прописям и таблетки соответствовали требованиям фармакопеи или других нормирующих документов.
Тщательное исследование известных случаев терапевтической неэквивалентности лекарств, показали, что активность действующего вещества, его поведение в процессе высвобождения из лекарственной формы, диффузия к месту всасывания, да и сам процесс всасывания находятся в теснейшей зависимости от природы и количества вспомогательных веществ и технологических операций, имеющих место при получении лекарств.
Проведенные исследования случаев терапевтической неэквивалентности лекарств в огромной степени способствовали утверждению новых представлений, биофармацевтических, в основу которых положено признание биологической (медицинской) значимости всех компонентов лекарственной формы и рассмотрение лекарства как сложной физико-химической системы, состоящей из диалектического единства лекарственных веществ и переменных факторов, сопровождающих приготовление лекарства.
В конце 50-х годов и утвердилось новое направление в фармации - биофармацевтическое. А сам термин биофармация был сформулирован Wagner
W. и Levy G. в 1961 г.
Биофармацию определяют как науку, изучающую биологическое действие лекарств в зависимости от физико-химических свойств, вида лекарственной формы, технологии приготовления, др. переменных факторов. Основным в биофармации является признание биологического значения
6
фармацевтических процессов, протекающих при получении лекарств и рассмотрение лекарств, в качестве сложных физико-химических систем, способных вступить в определенные взаимодействия с системой живого организма.
Хотя биофармация, как новейшая ветвь фармацевтической науки и медицины, возникла в последние десятилетия, многие экспериментальные данные этой науки были получены отечественными и зарубежными учеными еще в прошлом столетии и послужили фактически отправным пунктом для ее развития.
Так, на заре создания технологии лекарств профессор Московского университета А.А.Иовский (I796-I858 гг.) в своем руководстве "Начертание фармации" в 1838 г. писал: "Фармацевтическая наука отыскивает приличные формы с целью сделать лекарство безопаснее и полезнее для здоровья".
О сложном взаимодействии лекарственной формы, как особой физико-химической системы и макроорганизма, как биологической системы и факторах, обуславливающих такое взаимодействие, указывали в своих работах отечественные ученые Боткин, Гороховцев (1897 г.), Манассеин В.А. (в своих Глава "Лекции по общей терапии" 1879 г.), Засецкий Н.А. (1880 г.). В отдельных учебниках по технологии лекарств - Шубин С.Ф. (1948 г.), Коган Г.Я. (1952 г.) отмечалось влияние вспомогательных веществ, степени измельчения лекарственных веществ на процессы всасывания лекарств.
Всe факты, предположения о взаимодействии лекарства и биологических систем организма были
7
обобщены, систематизированы биофармацией как новейшей фармацевтической дисциплиной, предметом изучения которой и является комплекс переменных, факторов, сопутствующих созданию лекарств, влияющих на транспорт и взаимодействие лекарственных веществ с системами живого организма.
НАПРАВЛЕНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ ПО БИОФАРМАЦИИ
1.Исследование влияния простой химической модификации на процессы высвобождения веществ из лекарственной формы, их фармакокинетику, а также стабильность самой лекарственной формы.
2.Исследование влияния физического состояния лекарственных веществ на скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ, на стабильность, свойства лекарственной формы.
3.Исследование влияния природы и количества вспомогательных веществ на высвобождение и фармакокинетику лекарственных веществ, а также на стабильность лекарственной формы в процессе их хранения и применения.
4.Исследование влияния производственных процессов - методов приготовления лекарств - на выделение из лекарственной формы и кинетику в организме лекарственных веществ, а также стабильность лекарственной формы.
5.Исследование влияния вида лекарственной формы на высвобождение и фармакокинетику.
8
Таким образом, круг исследований охватывает широкий комплекс взаимосвязанных проблем, определяющих в конечном итоге эффективность лекарственного вмешательства.
За период своего существования биофармация обогатилась новыми открытиями и заняла прочное место в системе современного лекарствоведения.
ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ
1.Изучение фармацевтических факторов
2.Изучение биологической доступности препаратов
3.Создание методов и приборов для определения препаратов в биологических жидкостях
4.Изучение условий всасывания, транспорта и выведения препаратов в связи с переменными факторами внутренней и внешней среды.
В биофармацевтические исследования включают также изучение влияния возраста, биологических ритмов, взаимодействия медикаментов, применяемых одновременно, состава пищи на процессы всасывания
иметаболизма лекарств.
Представляем выдающихся отечественных ученых, внесших вклад в развитие биофармации:
И.С. Ажгихин - профессор, зав. отделом Института моря и океана АН РФ, впервые (совместно с проф. А.И.Тенцовой) издавший в 1975 г. монографию по биофармацевтическим исследованиям "Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств".
9
А.И.Тенцова - проф. кафедры заводской технологии лекарств I Московской медицинской академии, создатель отечественной школы ученых по проблемам биофармации.
И.А. Муравьев - профессор кафедры технологии лекарств Пятигорской фармацевтической академии, создатель школы отечественных технологов фитохимиков; им и его школой разрабатываются проблемы по установлению значения различных переменных (фармацевтических) факторов в повышении качества и эффективности экстракционных препаратов.
Плодотворно в области биофармации в разное время работали профессора: Перцев И.И.(мази),
Борзунов Е.Е. (таблетки), Башура Г.С. (аэрозоли), Кондратьева Т.С. (глазные лекарства), Корытнюк Р.С. (инфузионные растворы), Тихонов А.И. (лекарственные формы на основе апикомпонентов), Чуешов В.И. (мягкие лекарственные формы), Степанова Э.Ф. (лекарственные формы для наружного применения) и др.
СПЕЦИФИЧЕСКИЕ
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ
ТЕРМИНЫ 1. Переменные факторы - фармацевтические
факторы - иногда их называют биофармацевтическими факторами - это наиболее существенные процессы, сопровождающие изготовление лекарства и отдельные компоненты лекарства, характеризующиеся определенными свойствами. Например, физическое состояние лекарственных веществ - дисперсность,
10