Материал: Основы химиотерапии (Антибиотики)

Препарат

и

его

Механизм и тип действия, по-

Особенности

применения

и

Побочные эффекты

пренадлежность к

казания к применению

фармакокинетика

группе в

класси-

фикации

- Амфотерицин

В -

Тип действия преимущественно

Полиеновые

антибиотики

не

Температурная

реакция

антибиотик

полие-

фунгицидный.

всасываются из ЖКТ и вводят

(повышение температу-

нового ряда (амби-

Механизм действия: связывается

амфотерицин В в/в капельно в

ры до 38-39ºС после

зон)

с основным липидом клеточной

течение 4-6 часов, а также эн-

введения),

тошнота,

стенки гриба – эргостерином и

долюмбально

и

ингаляционно.

рвота, диарея, головная

нарушает

проницаемость цито-

Дозирование при в/в введении

боль, изменения на ЭКГ,

плазматической мембраны

гри-

индивидуально,

рассчитывают

гипокалиемия,

снижение

бов. Проницаемость цитоплаза-

на кг массы больного. Частота

уровня

гемоглобина,

матической

мембраны

и

ее

введения 1-2 раза в неделю.

тромбоцитопения.

транспортные

функции

наруша-

Возможна кумуляция,

вызывает

Гепатотоксичнсть

(по-

ются. Формируется фунгицидный

тяжелые токсические

реакции.

вышение активности пе-

эффект.

Курс 20 в/в инфузий.

ченочных ферментов).

Спектр

активности

широкий.

Ингаляции осуществляют 1-2

Нефротоксический

эф-

Применяется при системных ми-

раза в сутки 10-14 дней свеже-

фект (альбуминурия, по-

козах: аспергиллез, гистоплаз-

приготовленным

раствором.

вышение

уровня

оста-

моз, криптококкоз, бластомикоз и

Выводится препарат

почками,

точного азота).

др., а также при системном кан-

медленно, 20-40% за неделю.

Раздражение

вен

и

дидомикозе.

Лечение проводят в стациона-

формирование

тромбо-

ре.

флебитов (использовать

тонкие иглы и

менять

места инъекций).

При ингаляции возможно

першение в горле, ка-

шель, ринит, озноб.

- Леворин - антибио-

Тип действия фунгицидный.

Показан при кандидозе слизи-

Диспептические

прояв-

тик

полиеновой

Механизм действия как у ниста-

стой ЖКТ – вводят внутрь по

ления (тошнота, рвота,

структуры

тина.

500000 ЕД 2-4 раза в день. Для

диарея, боли в животе).

Спектр активности: дрожжепо-

полоскания полости рта в виде

Аллергические

реакции:

добные грибы (чаще кандиды) и

водной суспензии. При кожных

кожный

зуд, гиперемия

некоторые простейшие (амебы,

формах – мазь, при вагиналь-

кожи.

лейшмании, трихомонады).

ной локализации – свечи.

- Натамицин (пима-

Тип действия фунгицидный.

Системного действия не оказы-

При использовании таб-

фуцин) – антибиотик

Механизм действия: фиксируется

вает, так как не всасывается из

леток может быть тош-

макролид, имеющий

на стериновых компонентах мем-

ЖКТ, кожи и слизистых. Выпус-

нота, диарея.

в структуре 4 двой-

браны гриба, нарушает проница-

каются вагинальные свечи, ко-

При использовании кре-

ные связи

емость и вызывает лизис.

торые

при

температуре

тела

ма,

свечей

возможно

Активен в отношении дрожжевых

образуют пенистую массу, кото-

легкое

раздражение,

и дрожжеподобных грибов, дер-

рая равномерно распределяет-

ощущение

жжения

на

матомицетов и других патоген-

ся по поверхности слизистой.

месте применения.

ных грибов.

При

дерматомикозах использу-

ют мазь; для кишечных локали-

заций применяют таблетки, по-

крытые оболочкой.

- Гризеофульвин –

Тип действия фунгистатический.

Применяется энтерально в таб-

Возможна

головная

антибиотик,

выде-

Механизм действия: связан с

летках или суспензии. Хорошо

боль, тошнота, голово-

ленный из

угнетением синтеза нуклеиновых

всасывается из ЖКТ, способен

кружение, явления дез-

Penicillium

nigricans

кислот грибов, вызывающих дер-

накапливаться в клетках, фор-

ориентации.

(griseofulvium)

матомикозы. На

Candida и др.

мирующих

кератин в больших

Иногда

развивается

грибы, вызывающие микозы, на

количествах. Поэтому образую-

эозинофилия, крапивни-

бактерии, риккетсии и другие

щийся роговой слой кожи, воло-

ца, возможны лейкопе-

микроорганизмы не влияет. К

сы, ростковая зона ногтей при-

ния, реже – лейкоцитоз.

гризеофульвину

не развивается

обретают устойчивость к грибам

Для

уменьшения

воз-

устойчивость.

– дерматомицетам.

можности

проявления

Из

организма гризеофульвин

побочных эффектов ре-

выводится

медленно, Т½

20

комендуется

сочетать с

часов.

Метаболизируется в пе-

витаминами В1,

В2,

РР,

Тип

действия фунгицидный

для

Препарат используется для си-

При использовании таб-

дерматофитов, плесневых гри-

стемного (таблетки) и местного

леток возможны со сто-

бов, некоторых диформных гри-

(мазь) воздействия.

роны ЖКТ: потеря аппе-

бов. На дрожжеподобные грибы

При энтеральном

введении

тита, ощущение пере-

действует

фунгистатически

и

препарат хорошо всасывается,

полнения

в желудке,

фунгицидно в зависимости от ви-

распределяется, диффундирует

тошнота,

подозритель-

да.

через дермальный слой кожи и

ные боли в животе, диа-

Механизм

действия: подавляет

накапливается

в липофильном

рея.

синтез стеринов. За счет угнете-

роговом слое. Кроме того, он

Кожные реакции: высы-

ния активности скваленоксидазы

секретируется в кожный жир и

пание, крапивница.

в клетке гриба он уменьшает син-

создаются высокие

концентра-

При использовании тер-

тез

эргостерола, способствует

ции его в волосяных фоллику-

бинафина в мази воз-

накоплению сквалена и клетки

лах, волосах и жирной коже.

можны гиперемия, зуд,

возбудителя погибают. Важно,

Уже в течение первых несколь-

жжение в местах нане-

что при этом не затрагивается

ких недель препарат накапли-

сения мази. Очень редко

система цитохрома Р-450 хозяи-

вается в придатках кожи в кон-

кожные

аллергические

на и ламизил не влияет на мета-

центрациях,

обеспечивающих

реакции.

болизм гормонов и лекарствен-

фунгицидное действие.

ных препаратов пациента.

Метаболизируется,

выводится

преимущественно с мочой. Т½

17 часов. Тербинафин выделя-

ется с грудным молоком. При

нарушении функции печени или

почек скорость выведения за-

медляется. При местном введе-

нии мази всасывается менее 5

% дозы, поэтому системное

действие минимально.