Материал: Спортивная нутрициология

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

380

СПОРТИВНАЯ НУТРИЦИОЛОГИЯ

 

 

 

 

вфосфатидилхолин – мощный источник холина. A-GPC является эффективной пищевой добавкой для курсового применения сроком от 6 недель

вдозе 300 мг на прием два раза в день (утром и вечером, суммарная суточная доза 600 мг) или однократно в дозе 600 мг за 30–90 мин до трени-

ровочного занятия или соревновательного выступления – для улучшения нейромышечной передачи и роста силовых показателей спортсменов. Результаты экспериментальных и клинических исследований эффективности и безопасности позволяютрекомендовать тренерам и спортивным врачам включение A-GPC как универсального стимулятора нейромышечной передачи в состав комплексной НМП в большинстве видов спорта для повышения показателей силы и мощности

(Hoffman J.R. et al., 2010; Bellar D.М. et al., 2015; Jajim A.R. et al., 2015; Parker A.G. et al., 2015).

Кофеинотноситсякгруппефармаконутриентов свысокойдоказательнойбазойэргогенногодействия (категория«А») повсемизвестныммеждународным классификациямБАД, разрешенныхкприменению

вспорте. Однако надо помнить, что до 2004 г. он входил в список запрещенных к употреблению

вспорте веществ (Запрещенный список WADA) итолькопослеожесточенныхспоровбылвычеркнут из него. Эти дискуссии не затихают до сих пор, ипотомуWADA проводитпостоянныймониторинг среди спортсменов на предмет частоты примененияидозыкофеина. Медицинская комиссияМОК ввелалимитнасодержаниекофеинавмочеспортсменовнауровне12 мкг×мл –1. СточкизренияНациональной ассоциации студенческого спорта США

(National Collegiate Athletic Association, USA) пре-

вышениеконцентрацииметаболитовкофеинаболее 15 мкг×мл –1 расценивается как незаконное применениекофеина. Кофеинприинтенсивных физических нагрузках обладает отчетливым эргогенным эффектом (Дмитриев А.В., Калинчев А.А., 2017; Rutherfurd-Markwick K., Ali A., 2016; Moreno A.G.,

2016, 1 и2 части), основаннымнаследующихосновных биохимических механизмах:

•гликогенсберегающем действии;

•увеличении мобилизации жирных кислот;

•высвобождении катехоламинов;

•прямом воздействии на мышечные клетки.

Уинтенсивно тренирующихся и постоянно выступающих спортсменов (особенно в условиях депривации сна) с повышенным уровнем стресса кофеинулучшаеткогнитивныефункции, особенно концентрациюивнимание. Диапазонэффективных доз составляет 3–6 мг×кг –1 (200–600 мг в день)

при возможности приема 3 раза в день как однократно, так и курсами 7 дней; превышение дозы кофеина свыше 9 мг×кг –1 не дает дополнительных преимуществ. Эффект кофеина проявляется через 25–40 минпослеприемавнутрьиличерез10–5 мин после применения в виде жевательной резинки или защечных таблеток и продолжается 4–6 часов после первичного приема и 2–3 часа – после многократного применения. Следует отметить также некоторые особенности проявления действия кофеина: во-первых, эффективность повторных приемов одних и тех же доз кофеина в течение дня, какправило, падает(развитиетолерантности), что в краткосрочной перспективе (в пределах дня) может быть компенсировано увеличением дозы; во-вторых, дозы, оказывающиеположительноевлияние на когнитивные функции, в основном ниже (100–200 мг в день) доз, оказывающих эргогенное воздействие (400–600 мг в день); в-третьих, при использовании низких и средних доз эффективность кофеина в большей степени проявляется в отношении аэробных нагрузок.

Протеолитические ферменты

Исследования последних десяти лет позволили сформулировать концепцию полимодальности механизма действия протеолитических фермен-

Глава 11. Фармаконутриенты

381

 

 

 

 

тов (ПФ) животного, растительного и комбинированного происхождения в спортивной медицине. Условно этот механизм складывается из двух взаимодополняющих частей: усиление и ускорение перевариваниябелкавЖКТисистемноеантипротеолитическое действие (снижение воспаления, уменьшениеEIMD иDOMS). Основныеположения этих направлений могут быть сформулированы следующим образом:

1.«Классическое» локальное действие в ЖКТ (преимущественно в кишечнике) основано на ферментативномрасщеплениипротеинов допептидов

иаминокислот, усилении переваривания протеинов, ускорениивысвобожденияАК, включаяВСАА

иглутамин, и абсорбции легких пептидов и АК в кишечнике при абсолютной или относительной недостаточностиэндогенногообразованияпротеаз. СточкизренияданногомеханизмаПФвыступают как катализаторы анаболического действия АК, в первую очередь ВСАА.

2.В большинстве случаев при формировании составакомбинированныхпротеолитических препаратов используются растительные протеазы цистеина – бромелаин (обязательный компонент)

ипапаин, а также сериновые протеазы животного происхождения – трипсин и химотрипсин. Популярной формой выпуска являются кишечнорастворимые таблетки, покрытые оболочкой для обеспечения наибольшей концентрации активных веществ в кишечнике (предотвращение распада таблетки в кислой среде желудка).

3.Повышение эффективности высвобождения аминокислотизбелкаподвлияниемПФпозволяет использовать меньшие дозы протеинов и снизить риск возникновения побочных эффектов, связанных с избыточным потреблением молочных протеинов (снижение переваривания, повышенное газообразование, диспептическиенарушенияидр.).

4.Смесь протеаз различного происхождения присовместном приеме сwhey-протеинами(WPC,

WPI) увеличивает и оптимизирует во времени высвобождение из белков ВСАА и глутамина

споследующей активацией mTOR, что определяет анаболическую эргогенную активность ПФ. Эргогенное действие ПФ носит опосредованный характер и проявляется при выборе оптимального соотношения общего количества и качества поступающего белка, собственной активности эндогенных ПФ и количества и протеолитических свойств экзогенныхПФ в составе препаратов (креон, панкреатинидр.) иБАД. Конечнымэффектомоптимальногоприемапищевыхдобавокпротеинов и ПФ в сочетании с силовыми тренировками является увеличение синтеза белка в скелетных мышцах, увеличениеразмеровмышечныхволокон, повышение силы и мощности мышц.

5.Пероральное применение стандартизированного протеолитического ферментного комплекса (Вобензим) по 4 таблетки три раза в день за 30 мин до еды в течение 72 часов до и 72 часов после истощающих эксцентрических упражнений способствует поддержанию максимальной мышечной силы и препятствует развитию мышечной гиперальгезии у физически активных лиц

сумеренным уровнем тренированности и достоверно снижает показатели воспаления, вызванного физическими нагрузками у всех категорий тренирующихся лиц.

Применениеферментовпозволяетиспользовать более приятные по органолептическим свойствам белковыесмеси, содержащиенативныевысококачественные протеины (например, WP, а не гидролизатыWPH). Такойподход(ферментированиебелков in vivo) является альтернативой промышленной ферментативнойобработкебелковдопоступления в организм. При этом образование и абсорбция ВСАА (в частности, лейцина) в количественном плане идентичен эффективности уже ферментированных белков или добавок ВСАА в составе смесей.

382

СПОРТИВНАЯ НУТРИЦИОЛОГИЯ

 

 

 

 

В спорте высших достижений, где в подавляющем большинстве случаев имеет место относительная ферментная недостаточность, обусловленная большим объемом поступления белка (в составе рациона, функциональной пищи или добавок протеинов различного происхождения), задачей ферментных препаратов является адекватное переваривание дополнительных протеинов. Соответственно, расчет потребности в экзогенно вводимых ферментах осуществляется исходя из имеющегося превышения возрастной нормы потребления белка, антропометрических показателей спортсмена и реальной физической нагрузки в процессе тренировок и соревнований, функционального состояния кислотообразующей и ферментообразующей функции ЖКТ. Эффективность ПФ в спорте подтверждена рядом работ

(Walker A.F. et al., 2002; Miller P.C. et al., 2004; Beck T.W. et al., 2007; Orsini R.A., 2007; Udani J.K. et al., 2009; Buford T.W. et al., 2009; Marzin T. et al., 2017), где показано, что протеазы в диапазоне суточных доз 500–1000 мг при курсовом приеме (6 дней, 3 дня до и 3 дня после нагрузок) снижают EIMD и DOMS, субъективное чувство усталости, показатели системного воспаления, повышают уровень тестостерона и ускоряют восстановление в циклических и игровых видах спорта.

Аденозинтрифосфорная кислота

Известная биохимическая роль аденозинтрифосфорной кислоты, или аденозин-5’-трифос- фата (АТФ, англ. ATP), в метаболизме клеток скелетной мускулатуры как источника энергии для процессов сокращения мышечных волокон чисто теоретически предполагает возможность использования этого вещества для увеличения силы и мощности в спорте. При высокоинтенсивных нагрузках скорость утилизации АТФ превышает скорость ее образования в глико-

лизе и окислительном фосфорилировании вместе взятом, в результате этого падает концентрация АТФ, что сопровождается аккумуляцией ряда продуктов метаболизма, таких как ионы Н+, Фн, АМФ, АДФ, ИМФ. Соответственно, нарушается Na+/K+ баланс, Ca2+-цикл, актомиозиновое взаимодействие, падает пул аденилатов, нарастает ацидоз и развивается утомление. Такое утомление называется метаболическим, потому что все изменения касаются интермедиатов и кофакторов и в случае прекращения мышечной активности происходит достаточно быстрое восстановление почти всех метаболических характеристик, энергетики клеток, амплитуды и силы сокращений (Розенфельд А.С., Рямова К.Н., 2016).

Впроцессемышечногосокращениянитиактина проникают глубоко в промежутки между нитями миозина, при этом требуется энергия, которая освобождается в результате взаимодействия актомиозинасАТФсрасщеплениемпоследнегонааденозиндифосфат (АДФ) и H3PO4 и далее – повторение цикла с образованием аденозинмонофосфата (АМФ) (Мохан Р. и соавт., 2001; Михайлов С.М., 2004; Волков Н.И. и соавт., 2013). Однако такой упрощенный подход к прямой активации мышечногосокращениязасчетдополнительноговведения

ворганизм АТФ наталкивается на ряд существенных препятствий. В первую очередь, дозировки

вфармакопейной форме ампульного раствора (1% 1,0 мл) настолько малы (10 мг на дозу), что не могут оказать какого-либо влияния на метаболические процессы в организме спортсмена, что косвенноподтверждаетсяотсутствиемдоказательных клинических исследований для этой формы выпуска даже на раннем этапе развития спортивной нутрициологии. Формы АТФ для приема внутрь имеют гораздо большую дозировку – от 50 до 200 мг в международной практике, но очень низкую в российской и украинской – 10–20 мг (АТФ-лонг, АТФ-форте). При этом АТФ-лонг

Глава 11. Фармаконутриенты

383

 

 

 

 

является первым таблетированным препаратом,

достаточно давно и подробно описана во всех

содержащим в своей структуре макроэргический

руководствах по биохимии и физиологии. Однако

фосфат – АТФ, и выпускается в виде сублингваль-

его внеклеточные метаболические функции

ных таблеток, что очень удобно для спортсменов

исследованы относительно недавно, в частно-

в реальных условиях тренировочного процесса

сти сигнальная роль молекулы АТФ за счет

(Gunina Larisa et al., 2017). Применение АТФ-лонг

активации пуринергических рецепторов, име-

сублингвально позволяет получить первичный

ющихся на поверхности мембран большинства

эффект через 20–30 сек, что практически равно

типов клеток (Burnstock G. et al., 2012). Установ-

по скорости наступления действия внутривен-

лено внеклеточное участие АТФ в регуляции

ному введению препаратов (Липкан Ю.Н. и соавт.,

боли и расширении сосудов, нейромедиаторных

1999). АТФ-лонг синтезирован таким образом, что

и нейромодуляторных процессах в центральной

входящие в его состав макроэргический фосфат

и периферической нервной системах (Sawynok J.,

АТФ, ион магния, аминокислота гистидин и ионы

Sweeney M.I., 1989; Khakh B.S., Henderson G.,

калия скоординированы так, что молекула легко

1998; Agteresch H.J. et al., 1999; Yajima H. et al.,

встраивается в различные звенья метаболических

2005). Имеется существенный градиент концен-

процессов, имеет сродство к рецепторам мембран

траций АТФ: внутриклеточная концентрация

клеток, что определяет ее многостороннее фарма-

достаточно высока и составляет от 1 до 10 mM,

кологическое действие в клинике (Мхітарян Л.С.

внеклеточная же находится на очень низком

та співавт., 2005), а также при физических нагруз-

уровне – 10–100 nM (Gorman M.W., 2007). При

ках(Вдовенко Н. таспівавт., 2004). ВработеGunina

инфузии в артериальный мышечный кровоток

Larisa и соавторов (2017) была показана возмож-

время полужизни АТФ составляет менее одной

ность увеличения дозировок АТФ-лонг при физи-

секунды из-за быстрой деградации до адено-

ческих нагрузках в связи с метаболитотропным

зина под влиянием целого ряда ферментов. АТФ

характером препарата.

из крови первично захватывается эритроцитами

Частосчитается, чтоАТФвчистомвидеиввиде

(Gorman M.W., 2007). У крыс хроническое перо-

предшественников дифосфатов не может быть

ральное потребление АТФ в дозе 5 мг×кг –1 в день

доставлена к мышцам, независимо от доз и пути

увеличивает концентрацию аденозинтрифосфата

введения, поскольку это вещество разрушается

в портальной вене и поступление нуклеозидов

еще в желудочно-кишечном тракте до конечного

в эритроциты, что приводит к усилению синтеза

продукта и не всасывается в каком-либо заметном

АТФ в эритроцитах (Kichenin K., Seman М., 2000).

количестве в кровеносное русло для последующей

Таким образом, при пероральном приеме АТФ

транспортировки к органам-мишеням, включая

метаболический эффект развивается независимо

скелетную мускулатуру (Yeung P.K. et al., 2018).

от того, повышается или нет концентрация АТФ

Единственным исключением (в таблетированном

в кровеносном русле. Аденозин, который образу-

виде) являютсяпрепаратыАТФ-лонгиАТФ-форте,

ется в результате метаболических превращений

не разрушающиеся в ЖКТ в силу особенностей

АТФ, также может выполнять роль сигнального

своей структуры, что и определяет их лекарствен-

вещества, взаимодействуя с пуринергическими

ныйэффект(Козловский В.А., Шмалий В.И., 2008).

рецепторами клеток (Heinonen I. et al., 2012) орга-

Внутриклеточная роль АТФ как источника

низма(нервные, мышечные, эндотелиальныеидр.).

энергии для клеток организма констатирована

Такая лабильность АТФ и его дериватов может

 

 

384

СПОРТИВНАЯ НУТРИЦИОЛОГИЯ

 

 

 

 

явитьсяпричинойнекоторыхважныхвспортивной практике эффектов, в частности, гиперполяризации возбудимых мембран и расширения сосудов с последующим повышением кровотока через органыиткани. Ускорениекровотокаспособствует выведению продуктов жизнедеятельности мышц (лактат, аммиак и другие азотистые соединения), особенно при интенсивных физических нагрузках. Действие аденозина также опосредуется увеличением продукции оксида азота и уровней простациклиноввэндотелиальныхклеткахмикрососудов

(Nyberg M. et al., 2010). Эти изменения обеспечи-

ваютперераспределениекровотокаилучшееснабжение работающих мышц кислородом и нутриентами. Экспериментальные и клинические данные легли в основу гипотезы, что пищевые добавки АТФ (и/или аденозина) могут дать дополнительные преимущества в НМП спортсменов и лиц, ведущих активный образ жизни.

Фармакокинетика пероральной формы АТФ при однократном и курсовом введении у человека.

Первые данные о биодоступности АТФ при пероральном приеме получены в работе A.N. Jordan исоавторов(2004). Ониневыявилиизмененийконцентрации АТФ в плазме крови при приеме АТФ

всредних дозах (150 или 225 мг в день). ИсследованияуживотныхприпероральномвведенииАТФ

втечение 30 дней также не выявили повышения концентрации этого вещества в плазме или эри-

троцитах (Kichenin K. et al., 2000 a, b). Однако, что

очень важно для дальнейшего обсуждения и объяснения эргогенных свойств АТФ, концентрация АТФ в плазме крови, взятой из портальной вены, после введения веществав тонкий кишечник крыс быстро возрастала и превысила базовые значения в 1000 раз (sic!) (Kichenin K. et al., 2000b). Прямое внутривенное введение АТФ (Agteresch H.J. et al., 2000) путем продолжительной инфузии также приводит к дозозависимому повышению концентрации АТФ в эритроцитах, достигавшее 60%

от базовых значений через 24 часа. Более поздняя работа(Pastor-Anglada M. et al., 2007), посвященная идентификации кишечных транспортеров нуклеозидов, подтвердила предположение о возможности перорально введенного АТФ абсорбироваться и утилизироваться организмом человека.

Детальная оценка фармакокинетики АТФ в широком диапазоне доз при пероральном приемеучеловекапроведенамеждународнойнаучной группой из Голландии и Бельгии (Coolen Е.J. et al., 2008; Coolen Е.J., 2011; Coolen Е.J. et al., 2011; Arts I.C. et al., 2012).

ФармакокинетикаАТФприоднократном пероральном приеме у человека. I.C. Arts и соавторы

(2012) выполнилирандомизированноеплацебо-кон- тролируемое перекрестное исследование (n = 8) пищевых добавок АТФ при однократном назначении в дозе 5 г. Использовались три типа кишечнорастворимых таблеток (пеллеты): 1) с целевым высвобождением АТФ в проксимальном отделе тонкогокишечника; 2) сцелевымвысвобождением АТФ в дистальном отделе; 3) плацебо с высвобождением в проксимальном отделе. В течение 14 дней каждый испытуемый получал однократно в нулевой, 7-й и 14-й дни добавки в такой последовательности: 5 г АТФ проксимального назначения; 5 г АТФ дистального назначения; 5 г плацебо. Приемдобавокосуществлялсяв200 млводы с pH<5 за счет добавления небольшого количества лимоннойкислоты. На21-йи28-йднииспытуемые получали последовательно 5 г АТФ в 100 мл воды (30±4°C) или только 100 мл воды (плацебо) через назодуоденальный зонд. Основной целью работы было определение биодоступности АТФ после целевой доставки в тонкий кишечник в высокой дозе 5000 мг (55,6–83,3 мг×кг –1). Ни в одном случае не выявлено изменений концентрации АТФ в крови, что согласуется с результатами подавляющего большинства ранее выполненных исследований. К сожалению, для человека нет неин-

Источник: https://studfile.net/preview/16709469/