Жанама әсері: полимиксин М сульфатын ішке және жергілікті қолданғанда жанама әсер байқалмайды. Эпигастра тұсының ауырсынулары, диспепсия, аллергия аз байқалып, суперинфекция болуы мүмкін. Полимиксин В және Е сульфаттары парентеральды енгізгенде флебит, нефро- және нефротоксикалық әсер көрсетуі мүмкін. Қарсы көрсеткіштері: бауыр, бүйрек қызметінің бұзылуы және жүктілік. Ploimyxini M sulfas – полимиксин М сульфаты (Б): 500 000 ӘБ және 1 000 000 ӘБ құрғақ зат флаконда шығарылып, 50-100 мл 0,9% NaCl ерітіндісі немесе 0,5% новокаин ерітіндісімен ерітіп, ерітіндіні тампон мен салфетканы дымқылдап, шаю (бүрку) үшін немесе тамшы түрінде қолданылады; 2% жағылма; 500 000 ӘБ таб. шығарылып, 1-2 таб. тәулігіне 4 - 6 рет белгіленеді. 7. Әртүрлі топтағы антибиотиктер1. Гликопептидтер: ванкомицин (эдицин), тейкопланин (таргоцид). Гликопептидтер – стафилококктарға қарсы резервтегі антибиотиктер. Олар бактерицидті әсер көрсетеді: жасуша қабықшасының синтезін тежейді, цитоплазмалық мембрананың құрылысы мен қызметін бұзып, рибосома деңгейінде РНҚ-ң синтезін әлсіретеді. Әсер ету спектрі тар: тек грамм (+) аэробты бактерияларға, бета-лактамаза түзушілер мен метициллинрезистентті стафилококктарға, клостридиялар мен коринебактерияларға әсер етеді. Микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі өте баяу дамиды, басқа антибиотиктермен қиыспалы тұрақтылығы жоқ. Күре тамырға өте баяу енгізіледі. Басқа антиобиотиктерге тұрақты стафилококктар тудырған ауыр инфекцияларда: сепсисте, стафилококкты және стрептококкты эндокардитте, пневмонияда, менингитте, стафилококкты энтероколитте, псевдо-мембранозды колитте, аурухана ішілік инфекцияларда қолданылады. Гликопептидтер – терапевтикалық әсерінің кеңдігі тар улы антибиотиктер. Жанама әсері: нефроуытты; отоуытты; гематоуытты; тромбофлебит; анафилаксия; бет пен мойынның қызаруы, гипотензия, кеуде мен омыртқа жотасының түйілуі (әсіресе жылдам енгізгенде) байқалуы мүмкін.2. Ристомицин – микроб қабықшасының синтезін бұзып, бактерицидті әсер етеді. Көбінесе грамм (+) кокктарға (стафилококк, стрептококк, пневмококк, энтерококк), сонымен бірге грамм (+) бактерияларға (листерия, клостридия, кейбір анаэробтар, коринебактериялар) әсер көрсетеді. Ристомицин грамм (+) қоздырғыштармен шақырылған (көбінесе стафилококк немесе басқа антибиотиктер әсер етпей жатқанда) ауыр септикалық ауруларда тағайындап, тек к/т енгізіледі. Микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі баяу дамиды. Ристомицин – улы; флебит, аллергия, дірілдеу, жүрек айну, есту жүйесінің қайтымсыз зақымдалуы, гемато-, нефро-, кейде гепатотоксикалық әсер тудыруы мүмкін.
3. Анзамициндер: рифампицин (бенемицин). Әсер ету механизмі: РНҚ-ң синтезін бұзып, бактериостатикалық әсер етеді. Әсер ету спектрі кең: сонымен қатар рифампицинге жоғары сезімтал микроорганизмдерге (туберкулез микобактериясына, лепра, гемофильді таяқшалар) бактерицидті әсер етеді. Кокктарға, соның ішінде гонорея, сібір жарасының таяқшасы, газды гангрена клостридиясы, протей, сальмонелла, бруцелла, трахома, коклюш, құтыру қоздырғыштарына белсенділігі жоғары. Рифампицинге микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі жылдам пайда болады, сондықтан резервтегі антибиотик болып табылады. Оны көбінесе басқа микробқа қарсы дәрілермен қиыстырады. Қолдану көрсеткіштері: негізгі қолдану көрсеткіші өкпе мен басқа да мүшелердің туберкулезі (рифампицин АІЖ-да жақсы сіңіріліп, ағзаның барлық ұлпалары мен сұйықтықтарына жақсы таралады, туберкулезді емдеу үшін туберкулезға қарсы дәрілермен қиыстырылып қолданылады), алапесті (лепраны) емдеуде, тыныс алу мүшелерінің инфекциясында, менингитте, остеомиелитте, зәр және өт жолдарының инфекциясында, жіті гонореяда қолданылады. Жанама әсері: аллергиялық реакциялар, диспепсия, бауыр қызметінің бұзылуы, лейкопения, зәр, сілекей, көз жас сұйықтықтарының қызыл сары түске боялуы мүмкін. Рифампицин бауырдың метаболикалық процестеріне әсер етіп, кейбір заттардың биотрансформациясын жылдамдатады (оймақгүл препараттары, әсері тікелей емес антикоагулянттар, пероральды гипогликемиялық дәрілер, контрацептивтер, Д, К, Вс витаминдері). Қарсы көрсеткіштері: бауыр мен бүйрек ауруларында, көтере алмауда, жүктілікте, емшектегі балаға қолдануға болмайды. Rifampicinum – рифампицин (Б): 0,15 және 0,3 капс. шығарылып, 1-2 капс. 2-3 рет тәулігіне 30 минут – 1 сағат тамақтан бұрын; 0,15 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2-5 мл инъекцияға арналған суда ерітіп, 125 мл 5% глюкоза еріт. тәулігіне 2-3 рет тамшылатып к/т енгізіледі. Рифампицин туындылары: рифабутин (микобутин) – туберкулез микобактериясына әсері жағынан рифампициннен 2-20 есе жоғары; рифампетен - әсері ұзартылған препарат, аптасына 1 рет белгіленеді. 4. Фузидин-натрий – ақуыз синтезін тежеп, бактериостатикалық әсер көрсетеді. Фузидин стафилококктарға, сонымен қатар стрептококктарға, менингококктарға, гонококктарға белсенділік көрсетеді. Стафилококкты остеомиелитте және басқа да стафилококкты инфекцияларда: пневмония, бауыр мен өт жолдарының ауруларында, септицемия, тері мен жұмсақ ұлпа инфекцияларында қолданылады.
Жанама әсері: ішке қабылдағанда диспепсия, күре тамырға енгізгенде флебит байқалуы мүмкін. 5. Фузафунжин (биопарокс) – микробқа қарсы және қабынуға қарсы әсері бар. Әсер ету спектрі: стрептококктар, пневмококктар, кейбір анаэробтар, микоплазма, кандида тобындағы саңырауқұлақтар. Мұрын, жұтқыншақ, тыныс жолдарының (синусит, ринит, фарингит, тонзилит, ларингит, трахеит, бронхит) қабыну және жұқпалы ауруларын жергілікті емдеу үшін тек ингаляция түрінде белгіленеді. Емдеу курсы 10 күн, өйткені дисбактериоз пайда болуы мүмкін. Жанама әсері: тітіркендіргіш әсер көрсетуі мүмкін. 2. Синтетикалық микробқа қарсы дәрілер а) Сульфаниламидті препараттар. Әсер ету механизмі: сульфаниламидті препараттар сульфанил қышқылы амидінің туындысы болып табылады және химиялық құрылысы жағынан пара-аминобензой қышқылына (ПАБҚ) ұқсас, ПАБҚ микроорганизмдердің өсуі мен көбеюіне өте қажет. Микроорганизмдердің өсуі мен көбеюіне қажетті пуриннің, пиримидин негіздерінің, нуклеин қышқылдарының, ақуыздардың синтезіне қатысатын флотий қышқылынан (витамин Вс) фолиенді қышқыл түзілуіне жағдай жасайды. Сульфаниламидті препараттар ағзада – фолий қышқылын дегидрофолий қышқылына айналдыратын ферменттерді тежейді. Ол микроб жасушасының өсуі мен көбеюін тоқтатып, бактериостатикалық әсер көрсетеді. Сондықтан сульфаниламидті препараттарды ПАБҚ-ң бәсекелес антагонизмі деп атайды. Сульфаниламидтердің триметоприммен қиыстырылған препараттары (бисептол, лидаприм, сульфатон және т.б.) бактерицидті әсер етеді, себебі триметоприм фолий қышқылының синтезін тежейді, яғни қиыстырылған препараттар екі бағытта әсер етеді, фармакологиялық әсерін күшейтеді және микробқа қарсы әсерінің спектрін кеңейтеді. Сульфаниламидтердің бәсекелестік механизмінің әсеріне байланысты, қабылдау келесі кесте бойынша жүргізіледі: бірінші күні ең жоғарғы мөлшер, ал екінші күні орташа мөлшерде қабылдау қажет. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) және грамм (-) кокктарға (энтерококкқа, стрептококктарға, стафилококктарға әсер етпей), бактерияларға (ішек таяқшалары, шигелла, дизентерия, кейбір сальмонеллалар, холера виброны, клиебсиеллалар, сібір жарасының қоздырғышы, дифтерия, оба, бруцеллез, туляремия, клостридиялар), хламидияларға, қарапайымдыларға (безгек плазмодий, токсоплазмоз), саңырауқұлақтарға (актиномицеттер, нокардий) қарсы әсер етеді. Триметоприммен қиыстырылған препараттары, сондай-ақ пневмоцистерге, гемофильді таяқшаларға, легионеллаға, аэромонадаларға әсер етеді. Сульфаниламидті препараттарды ұзақ уақыт қолданғанда микроорганизмдер оларға тұрақты болып қалады, сондықтан сульфаниламидтердің әсер ету спектрі азайып, тиімділігі төмендеп кетті. Оларды көбінесе қоздырғыштардың тұрақтылығында, немесе антибиотиктермен бірге қиыстырып белгілейді. Сульфаниламидтерге екіншілік резистенттік тез пайда болады.
І. АІЖ-да жақсы сіңірілетін сульфаниламидтер. Ағза сұйықтықтары мен ұлпаларына жақсы сіңіріледі, резорбтивті әсер етіп, жүйелі инфекцияларда қолданылады. Қолданылуы: тыныс алу жолдарының қабыну аурулары, өт пен несеп шығару жолдарының инфекциялары, хламидиялы инфекциялар, жұмсақ ұлпалар мен іріңді инфекциялар, отит, синусит, жара инфекциялары, токсоплазмоз, безгек (малярия). Жанама әсері: аллергиялық реакциялар, диспепсия, кристаллургия (сусындарды көп қабылдау қажет), бас айналу, бас ауыру, жағдайдың нашарлауы, анемия, лейкопения, невриттер байқалуы мүмкін. Аллергиялық реакцияларда, бауыр, бүйрек және қан жүйесі қызметі бұзылуларында қолдануға болмайды. а) әсері қысқа препараттары: стрептоцид (сульфаниламид), сульфацил-натрий (сульфацетамид, альбуцид), норсульфазол (сульфатиазол), этазол (сульфаэтидол), уросульфан (сульфакарбамид), сульфадимезин, сульфазин (сульфадиазан). Әсері 8-10 сағат. Бірінші күні ең жоғарғы мөлшерін – 2 г, содан соң 1 г-нан тәулігіне 4-6 рет тағайындалады.
Streptocidum-стрептоцид (Б): 0,5 таб.; 5% линимент; 10% жағылма. Sulfacilum-natrium-сульфацил-натрий (Б): 30% - 5 мл ерітінді ампулада шығарылып, қ/т енгізіледі; 20% және 30% - көз тамшысы, 30% көз жағылмасы (жаңа туған балалар мен ересектердің бленнореясын алдын алу және емдеу үшін, конъюнктивитте, қасаң қабақ жарасында) бар. Sulfadimezinum-сульфадимезин (Б): 0,5 таб. түрінде шығарылады. Urosulfanum-уросульфан (Б): 0,5 таб. түрінде шығарылады. Уросульфан мен этазол несеп жолдарында кристалданбайды, сондықтан несеп шығару жолдарының инфекциясында қолданылып, бүйректен өзгеріссіз шығарылады. Стрептоцид пен норсульфазол тонзилитте, фарингитте, ларингитте, стоматитте қолданылып, «Ингалипт» аэрозолінің құрамына кіреді. Сульфазилиннің күмісті тұзы іріңді жара, күйгенде, ойық жараларда, ойықтарда қолданылатын 1% «Сульфаргин» («Дермазин») жағылмасы бар. б) әсері ұзақ препараттары: сульфапиридазин (сульфаметок-сипиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин (мадрибон). Әсері 24-48 сағат. Бірінші күні 1-2 г, кейін 0,5-1 г тәулігіне 1 рет тағайындалады. Sulfadimethoxinum-сульфадиметоксин (Б): 0,5 таб. Сульфапиридазин таблеткадан басқа, көз тамшысы және көз пленкасы түрінде шығарылады. в) әсері өте ұзақ препараттары: сульфален (сульфаметосипиразин, келфизин). Орташа әсері 65 сағат, терапевтикалық концентрациясы ағзада 1 аптаға дейін сақталады, сондықтан аптасына 1 рет белгіленеді. Sulfalen – сульфален (Б): 0,2 таб.; бірінші күні 5 таб., кейін 1 таб. тәулігіне 1 рет тамақтан 30 минут бұрын (созылмалы инфекцияларда – 1 таб. аптасына 1 рет) белгіленеді. ІІ. АІЖ-да нашар сіңірілетін сульфаниламидтер. Сульгин (сульфагуанидин), фталазол (фталил сульфатиазол), фтазин (фталилсульфапиридазин). Бұл препараттардың ішекте жоғары концентрациясы түзіледі, ішке қабылдайды. Қолданылуы: ішек инфекцияларында – колит, энтероколит, бацилді дизентерияда. Phthalasolum – фталазол (Б): 0,5 таб. шығарылып, әсері қысқа препараттардың кестесі бойынша тағайындалады. Жанама әсері: аллергиялық реакциялар байқалуы мүмкін. Салазолсульфаниламидтер: салазопиридазин (салазодин), салазосульфапиридин (салазопирин, сульфасалазин), салазодиметоксин. Бұлар 5-аминосалицил қышқылымен қиыстырылған препараттар таблетка, суппозиторий, суспензия түрінде шығарылады. Тоқ ішекте бос сульфаниламид пен аминосалицил қышқылына ыдырап, қабынуға қарсы әсер көрсетеді.