транспортера |
|
обратного захвата |
HT1d) |
|
|
(агонист |
5-HT |
серотонина/ |
Беспокойство, |
|
|
рецептора) |
|
Серотонинергические |
ажитация, акатизия (5- |
||
|
|
эффекты |
HT2) |
|
|
|
|
|
Тревога, паника (5-HT2) |
||
|
|
|
Подавление |
аппетита |
|
|
|
|
(5-HT2) |
|
|
|
|
|
Потеря веса (5-HT2) |
||
|
|
|
Нарушения сна (5-HT2) |
||
|
|
|
Сексуальная |
|
|
|
|
|
дисфункция (5-HT2) |
||
|
|
|
Тошнота (5-HT3) |
|
|
|
|
|
Диарея (5-HT4) |
|
|
|
|
|
Серотониновый |
|
|
|
|
|
синдром (все 5-НТ |
||
|
|
|
рецепторы, |
|
|
|
|
|
преимущественно |
в |
|
|
|
|
комбинации) |
|
|
|
|
|
Повышение |
|
риска |
|
|
|
кровотечения |
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты и режим дозирования
Фармаколо |
Генерическое |
Стартовая |
Диапазон |
Действие |
|
|
гическая |
название |
доза (мг) |
доз (мг/с)* |
|
|
|
первичное |
вторичное |
дополни |
||||
группа |
|
|
|
|
|
тельное |
|
|
|
|
|
|
|
SSRI |
Escitalopram |
5-10 |
10-20 |
SRI |
|
|
|
Citalopram |
20 |
20-60 |
SRI (++) |
|
|
|
Fluoxetine |
20 |
20-80 |
SRI (++) |
5-HT2 |
|
|
|
|
|
|
||
|
Fluvoxamine |
50-100 |
100-300 |
SRI (++) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Paroxetine |
20 |
20-60 |
SRI (+++) |
|
M1 |
|
|
|
|
|
||
|
Sertraline |
50 |
50-200 |
SRI (+++) |
|
DRI |
|
|
|
|
|
||
SNRI |
Venlafaxine |
75 |
75-375 |
SRI/NRI |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
Duloxetine |
60 |
60-120 |
SRI/NRI |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Milnacipran |
50 |
100-200 |
SRI/NRI |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Reboxetine |
4 |
8-12 |
NRI |
|
M1 |
NARI |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
||
|
Viloxazine |
100 |
200-500 |
NRI |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
NaSSA |
Mirtazapine |
15 |
30-45 |
2 |
|
H1, 1, 2 |
|
|
|
5-HT1,2,3 |
|||
|
|
|
|
|||
MT |
Agomelatine |
25 |
25-50 |
MT1/MT2 |
5-HT2 |
|
|
|
|
|
|
||
ТЦА |
Amitriptyline |
25-75 |
150-300 |
SRI/NRI |
|
|
|
|
|
|
H1, M1, 1,2 |
||
|
25-75 |
150-300 |
SRI/NRI |
|
||
|
Imipramine |
|
|
|||
|
|
|
|
|
M1, 1 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Tianeptine |
12,5 |
25-37,5 |
GM |
|
|
GM |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
*Представлены высшие суточные дозы для лечения депрессии, однако для анальгезии требуется меньшая доза антидепрессантов, чем для лечения
депрессии.
Сокращения: ТЦА – трициклический антидепрессант, SSRI -
селективный ингибитор обратного захвата серотонина, NARI - селективный инибитор обратного захвата норадреналина, NaSSA - норадренергический и селективныйх серотонинергический антидепрессант, SNRI – селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, МТ – агонист рецепторов мелатонина, GM – глютаматеэргический модулятор.
5-HT1 - антагонизм к серотониновым рецепторам 1 типа; DRI -
ингибирование обратного захвата дофамина; M1 - блокада холинергических мускариновых рецепторов α - антагонизм к α-рецепторам.
Показания к назначению антидепрессантов при хроническом болевом
синдроме:
нейропатические болевые синдромы (жжение, болезненное онемение,
ощущение прострелов как от тока);
сочетание болевого синдрома с депрессией или паническим состоянием;
сочетание болевого синдрома с бессонницей
Судить о том, действует ли препарат в должной мере, можно применяя проверенные оценочные шкалы. Об отсутствии реакции на препарат можно судить, если изначальная тяжесть симптоматики уменьшилась меньше чем на
25%, о частичной реакции – при 26-49% уменьшения начальной симптоматики и реакции на лечение – при снижении симптоматики >50%.
Первоначальную эффективность рекомендуется оценивать через 6 недель и
8-10 недель для окончательного определения редукции симптоматики.
Существуют данные о том, что некоторым, особенно пожилым, пациентам требуется больше времени на реакцию на антидепрессант (до 12 недель).
3. Центральные миорелаксанты
Показания: болезненный рефлекторный мышечный спазм Препараты и режим дозирования:
Толперизон (мидокалм), табл. 50 мг, 150 мг. Внутрь, начальная доза
50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки. Побочное действие: миастения, головная боль, снижение АД.
Тизанидин (сирдалуд), табл. 2 мг, 4 мг. Внутрь, 2-4 мг 3 раза в день, с
постепенным увеличением до 12-24 мг/сутки. Максимальная суточная доза
36 мг. Побочные эффекты: часто – нервозность, парестезии,
гепатотоксичность, лихорадка, тошнота, рвота, боль при мочеиспускании,
сонливость (47%), головокружение (24%), сухость во рту (23%), астения
(19%). Редко – цитопения, нарушение зрения, гипотироидизм.
Баклофен – агонист GABAB-рецепторов., табл. 10, 25 мг.
Показания к назначению:
-альтернатива противосудорожным средствам при лечении острых или пароксизмальных дизестезий,
-необходимость дополнительного миорелаксирующего эффекта.
Режим дозирования
Начальная доза 5 мг три раза в день с постепенным повышением до 30-
75 мг/сут. При получении клинического эффекта препарат нельзя резко отменять. В противном случае возможно развитие беспокойства, делирия,
судорог.
4.Спазмолитики
Спазмолитики - лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов,
моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других) и
кровеносных сосудов.
Показания для применения:
симптоматическое лечение, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе;
этиотропная терапия, если спазм лежит в основе патологического состояния;
премедикация при подготовке пациентов к различным процедурам.
Процесс сокращения мышечной клетки определяется концентрацией
ионов кальция в ее цитоплазме. Механизмы регуляции концентрации
кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму гладкомышечных клеток внутренних органов,
подразумевают наличие нескольких мишеней фармакологического воздействия:
1. Блокада нейротропного воздействия, то есть блокирование эффекта ацетилхолина на М-холинорецептор (гиосцина бутилбромид – Бускопан). М1-
и М3-подтипы рецепторов, локализованы |
преимущественно |
в стенках |
верхних отделов желудочно-кишечного |
тракта, желчного |
пузыря |
и билиарных протоков, в связи с чем показания к применению: дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей, пилороспазм.
Спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку реализуется в дозах,
в 2–10 раз превышающих терапевтические, поэтому при спазмах этих отделов кишечника применение не целесообразно.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет низкую (8–
10%) системную биодоступность. Противопоказан при глаукоме,
доброкачественной гиперплазии простаты, органических стенозах желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиях, его нельзя принимать детям
до 6-летнего возраста, |
одновременно |
с антидепрессантами (особенно |
трициклическими), |
антигистаминными |
и противоаритмическими |
препаратами, а также -адреномиметиками. |
|
|