).
Димедрол, супрастин, дипразин, пипольфен,диазолин, тавегил, хифенадин фенкарол. Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение.Возбуждение гистамином H1- рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии.
Немедленного типа:
1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Кромолин-натрия и кетотифена, Эуфиллин
2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами - противогистаминные средства. Димедрол,тавегил
3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока:
Тошнота, Диспепсия,Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, Желудочно-кишечное кровотечение,Диарея, инфаркт миокарда, инсульт и тромбоз периферических артерий, снижение почечного кровотока, развитие острой почечной недостаточности, задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, развитие анальгетической нефропатии,
Нефротический синдром, Фотосенсибилизация, Фотодерматиты, повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение,спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.
Тактивин -нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и повышает напряженность клеточного иммунитета. Применяют при иммунодефицитных состояниях (после лучевой и химиотерапии, при хронических гнойных и воспалительных процессах), лимфогранулематозе, лимфолейкозе, Тималин- регулирует количество и соотношение Т- и В-лимфоцитов, стимулирует клеточный иммунитет,усиливает фагоцитоз. Применяют при: Бронхиальная астма, вирусные и бактериальные инфекции, иммунодефицит.
Интерфероны- активация макрофагов, Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров. Применяют их при лечении вирусных инфекций (гриппа, гепатита), при опухолевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме из В-клеток).
|
Левамизол- оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т-лимфоциты- нормализация клеточного иммунитета. Применяют при иммунодефицитах, хронических инфекциях, ревматоидном артрите, опухолях.
Цитостатики -угнетаюь деление лимфоцитов, не обладают избирательным действием, угнетают кроветворение и вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию: Азатиоприн. Применяется: для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний - ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита, системной красной волчанки
Глюкокортикоиды- угнетают продукцию интерлейкинов и пролиферацию Т-лимфоцитов, оказывают избирательное действие (не влияют на эритро-, тромбо- и лейкопоэз). :Преднизолон, дексаметазон
Преднизолон:недостаточность надпочечников, астматический статус, бронхиальная астма, тиреотоксический криз, ревматоидный полиартрит, острый гепатит
В качестве иммуносупрессоров применяются синтетические препараты глюкокортикоидов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.В комплесной терапии-для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачествен¬ных новообразований.
Антибиотики с иммуносупрессантной активностью:
Циклоспорин -подавляет продукцию интерлейкина-2, что приводит к угнетению дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов.
Показан для предупреждения аллогенной трансплантации сердца, легких, печени, поджелудочной железы и других органов, при пересадке костного мозга; при аутоиммунных заболеваниях.
Препараты антител:
Тимоглобулин - препарат антител кролика к тимоцитам человека.элиминирует из кровотоа Т-димфоциты птем комплементзависимого лизиса.
Показан для профилактики и лечения реакций отторжения транс-плантата при пересадке почек, сердца, печени, поджелудочной железы; для лече¬ния апластической анемии.
Иммуномодуляторы стимулируют иммунные процессы и активируют иммунокомпетентные клетки (Т- и В-лимфоциты) и дополнительные факторы иммунитета (макрофаги и др.). Усилять общую сопротивляемость организма могут тонизирующихе средства (кофеин, элеутерококк), витамины, дибазол, метилурацила, пентоксила (ускоряют регенерацию, интенсифицируют лейкопоэз), адаптогены. Эти препарат повышают резистентность организма, ускоряют процессы регенерации, применяют в комплексной терапии вялотекущих регенерационных процессов, инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваний. Тималин, Тактивин, Тимоптин, Вилозен-применяют как иммуностимуляторы содержат гормоны вилочковой железы. Из— костного мозга — получен В-активин.
Механизм анестезирующего действия.
Механизм выражается в блокировке нервного проведения.. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для Na+ приводит к деполяризации мембраны. Вытесняют Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.Мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.
Применение препаратов для разных видов анестезии.
1.Для поверхностной анестезии: кокаин , дикаин, лидокаин .
2.Для инфильтрационной анестезии: новокаин, тримекаин, лидокаин
4.Для проводниковой анестез: новокаин ,тримекаин ,лидокаин
5.Для спинномозговой анестезии: тримекаин
Факторы, пролонгирующие анестезирующий эффект.
Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).замедляют всасывание местного анестетика. Добавляют 1 мл адреналина на 100 мл раствора анестетика. Кроме адреналина, используют 0,02% раствор норадреналина в соотношении.
Сравнительная характеристика препаратов с новокаином.
Лидокаин обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия(3-5ч), не оказывает токсического действия на функцию дыхания. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше Дикаин- анестезирующий эффект в 15 раз выше, чем у новокаина, но препарат в 10 раз токсичнее Совкаин- анестезирующий эффект в 20 раз больше новокаина, токсичность больше в 30 раз. Тримекаин- Анестезирующая эффективность и длительность действия препарата в три раза выше новокаина, но он в 1,5 раза токсичнее. Причины идиосинкразии к новокаину.
В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых вещес
Магнезия белая (магния карбонат основной);
Алюминия гидроокись; Викаир; Ликвиритон; Сукралфат; Фосфалюгель; Алмагель.
Механизм действия: Выстилают слизистые оболочки густой коллоидной пленкой, предохраняя чувствительные рецепторы от раздражения. Показания: острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (гастриты, энтериты, энтероколиты, колиты); острые отравления алкалоидами, тяжелыми металлами (для связывания и осаждения этих ядов используется танин);
язвенная болезнь, хронические гастриты и дуодениты; химические ожоги слизистой
Нерастворимые индифферентные порошки с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасываниеих, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов. В качестве адсорбирующих средств наиболее часто используют, уголь активированный, глину белую. При метеоризме (для поглощения газов), заболеваниях желудочно-кишечного тракта и при острых отравлениях внутрь назначают уголь активированный. При заболеваниях кожи и слизистых оболочек наружно применяют тальк, глину белую,магния окись, цинка окись и т.д.