Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочное действие: Гипотония, тахикардия, экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков. Взаимодействие с другими препаратами: Углубляет гипокоагуляцию, вызываемую гепарином.
Применение и дозировка: Внутрь, по 0,005-0,01 г 3 раза в день. Поддерживающая доза - 0,005 г 3 раза в день в течение длительного времени.
6. Кавинтон (Cavinton). Винпоцетин Gedeon Richter (Венгрия) Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, растворим в спирте. Является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth); семейства кутровых (Apocynaceae).
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг; в контурной ячейковой упаковке 25 шт., в коробке 2 упаковки. 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций - 10 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие: Улучшение мозгового кровоснабжения. Ингибирует фосфодиэстеразу и активирует аденилатциклазу, повышает содержание цАМФ и АТФ, усиливает кровоток, расширяет сосуды мозга, улучшает снабжение его кислородом, переносимость гипоксии. Активирует аэробную утилизацию глюкозы в тканях мозга, метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышенную вязкость крови, способствует деформируемости эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Улучшает транспорт кислорода к тканям.
Фармакодинамика: Избирательно улучшает микроциркуляцию в головном мозге, его кровоснабжение, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, не вызывает феномена "обкрадывания" (усиливает кровоснабжение ишемизированной области).
Показания: Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, состояния после инсульта, мультиинфарктная деменция, атеросклероз церебральных артерий, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия); психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушения памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства); сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома); снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение (лабиринтного происхождения); вазовегетативные проявления климактерического синдрома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения). Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано.
Побочное действие: Преходящее снижение АД, тахикардия. Взаимодействие с другими препаратами: На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений. Применение и дозировка: Внутрь - по 1-2 табл. 3 раза в сутки, поддерживающая доза - по 1 таблетке в течение длительного времени (месяцы, годы). В виде инфузии (обычно в острой стадии заболеваний): содержимое 2 ампул разводят в 500-1000 мл инфузионного раствора. При хорошей переносимости дозу препарата в течение 3-4 дней повышают до 1 мг/кг, лечение продолжают в течение 10-14 дней, постепенно снижая дозу перед отменой препарата. После улучшения клинической картины переходят на прием препарата внутрь.
Предостережения: При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
7. Винканор (Vincanorum). Очищенная сумма алкалоидов из барвинка малого. Буровато-коричневый порошок со специфическим запахом.
Фармакологическое действие: Препарат оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное и умеренное седативное действие.
Показания: Начальные формы гипертонической болезни, нарушения мозгового кровообращения (спастического и атеросклеротического характера), после ишемического инсульта, неврогенная синусовая тахикардия.
Применение и дозировка: Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 1-2 таблетки 3 раза в день, при необходимости - до 2 таблеток 4 раза в день. Курс лечения 10-30 дней. Курс можно повторять, подбирая индивидуально поддерживающую дозу. Обычно препарат хорошо переносится.
8. Винкапан (Vincapan). Зарубежный препарат (Болгария), аналогичный по составу и действию винканору. Содержит сумму алкалоидов барвинка малого.
Показания: Спазмы сосудов мозга, неврогенная тахикардия, начальные формы гипертонической болезни.
Применение и дозировка: Принимают внутрь, начиная с 0,005 г (1/2 таблетки), затем по 0,01 г (10 мг = 1 таблетке) 2-3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта индивидуально подбирают поддерживающие дозы. Детям назначают, начиная с 0,0025 г (1/4 таблетки) в день.
2.3 Антагонисты кальция
Использование препаратов из группы блокаторов кальциевых каналов может оказать благоприятное воздействие при ишемических процессах в головном мозге. Уменьшая поступление ионов кальция в клетки, они регулируют сосудистый тонус, предупреждают патологическую вазоконстрикцию (синдром вторичной постишемической гипоперфузии), увеличивают суммарный и регионарный мозговой кровоток, причем оказывают избирательное действие на спазмированные сосуды и не вызывают синдрома обкрадывания, снижают реактивность форменных элементов крови, оказывают защитное противоишемическое действие.
При лечении хронических цереброваскулярных расстройств наблюдается уменьшение общемозговых проявлений, изменений психики. Регресса рассеянной органической симптоматики обычно не происходит. Для лечения сосудистой патологии головного мозга используются блокаторы медленных кальциевых каналов, оказывающие избирательное действие на церебральные сосуды и не вызывающие клинически значимых изменений системного артериального давления.
Это блокаторы Са++ группы В по Флекенштейну -- циннаризин (стугерон) и флунаризин и из группы А -- нимодипин. Циннаризин (Cinnarizine).
9. Транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин, или N-бензгидрил-N/-транс-циннамоил-пиперазин.
Синонимы: Стугерон, Вертизин, Цинедил, и др.
Фармакологическое действие: Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение: улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (ангиотензин и др.). Потенцирует действие на сосуды мозга CO2. На системное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца существенно не влияет. Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм). По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы. Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сарколемм). Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 ч; период полувыведения - 4 ч. Активно метаболизируется. Треть метаболитов выделяется с мочой, а 2/3-- с калом.
Показания: При нарушениях мозгового и периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах. Несмотря на наличие противогистаминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не используется из-за наличия более эффективных препаратов. Как цереброваскулярное средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепно-мозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние. Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера. Циннаризин уменьшает также спазмы периферических сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и других нарушениях периферического кровообращения.
Применение и дозировка: Принимают циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кровообращения - обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день или по 2-3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев). При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза в день. Для профилактики морской и воздушной болезни назначают по 1 таблетке (25 мг) за 30 мин до поездки; при необходимости принимают повторно через 6-8 ч.
Побочное действие: Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук; капсулы по 75 мг (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25 капель) 75 мг циннаризина. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.
Стугерон (Stugeron). Циннаризин Gedeon Richter (Венгрия). Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит циннаризина 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 5 упаковок.
Фармакологическое действие: Улучшение мозгового кровообращения. Блокирует кальциевые каналы, снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, преимущественно головного мозга; тормозит влияние вазоактивных веществ: адреналина, норадреналина, дофамина, ангиотензина, вазопрессина, гистамина, серотонина, брадикинина и никотина. Повышает деформируемость эритроцитов и снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Уменьшает возбудимость вестибулярного препарата.
Показания: Нарушения мозгового кровообращения (головокружение, шум в ушах, головная боль сосудистого генеза, нарушения памяти и др.); лабиринтные расстройства, мигрень (профилактика приступов); нарушения периферического кровообращения болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающаяся хромота и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочное действие: Сухость во рту, диспепсия, холестатическая желтуха, увеличение массы, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами: Эффект усиливают антидепресанты, препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь. Применение и дозировка: Внутрь -- по 25 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - 50-75 мг 3 раза в день; максимальная суточная доза - 225 мг/сутки. Детям назначают половину дозы для взрослых.
10. Циннасан (Cinnasan*). Циннаризин Sanofi-Synthelabo (Франция).
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит циннаризина 75 мг; в блистере 25 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Вазодилатирующее. Блокирует кальциевые каналы, улучшает периферическое, в т.ч. мозговое кровообращение.
Показания: Церебральная ишемия: головная боль с вазомоторными нарушениями в сочетании с сонливостью, головокружением, тошнотой и расстройством сна; состояния после черепно-мозговых травм (сотрясения головного мозга); нарушения периферического кровообращения: ощущение холода в конечностях, перемежающаяся хромота, расстройства чувствительности (онемение, острая боль, ощущение покалывания в руках и ногах); диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, варикозный симптомокомплекс (варикозные вены, язвы на ногах, отеки); трофические расстройства кожи; вестибулярные нарушения (укачивание, синдром Меньера). Применение при беременности и кормлении грудью допустимо (с осторожностью).
Побочное действие: Утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы, повышенное потоотделение, красная волчанка, красный плоский лишай, аллергические реакции. У пожилых пациентов или при дозе более 150 мг/день - тремор, ригидность мышц, гипокинезия (требуется отмена препарата).
Взаимодействие с другими препаратами: Усиливает эффект антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Препараты, угнетающие ЦНС (в т.ч. алкоголь), повышают утомляемость. Применение и дозировка: Внутрь, при нарушении мозгового кровообращения - по 1 капсуле 1-3 раза в день; при др. нарушениях периферического кровообращения - по 1 капсуле 3 раза в день; вестибулярные симптомы - 1 капсуле 1-2 раза в день; поддерживающая терапия - 1 капсуле в день.
Предостережения: У пациентов с болезнью Паркинсона необходима оценка целесообразности и риска. С осторожностью следует сочетать с антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами. Фезам (Phezam*). Pharmacia-AD (Болгария). Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит пирацетама 400 мг, циннаризина 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 6 упаковок.