Материал: Фармакология

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам
Benzylpenicillinum-kalium-бензилпенициллин калий тұзы (Б): натрий тұзына ұқсас, препарат тек б/е және т/а енгізіледі. Аэрозоль және көз тамшылары түрінде жергілікті қолданылады. Күре тамырға және эндолюмбальді енгізуге болмайды, себебі калий иондары тырысу және жүрек қызметін тежеуіне алып келеді. Препарат күшті тітіркендіргіш әсер көрсетеді.Phenoxymethylpenicillinum-феноксиметилпенициллин (Клиацил, Фау-пенициллин) (Б): 0,1 және 0,25 таб. тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1/2-1 сағат бұрын қабылдау қажет. Бензилпенициллиннен айырмашылығы қышқылға тұрақты яғни асқазан сөлінің тұз қышқылында бұзылмайды, АІЖ-да жақсы сіңіріледі. Орта дәрежелі инфекцияларда қолданылады. Жүрек айну, құсу, іш өту байқалуы мүмкін. б) Әсері ұзақ препараттар. Bicillinum-1-бициллин-1 (экстенциллин, бензатин) (Б): 300 000, 600 000 ӘБ құрғақ зат флаконда-аптасына 1 рет; 1 200 000 және 2 400 000 ӘБ-2 аптада 1 рет енгізу қажет. Енгізер алдында флакон құрамын инъекцияға арналған суда немесе 0,9% NaCl ерітіндісімен араластырғанда суспензия түзіледі, сондықтан тек бұлшық етке енгізіледі. Препарат ревматизмді алдын алу және емдеу үшін, мерезді емдеу үшін қолданылады.2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер.Oxacillinum-natrium-оксациллин натрий тұзы (Б): 0,25 және 0,5 таб. және 0,25 капс.-1-2 таб.(капс.)тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1сағ. алдын немесе тамақтан соң 2-3 сағ. соң қабылдау қажет. 0,25 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне 4-6 рет б/е; флакон құрамын арнайы ерітіндіде (инъекцияға арналған суда) ерітеді; 5-10мл 0,9% NaCl еріт. ерітіп к/т баяу ағынмен, 250 мл 0,9% NaCl еріт. немесе 5% глюкоза еріт. ерітіп тамшылатып (1-2 сағ. бойы) к/т енгізіледі. Оксациллин пенициллиназаға тұрақты, бензилпеницилиннен айырмашылығы пенициллинтүзгіш стафилококктармен шақырылған инфекцияларда қолданылады, сонымен қатар қышқылға тұрақты. Ампициллин тригидраты –Табл шығарылады, 2 таб тәулігіне 2-6 рет тамақтың алдын –ала 250 мл 0,9% шығарылады.Ампициллин натрий тұзыNa Cl ертіндісімен - тамшылатып енгізіледі. Ампициллинің микробтарға қарсы әсерінің спектрі кең. Бензилпенициллин белсенділік көрсететін қоздырғыштарғ қоса, ампициллин грамм (-) микроорганизмдерге: сальмонелла ( іш сүзегі , паратиф , сальмонелез қоздырғыштары ); шигелла( дезинтерия қоздырғыштары); ішек таяқшалары ( эшерехиоз қоздырғыштары ), протей , Фридлендер таяқшалары ( пневмания клебсиелласы); инфлюэнция таяқшаларына әсер етеді. Ампициллин қышқылға тұрақты , бірақ пенициллиназа әсерінен жойылады. Аралас инфекцияларда тиімді , бірақ ұзақ емдеу кезінде суперинфекция шақыру мүмкін. Кандидамикозды алдын алу үшін нистатинді немесе леворинді бірге қолдану тиімді.
Ampioxum - ампиокс (Б): 0,25 капс шығарылып , 2-4 капс тәулігіне 4 рет тамақтан 1 сағ. бұрын белгіленеді. Ampioxum - natrium - ампиокс - натрий (Б): 0.2 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып , 3-4 рет тәулігіне б/е , флакон құрамын 2-5 мл арнайы еріткіште ерітіп ,5-10 мл баяу ағынмен к/т ; 100-200 мл 0,9% NaCl ертіндісімен тамшылатып енгізіледі. Ампиокс - оксацаллин мен ампициллиннің қиыстырылған препараты. Препараттарды қиыстыру арқылы әсер ету спектірн кеңейтіп, әр препараттың әсерін күшейтуге мүмкіндік береді. Амоксициллин ( хиконцил, гоноформ) - ампициллинге ұқсас , АІЖ - да жақсы сіңіріліп ішке (1,0 таб.; 0,25 және 0,5 капс ) белгіленеді. Уназин (сулациллин)- құрамында ампициллинмен сульбактамы (0,75; 1,5 және 3,0 құрғақ зат флаконда-б/е және к/т; 0,375-тәулігіне 2 рет) бар. " Амоксиклав" ("аугментин") - құрамында амоксициллин және клавулон қышқылы (официн .таб. -тәулігіне 4 рет тамақ үстінде ) бар.Сульбактам мен клавулон қышқылы пенициллиназаның ингибиторы , пеницилинді инактивациядан қорғайды.Карбенициллин - әсер ету спектрі ампициллинге ұқсас, сонымен қатар ол көкіріңді таяқшаға, протейдің барлық түрлеріне әсер етеді, бірақ стафилококктарға әсер етпейді. Тикарциллин, азлоциллин ( секуропен) және пиперациллин (Испен) карбенициллинге ұқсас, көкіріңді таяқшаларға қарсы антибиотиктерге. б) ЦефалоспориндерЦефалоспориндер химиялық құрылысы жағынан пенициллиндерге ұқсас , кең спектрлі , бактерицидті әсері бар, пенициллиназға тұрақты атибиотиктер . Әсер ету спектріне байланысты 4 буыны бар.Цефалоспориндердің І буыны : цефалоридин (цепорин ), цефалексин (цепорекс), цефазолин (кефзол, цефамизин), цефалотин (кефлин) .Әсер ету спектрі ампициллиндерге ұқсас, бірақ пенициллиназа түзгіш стафилакокктарға әсер етеді, грмм (+) микроорганимдерге сезімталдығы жоғары, грамм(-) микроорганизмдерге сезімталдығы төмен. Қолдану көрсеткіштері: жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, пневмания , септицемия, эндокардит, терінің жұмсақ ұлпалардың және сүйіктердің ірңді инфекциялары, несеп жолдарының инфекциялары , хирургиялық инфекцялар және т.б.Cefazolin - цефазалин (Б) : 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 және 4,0 құрғақ зат флаконда шығарылып ,2-3 мл иньекцияға арналған суда, немесе 0,9 % NaCl ертіндісі немесе 0,5% новокаин ертіндісімен ерітіп, тәулігіне 2-4 рет б/е; 10 мл к/т баяу ағынмен, 100-200 мл 0,9% NaCl еріт. тамшылатып енгізіледі. Cefalexinum - цефалексин (Б): 0.25 капс.; 0.5 таб. шығарылып, тәулігіне 4 рет белгіленеді.Цефалоспориндердің ІІ буыны: цефуроксим (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол), цефаклор (цеклор) - әсер ету спектрі:

І- буын препараттарына ұқсас, бірақ грамм (-) микроорганизм қоздырғыштарына әсер ету күшті. Қолдану көрсеткіштері : жоғарғы тыныс жолдары мен бронх-өкпе инфекциялары ; урогенитальді инфекциялар, өт жолдары, сүйек , буын инфекциялары , отит, синусит, менингит, септицемия, перитонит және т.б.

Cefuroxim-цефуроксим (Б): 0,75 және 1,5 құрғақ зат флакогда шығарылып, б/е және к/т енгізіледі.

Цефуроксим - аксетил- 0,25 таб тәулігіне 2 рет белгіленеді.

Цефалоспориндердің ІІІ буыны: цефатоксин(клафоран), цефтазидим ( мироцеф, фортум), цефтриаксон ( лонгацеф, роцефин, лендацин), цефоперазон ( цефобид). Әсер ету спектрі: грамм (-) микрофлораларға әсері кеңірек, бірақ Ә-буын препараттарына қарағанда грамм (+) микроорганизмдерге әсері әлсіздеу. Цефтазидим мен цефаперазон көкірің таяқшасына , цефотаксим мен цефтриаксон анаэробтарға әсер етеді. Қолдану көрсеткіштері : пневмания , эндокардит, урологиялық және құлақ, тамақ, мұрын инфекциялары , менингит, сепсис, перотонит, жұмсақ ұлпа, сүйек, буын инфекциялары және т.б. Барлық препараттары парентеральды енгізіледі.

Cefotaxim-цефотаксим (Б): 0,5; 1,0 және 2,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2 мл иньекцияға арналған суда ерітіп тәулігіне 2-4 рет - б/е; баяу және тамшылатып к/т еңгізіледі.

Ceftriaxon- цефтриаксон (Б) : 1,0 құрғақ зат флаконда 2-3 мл еріткіште ерітіп (1% лидокаин еріт.) тәулігіне 1-2 рет б/е енгізіледі.

Цефалоспориндердің IV буыны: цефепим ( максипим ), цефпиром (кейтен), цефметзол- ұлпаларға тез сіңіп, - лактамаз әсеріне тұрақты. Әсер ету спектрі: грамм(+), грамм(-) микроорганимзерге белсенділігі бірдей, анаэробтарға қарсы белсенділігі жоғары, көкіріңді таяқшаларға әсер етіп, бактероидтарға әсер етпейді. Қолдану көрсеткіштері: сепсис, әр түрлі ауыр госпитальды және аралас инфекцияларда. Жанама әсері: барлық цефалоспориндер аллергиялық реаякциялар( пенициллиндермен қиыспалы сенсизбилизация ( сезімталдықтың артуы) тудыруы мүмкін), бүйрек қызметінің бұзылуы, дисбактериоз, суперинфекция , әшке қабылдағанда - деспепсия жергілікті тітіркендіргіш әсер ( инфильтрат, флебит) тетурам тәрізді әсерлер байқалуы мүмін . Қарсы көрсеткіштері: осы топтығ кез-келген препараттарна аллергия болуы мүмкін , бүйрек,бауыр ауруларында ,жүктілік кезінде абайлап қолдану қажет.

в) Басқа да β- лактамды антибиотиктер

1. Карбапенемдер (І буыны: имипенем, "тиенам", "примаксин", ІІ буыны: меропенем). Әсер ету спектрі кең : грамм(+) жіне (-) аэробты және анаэробты бактерияларға , сонымен қатар көкіріңді таяқшаға әсер етеді.

Қолдану көрсеткіштері : қоздырғышы анықталмаған көбінесе аралас, әр түрлә ауыр инфекциялар, аралас инфекциялар, - лактамазаға тұрақты басқа антибиотиктердің әсері болмаған жағдайда қолданылатын резервтегі антибиотиктерге жатады. Жанама әсері: аллергия , дисбактериоз, суперинфекция, (кандидоз) , енгізілген жерде тітіркендіргіш әсері, қан құрамының өзгеруі. Қарсы көрсеткіштері : пеницилиндерге аллергиясы болган р"Tienam"-"тиенам": 0,25 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, арнайы еріткіште ерітіп, тәулігіне 2-4 рет к/т және б/е енгізіледі. Имипенемді бұзатын бүйрек дигитропептидаза ферментінің ингибиотры болып табылатын имипенем және циластатиннің ұиыстырылған препараты.Меропенем (меронем)- дигидропептидазаға анағұрлым тұрақты.2.Монобактамдар (Азтреонам (Азактам)). Әсер ету механизмі: микроағзалардың жасуша мембранасының биосинтезін тежиді, В лактамазаларға тұрақтылығы жоғары. Әсер ету спектрі: грамм(-) аэробтар( сальмонелла, шигелла, протей, ішек таяқшалары ,клебсиелла, серрация, гонококктар ,менингококктар, көкіріңді таяқшалар). Пенициллиназа әсерінен жойылмайды. Қолдану көрсеткіштері : аурухана ішілік ауыр инфекцияда: несеп шығару жолдарының ауыр инфекциялары , перотонит, сепсис, бронх- өкпе инфекциялары , жұмсақ ұлпа инфекциялары, операциядан кейінгі қиындықтар, кейде менингикте қолданылады. Жанама әсері: улылығы төмен; аллергия, суперинфекция, флебит, жүрек айну, диарея, қан ұюының бұзылуы және гипотоксикалық әсер көрсету мүмкін. Aztreonam - азтреонам ( азактам) - 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып , тәулігіне 2-4 рет б/е және к/т енгізіледі.2. МакролидтерӘсер ету механизмі: рибосомдық деңгейіндегі ақуыздың жасуша ішілік синтезін бұзып, бактеростатикалық әсер етеді. Микробқа қарсы әсер ету спектіріне байланысты микролидтер 3 буынға бөлінеді:Макролидтердің І буыны: эритромицин, олеандомицин. Әсер ету спектрі: бензилпенецилиндерге ұқсас, микоплазма, легионелла, коклюш қоздырғыштарына сезімталдығы жоғары. Қолдану көрсеткіштері: бензилпенецилиннің қолдану көрсеткіштеріне ұқсас , сонымен бірге легионела және марокселламен шақырылған хламидальды , микоплазмалық және бөліктік (крупозды) пневманияда қолданылады. Макролидтер резервтегі антибиотиктер, оларды пенецилиндерге аллергия және тұрақсыздығында қолданылады. Көбінесе жеңіл инфекцияларда ішке ,күре тамырға сирек тағайындалады; эритромицин жағылмасын жарақат, күйік,безеу,жара,терінің ірінді қабынуында жағу үшін; Трахома,блефарит,коньюнктифитте кқз жағылмасы түрінде тағайындалады. макролиттерге микроорганизмдердің тұрақтылығы тез пайда болады.
Жанама әсері: макролиттердің улылығы төмен,диспесия, аллергия,гипатотоксикалық әсер көрсетуі мүмкін. Қарсы көрсеткіштері: жеке көтере алмаушылық, бауырдың қызметінің бұзылуының ауыр түрінде.Erythromycinum- эритромицин(Б): 0,1 және 0,25 таб. шығарылып 1-2 таб. тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1 сағ. бұрын белгіленеді, 1% жағылмасы бар. Erythromycini phophas- эритромицин фосфаты(Б): 0,1 және0,2 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне 1-2 рет к/т енгізіледі.Олеандомицин- белсенділігі төмен, "Олететрин" таблетккасының құрамында олеандомицин мен тетрациклин бар. Макролиттердің екі буыны: спирамицин (ровамицин), рокситромицин(рулид),кларитромицин(клацид), мидекамицин(макропен),джозамицин(вильпрафен). Әсер ету спектрі: бірінші буын препараттарына қарағанда спектрі кеңірек. 1 және 2 буын препараттарына энтерококктар, шигеллалар,сальмонеллалар,ішек және демофилді таякшалар,бактеройдтар,кампилобактерлер, листериалар, гарднереллалар және кейбір микобактериялар сезімтал келеді. Спирамицин мен кларитромицин Helicobacter pylory-re жоғары белсенділік(асқазан мен ұлтабардың жараларын туғызуға жағдай жасап,асқазанның пилорикалық бөлігін зақымдайтын геликобактериялар) көрсетеді. Спирамицин мен рокситромицинге токсоплазмалар сезімтал келеді. Қолдану көрсеткіштері: 1 буын препараттарына ұқсас, сонымен қатар энтерит, колит,холецистит,асқазан мен ұлтабардың жаралары(кларитромицин,спирамицин) токсоплазмос(спирамицин,рокситромицин). Жанама әсері мен қарсы көрсеткіштері жоғарыдағыдай.Spiramycin-спирамицин(Б): 3000000 ХБ таб. шығарылып 1-2 таб. тәулігіне 3 рет белгіленеді.Roxithromycin-рокситромитцин(Б): 0,15таб. шығарылып 1таб тәулігіне 2 рет тамақтан бұрын белгіленеді.макролиттердің 3 буыны: азитромицин(сумамед)- химиялық құрылысы жағынан азалиттерге жатады. Әсер ету спектірі:хламидий мен микоплазмаларға қарсы жоғарғы белсенділік көрсетеді. Қолдану көрсеткіштері:ангина, отит,синусинт, бронхит, пневмония,урогениталды инфекция(несеп жыныс жолының хламидиозы мен трихомониязы), тері мен тері асты кличаткасы инфекциялары. Жанама әсері мен қарсы көрсеткіштері жоғарыдағыдай.Azitromycin-азитромицин(Б):0,5таб.;0,125 және 0,125капс; бірінші күні 0,5 тәулігіне бір рет, 2-5 күндері 0,25 тәулігіне 1 рет тамақтан 1 сағ. бұрын немесе 2сағ. сон белгілінеді.Ескерту: азитромициннің қаннан жартылай шығару уақыты 48сағ. жоғары.Линкозамидтер: линкомицин,клиндамицин(далацин С):микропқа қарсы әсер ету спектрі бойынша макролиттерге ұқсас; негізінен грамм(+) микроорганизмдерге; анаэроптарға әсіресе клиндамициннің белсенділігі жоғары; микоплазма мен бактериоттарға әсер етеді. Ауыр анеропты инфекцияларға: сепсис, сепсистік эндокартид, сепсестик артритте, остеомиелитте, отитте, құрсақ қуысы мен кіші жамбас мүшелерінің инфекцияларында, пневномияда, жұмсақ ұлпа инфекцияларында, токсоплазмозда
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/250134