Комбинированные препараты – содержат несколько компонентов,
потенцирующих анальгетический эффект. Предназначены для купирования слабого, редко - умеренного болевого синдрома Нурофен плюс – ибупрофен (200 мг) + кодеин (10 мг)
Солпадеин – парацетомол (500 мг) + кодеин (8 мг) + кофеин (30 мг)
Залдиар – парацетомол (325 мг) + трамадол (37,5 мг). Рекомендуемая начальная доза 2 таблетки с интервалом 6 часов, в дальнейшем индивидуальный подбор дозы. Максимальная суточная доза 8 таблеток (300
мг трамадола и 2600 мг парацетомола).
Опиоиды II линии – назначаются при тяжелом болевом синдроме, как правило у пациентов в терминальной стадии онкологического заболевания.
Подлежат количественному учету и выписываются установленным порядком.
Тримеперидин гидрохлорид (промедол) – амп. 1% - 1мл; 2% - 1мл. Не должен использоваться в амбулаторных условиях в силу кратковременности воздействия.
Морфина гидрохлорид – амп. 1% - 1 мл. Не должен использоваться в амбулаторных условиях в силу кратковременности воздействия.
МСТ Континус – таблетированная форма морфина. Дозировки 10, 30, 60, 100
мг. Начальная суточная доза – 60-90 мг, при постепенном увеличении может достигать 500 мг. Вызывает седацию, эйфорию, тяжелые запоры. При прохождении через печень частично метаболизируется, эффект снижается в
2-5 раз.
Дюрогезик – трансдермальная терапевтическая система резервуарного типа.
Действующее вещество – фентанил, значительно превышает эффект морфина, менее выражен седативный эффект.
Транстек – трансдермальная терапевтическая система матричного типа.
Действующее вещество – бупренорфин, превышает по анальгетической активности морфин. Время действия одной дозы – 72 часа, меньший риск развития толерантности и зависимости.
II. Адъювантная терапия
Адъювантными анальгетиками называют препараты, непосредственно не предназначенные для лечения боли, но способные оказать анальгетическое действие при определенных болевых синдромах. Эта группа препаратов показана для:
купирования боли, рефрактерной к традиционным анальгетикам,
снижения дозы традиционных анальгетиков и уменьшения побочных эффектов,
одновременного лечения других симптомов.
1.Антиконвульсанты
Показания к назначению (являются препаратами первой линии в лечении нейропатической боли):
нейропатическая боль преимущественно острого характера
(стреляющая, пронзающая) или с пароксизмальными дизестезиями,
нейропатическая боль с преобладанием стойких дизестезий
(воспринимаемых как жжение или ощущение электрического тока),
болевые синдромы при невралгии тройничного нерва,
языкоглоточного нерва, постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии, нейропатической боли у онкологических больных.
Основные препараты и режим дозирования:
Габапентин (нейронтин, тебантин) - 100, 300, 400 мг. Начальная суточная доза 300 мг. Максимальная суточная доза 1200-2400 мг. Имеет улучшенный профиль безопасности.
Прегабалин (лирика) – аналог гамма-аминомасляной кислоты.
Связывается с дополнительной субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной систме, приводя к снижению повышенного тонуса нейронов, что объединяет его анальгетическое и противосудорожное действие. Начальная доза 150 мг/сут. (в два приема).
Поддерживающая доза – 300 мг/сут (в два приема). Максимальная суточная доза – 600 мг. Побочные действия: легкое головокружение и сонливость.
Карбамазепин (финлепсин, тегретол, зептол, тимонил) - 200 мг.
Начальная суточная доза 200-300 мг (в три приема). Следует постепенно повышать суточную дозу на 100 мг через день. Эффективная анальгетическая доза вариабельна, поэтому дозу повышают до купирования боли или появления побочных эффектов. Максимальная суточная доза 600-1200 мг.
Побочное действие: заторможенность, головокружение, диплопия, шаткость походки, тошнота, цитопения (клинически значимая цитопения встречается редко). Общий анализ крови проводится до назначения карбамазепина, через
2-3 недели, затем каждые 2-3 месяца; при уровне лейкоцитов <3000/мм3 –-
лечение следует прекратить.
Левомепромазин (тизерцин) 25 мг. Начальная суточная доза 25-50 мг.
Максимальная суточная доза 200-300 мг.
2. Антидепрессанты
Приблизительно 70% пациентов с большой депрессией предъявляют соматические жалобы. Наряду с такими психическими расстройствами,
соматические заболевания (например нейропатическая боль) также часто сопровождаются сниженным настроением и обострением боли. При наличии
депрессии смертность пациентов с соматическими заболеваниями увеличивается в 2,2 раза.
Основное фармакологическое действие антидепрессантов – блокада обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. Данные медиаторы участвуют в передаче нисходящих болевых импульсов. Для анальгезии требуется меньшая доза антидепрессантов, чем для лечения депрессии. Анальгетический эффект начинает проявляться в течение недели после достижения необходимой дозы. Наилучшие свидетельства эффективности при лечении нейропатической боли существуют для первого поколения антидепрессантов со смешанным серотонинергическим и норадренергическим механизмом действия, таких как ТЦА амитриптилин. В дополнение к этим данным в последние годы опубликованы сведения об эффективности антидепрессантов второго и третьего поколения при лечении болевых синдромов, сопровождающихся депрессией или без нее. Была показана эффективность антидепрессантов различных фармакологических классов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗН), норадренергические и селективные серотонинергические антидепрессанты (НаССА) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).
Типы действия и рецепторные профили, прямые и косвенные эффекты антидепрессантов, предположительно связанные с клинически значимыми и влияющими на комплайенс побочными эффектами
Рецепторы |
и |
Тип воздействия |
Типичные |
побочные |
|
нейротрансмиттеры, |
|
эффекты |
|
||
на |
которые |
|
(и |
соответствующие |
|
оказывается |
|
рецепторы) |
|
||
воздействие |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
М1 рецептор |
|
Антимускариновое/ |
Сухость во рту |
|
|
|
антихолинергическое |
Нарушения |
|
|
|
|
|
аккомодации |
|
|
|
|
Запоры |
|
|
|
|
Нарушения |
|
|
|
|
мочеиспускания |
|
|
|
|
Гипергидроз |
|
|
|
|
Обострение |
|
|
|
|
закрытоугольной |
|
|
|
|
глаукомы |
|
|
|
|
Когнитивные |
|
|
|
|
нарушения |
|
|
|
|
Делирий |
|
|
|
|
Сердечные аритмии |
|
|
|
|
|
Н1 рецептор |
|
Антигистаминергическое |
Седация |
|
|
|
|
|
Сонливость |
|
|
|
|
Дневная усталость |
|
|
|
|
Повышенный аппетит |
|
|
|
|
Прибавка веса |
|
|
|
|
Метаболический |
|
|
|
|
синдром |
|
|
|
|
|
1/2 |
|
Антиадренергическое |
Гипотония |
|
|
|
|
|
|
NAтранспортер |
|
Ингибирование |
|
Тремор |
|
|
обратного |
захвата |
Сухость во рту |
|
|
норадреналина/ |
|
Тахикардия |
|
|
норадренергические |
Беспокойство |
|
|
|
эффекты |
|
Нарушения сна |
|
|
|
|
Гипертония |
|
|
|
|
|
Блокада |
5-HT |
Ингибирование |
|
Головные боли (5- |
|
|
|
|
|