Фармакологическое действие: Сосудорасширяющее, антигипоксическое, ноотропное. Стимулирует обменные процессы в мозге, повышает концентрацию АТФ, ускоряет биосинтез РНК и фосфолипидов, гликолитические процессы, утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. ноотропный мозговой кровообращение церебропротектор
Показания: Нарушение мозгового кровообращения (после острой стадии), хроническая гипертензия с энцефалопатией, коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга, заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально--мнестических функций, депрессии, психоорганический синдром с преобладанием при знаков астении и адинамии, шизофрения и депрессия, резистентные к нейролептикам и антидепрессантам; астенический синдром психогенного происхождения, лабиринтопатии, кинетозы, синдром Меньера, мигрень; отставание интеллектуального развития у детей (для улучшения обучения и памяти).
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и почек.
Побочные действия: Аллергические реакции, в т.ч. кожные, светочувствительность. Взаимодействие с другими препаратами: Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя. Повышает (взаимно) действие др. ноотропных и гипотензивных препаратов, ослабляет - гипертензивных.
Применение и дозировка: Внутрь - по 1-2 капсуле 3 раза в день (взрослым) или 1-2 раза в день (детям) в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Флунаризин (Flunarizin).
11. Транс-1-(Циннамоил-4-(4,4)-дифторбензгидрил) пиперазин гидрохлорид.
Синонимы: Сибелиум, Номигрейн и др.
Фармакологическое действие: От циннаризина флунаризин отличается наличием двух атомов фтора при фенильных ядрах. Подобно циннаризину флунаризин блокирует кальциевые каналы. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру; улучшает мозговое кровообращение и кислородное обеспечение мозга; уменьшает вестибулярные расстройства. Обладает противогистаминной активностью. Оказывает противосудорожное действие и уменьшает частоту приступов при эпилепсии. Особенно эффективен при головокружениях (вертиго), связанных с расстройствами мозгового кровообращения, вестибулярными нарушениями и при мигрени.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается при приеме внутрь; имеет длительный период полувыведения, что позволяет принимать его 1 раз в сутки.
Применение и дозировка: Для профилактики мигрени, при вертиго, нарушениях мозгового кровообращения и вестибулярных расстройствах взрослым назначают по 0,01 г (10 мг) в день, детям с массой тела до 40 кг - по 0,005 г (5 мг) в день. При эпилепсии флунаризин рекомендуется главным образом в качестве дополнительного средства при устойчивости к обычным противосудорожным средствам. Взрослым дают по 0,015-0,02 г (15-20 мг) в день, а детям с массой тела до 40 кг - по 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день.
Побочное действие: Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать сонливость, прибавку массы тела, экстрапирамидные явления (особенно у больных пожилого возраста при длительном приеме). В связи с сонливостью флунаризин рекомендуется принимать перед сном и соблюдать осторожность при назначении его больным, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг); капсулы, содержащие по 5 мг флунаризина. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
12. Нимодипин (Nimodipine). 2,6-Диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтил-1-овый-изопропиловый диэфир.
Синонимы: Нимотоп
Фармакологическое действие: Нимодипин - производное 1,4-дигидропиридина, близкое по строению к нифедипину. Относится к группе антагонистов ионов кальция и обладает основными свойствами, характерными для этих препаратов. Однако специфической особенностью нимодипина является его преимущественное влияние на кровоснабжение мозга, способность снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать гипоксические явления. Нимодипин нашел применение как профилактическое и лечебное средство при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Как терапевтическое средство нимодипин назначают сразу после наступления острой ишемии (субарахноидальной геморрагии) и продолжают лечение в течение 5--14 дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной инфузии) по 0,001 г (1 мг) нимодипина (5 мл 0,02% раствора) 2 раза в час. Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) в 1 ч (около 30 мкг/кг в час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого снижения АД. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса) раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
Профилактически назначают внутрь в виде таблеток (по 30 мг) -- каждые 4 часа по 2 таблетки (всего 360 мг в сутки). Принимают с 4-го дня геморрагии в течение 21 дня. Полученные в последнее время данные показывают, что нимодипин улучшает когнитивные функции и двигательную активность у больных пожилого возраста, страдающих деменцией. Побочное действие: При внутривенном введении может развиться гипотензия; при приеме внутрь также возможны головная боль, тошнота и другие диспепсические явления. Следует соблюдать осторожность при отеке мозга и остром повышении внутричерепного давления, а также при нарушении функции почек.
Больным с массой тела менее 70 кг и лабильным АД препарат следует вводить, начиная с уменьшенных доз (0,5 мг в час). Не следует назначать препарат внутрь одновременно с его инфузией. Не рекомендуется применять при беременности.
Формы выпуска: Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 20; 50 или 100 штук; 0,02% раствор во флаконах или полиэтиленовых (не поливинилхлоридных во избежание взаимодействия) упаковках по 50 мл (всего 10 мг) для инфузии.
Хранение: список Б. В прохладном месте.
2.4 Метилксантины
Механизм действия связан с конкурентным ингибированием аденозина, ингибированием фосфодиэстеразы, увеличением цАМФ в клетке. В связи с этим препараты обладают спазмолитическим свойством, тормозят агрегацию тромбоцитов, увеличивают деформируемость эритроцитов, снижают вязкость крови, увеличивают фибринолитическую активность плазмы. Положительное влияние на мозговое кровообращение объясняется перераспределением кровотока в пользу ишемизированных областей за счет сужения мозговых сосудов (прямой антагонизм с аденозином) и уменьшения церебрального кровотока в неповрежденных зонах. Поэтому оправдано применение препаратов при остром нарушении мозгового кровообращения.
13. Пентоксифиллин (трентал). Трентал активное гемореологическое средство. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,05 ч и сохраняется до 1,8 ч после назначения 400 мг препарата однократно. Выводится почками. Период полувыведения -- 0,8-3,4 ч.
Применение и дозировка: Применяется по 400 мг 3 раза в сутки. Клинический эффект отмечается через 2-4 нед. терапии, но минимальный курс лечения должен составлять не менее 8 нед. Для внутривенного введения используется в дозе 200-1200 мг в сутки.
Показания: Нарушение периферического и мозгового кровообращения.
Побочные действия: связаны с вазоактивным действием препарата. Возможны: головная боль, головокружение, покраснение лица, понижение артериального давления (при парентеральном введении), редко аритмии.
2.5 Ноотропные препараты (препараты нейрометаболического действия, церебропротекторы)
К этой группе лекарственных средств относятся препараты нейрометаболического действия, способные усиливать биоэнергетику нервной клетки и защищать мозг от воздействия гипоксии. Эти свойства стимулируют обменные процессы, усиливают мозговой кровоток и потребление мозгом кислорода, облегчают передачу нервных импульсов.
Кроме того, ноотропил (пирацетам) воздействует на интегративные функции головного мозга, улучшает межполушарные связи и положительно влияет на неокортикальные образования. Ноотропы -- нейрометаболические стимуляторы, оказывают антигипоксическое, стимулирующее нейрометаболизм действие. Это проявляется в усилении энергетических процессов в мозге, улучшении мышления, внимания, памяти, речи, способности к обучению. В связи с этим основным показанием к назначению нейрометаболических стимуляторов является резидуальная церебральноорганическая недостаточность. Ноотропы применяются при различных заболеваниях, но именно при органическом поражении головного мозга они действуют патогенетически. К ноотропным препаратам относятся: пирацетам (ноотропил), аминалон, натрия оксибутират, фенибут, баклофен (лиоресал), пантогам, пиридитол (энцефабол), ацефен.
14. Пирацетам (ноотропил)
Фармакологическое действие: Пирацетам - является ГАМК-ергическим веществом, препаратом коркового действия. Он активизирует окислительно-восстановительные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, улучшает мозговой кровоток, и усиливает синтез РНК в нейронах. Пирацетам улучшает межполушарные связи и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Препарат восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность. Пирацетам оказывает мягкое психостимулирующее действие.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проникает через гемато-энцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани, во внутренних органах. Биотрансформация низкая. Выводится с мочой.
Показания. Острый ишемический инсульт, желательно в первые 12ч. от его возникновения. Различные состояния, развившиеся на фоне органической и функциональной церебральной недостаточности, особенно с участием гипоксии: последствия перинатальной энцефалопатии, черепно-мозговой травмы, нейроинфекции. А так же ликвородинамические нарушения при гидроцефальном, гипертензионном синдроме. Задержка умственного развития, детский церебральный паралич. При сочетании с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Пирацетам применяют при острых церебральных нарушениях (отек мозга, менингоэнцефалит, инсульт). Применение пирацетама у больных с цереброваскулярной недостаточностью уменьшает явления церебрастении, повышает интеллектуальную активность, улучшает настроение, память, уменьшает общемозговую симптоматику, ускоряет восстановление нарушенных функций при инсульте. Суточная доза составляет 1,2-3,2 г.
Терапевтический эффект отмечается через 2-3 нед. лечения. Курс лечения может продолжаться до нескольких месяцев. На фоне терапии пирацетамом возможны повышенная раздражительность, нарушения сна.
15. Аминалон (гаммалон, ганеврин). Является синтетическим препаратом ГАМК-нейромедиатора, участвующего в процессах торможения в ЦНС. Аминалон улучшает мозговое кровообращение, ослабляет вестибулярные расстройства, усиливает энергетические процессы. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Показания. Церебральная патология, обусловленная нарушением мозгового кровообращения: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость, цереброастенические и энцефалопатические проявления.
Применение и дозировка: Назначают внутрь до еды 0,5-3 г в сутки (за 3 приема). Курс лечения - 2 недели - б месяцев. Новорожденным назначают с 3-4 недель жизни 1% раствор аминалона по 1 чайной ложке 3-4 раза в день в течение 6-8 недель.
Побочные действия встречаются редко. Отмечаются тошнота, рвота, чувство жара, нарушение сна. Пантогам Кальциевая соль Д-гомопантотеновой кислоты. Он улучшает обменные процессы, повышает устойчивость мозга к гипоксии, активизирует умственную деятельность, работоспособность, тормозит повышенную возбудимость.
16. Пантогам оказывает умеренное седативное и мягкое психостимулирующее действие.
Показания. Органическая церебральная недостаточность,гиперкинезы различного происхождения (в том числе и после приема нейролептиков), паркинсонизм, а также заикание, задержка развития речи, олигофрении, эпилепсии (малые и джексоновские припадки). Пантогам нельзя сочетать с барбитуратами. Назначают внутрь после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день в течение 3 месяцев. Курс лечения можно повторить через 3-6 месяцев.
Побочные действия. Редко наблюдаются аллергические реакции: кожные сыпи, ринит, конъюнктивит.
17. Пиридитол
Синонимы: энцефабол, пиритинол, пиритиоксин. Синтезирован на основе пиридоксина, может быть антагонистом витамина В6. Активизирует энергетический обмен головного мозга, усиливает активность лимбической системы. Пиридитол оказывает седативное и антидепрессивное действие, снижает двигательную активность. Его опасно назначать со средствами, угнетающими ЦНС, с нейротропными препаратами (тормозит биотрансформацию в печени других лекарств).
Показания: Астенодепрессивные, астенопатические состояния, неглубокие депрессии органического происхождения, церебрастении, задержка психического развития. Применение и дозировка: Назначают внутрь после еды в первой половине дня по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в течение 6-8 месяцев.
Побочные действия. Препарат мало токсичен. При длительном применении возможны бессонница, возбудимость, тошнота, раздражительность, головная боль.
Противопоказания. Психомоторное возбуждение, судороги, эпилепсия.
18. Фенибут. Является производным ГАМК и фенилэтиламина. Обладает транквилизирующей активностью: уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сон; усиливает действие снотворных, нейролептиков, средств для наркоза. Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Показания. Используется как транквилизатор при неврозах и психопатических состояниях, как успокаивающее средство перед хирургическим вмешательством.