Свойства крахмала (набухаемость, растворимость, вязкость раствора)
определяются источником, из которого он получен. Так, вязкость 5% геля картофельного крахмала в 2 раза выше рисового.
Крахмал используют для производства:
–таблеток в качестве наполнителя;
–пилюль (в смеси с глюкозой и сахаром) в качестве наполнителя;
–мазей в качестве загустителя;
–суспензий и эмульсий в качестве стабилизатора (10% раствор);
–в качестве сорбента энтеральных ЛФ.
Альгинаты (Alginata) – полисахариды водорослей, состоящие из связанных 1,4-остатков D-маннуроновой кислоты.
В фармации применяют альгинат натрия медицинский – аморфный порошок, без запаха; медленно растворим в воде с образованием мутных,
вязких, коллоидных растворов; практически нерастворим в 95% спирте этиловом, эфире, хлороформе.
Катионы тяжелых металлов (медь, алюминий, цинк, железо, стронций,
свинец, барий) имеют сродство к альгиновой кислоте, поэтому вытесняют из альгината натрия катионы натрия и связываются с альгиновой кислотой. Это свойство определяет применение альгинатов в медицине в качестве детоксикантов и радиопротекторов при выведении из организма солей тяжелых металлов.
Альгинат натрия широко используется как ВВ в качестве загустителя,
стабилизатора и связующего вещества (эмульсии, мази) и разрыхлителя в составе таблеток.
Агар-агар (Agaroidum) – полисахарид, выделяемый из морских водорослей, состоящий из сложных эфиров, сульфатов кальция, натрия галактопиранозы и 3,6-сополимеров ангидрогалактозы. Характерным свойством агара является способность образовывать плотные термообратимые гели, способные к разжижению при высокой температуре и восстановлению плотности при охлаждении.
11
Агар-агар нерастворим в холодной воде, полностью растворяется при температуре 95-100 °С. Горячий раствор является прозрачным и ограниченно вязким. При охлаждении до температуры 35-40°С он становится гелем,
который является термообратимым. По сравнению с другими желирующими веществами (пектин, желатин) агар-агар имеет наилучшие показатели густоты и гелификации, которая не зависит от рН, концентрации сахара и наличия катионов калия и кальция. Агар-агар (0,1%) вводят в состав таблеток в качестве стабилизирующего, разрыхляющего и скользящего ВВ, а смеси с глицерином
(1,5%) его используют в качестве мазевой основы. Агар обладает корригирующим эффектом, смягчая неприятный вкус ЛВ.
Пектин (Pectinum) – природный полимер, состоящий из остатков D-
галактуроновой кислоты. Пектин локализован в первичной клеточной стенке всех высших растений и содержится в большом количестве в ягодах, фруктах,
клубнях и стеблях растений.
Впектине в малых количествах присутствуют остатки нейтральных моносахаридов L-арабинозы, D-галактозы, D-ксилозы и фруктозы, которые присоединены к рамнозе, являющейся узлом изгиба молекулы пектина.
Взависимости от количества замещенных карбоксильных групп пектин может обладать различной степенью этерификации. Если более 50%
карбоксильных групп содержат остатки метилового спирта, то это ВЭП, если ниже 50% – НЭП. ВЭП образуют гели в присутствии сахара и кислоты, при содержании сухих веществ в среде не менее 50% и рН – 2,8-3,4. ВЭП желируются быстрее, чем НЭП при одинаковых условиях и высокой температуре.
НЭП образуют гели независимо от содержания сахара и кислотности среды в присутствии двухвалентных катионов металлов (кальция, магния).
В зависимости от состава для каждого пектина характерна определенная температура желирования, пектины со степенью этерификации выше 72% –
90°С, со степенью этерификации 50-60% – 60°С. В фармации пектин
12
используется в качестве основы жевательных таблеток, загустителя мазей,
сиропов.
Целлюлоза (Cellula – клетка) – распространенный природный полимер полисахаридной природы, главная составная часть клеточных стенок растений,
обусловливающая механическую прочность и эластичность растительных тканей. Макромолекулы целлюлозы построены из элементарных звеньев D-
глюкозы.
Степень полимеризации целлюлозы изменяется в широких пределах – от нескольких сотен (вискозное волокно) до 10-14 тыс. (хлопковое волокно).
Целлюлоза имеет сложную надмолекулярную структуру. Первичный элемент целлюлозы – микрофибрилла, состоящая из нескольких сотен макромолекул и имеющая форму спирали. Микрофибриллы объединяются в более крупные образования – фибриллы, которые затем «цементируются» матриксом, состоящим из других полимерных материалов углеводной природы и белка.
Неполным гидролизом целлюлозы получают микрокристаллическую
«порошковую» целлюлозу. Она используется в качестве наполнителя при изготовлении ЛП, вспомогательных материалов для фильтрования, изделий медицинского назначения и как сорбент в препаративной хроматографии.
Целлюлоза легко этерифицируется и алкилируется, что используется в промышленности для получения простых и сложных эфиров целлюлозы.
Коллаген (Collagenum) – является основным белком соединительной ткани, обеспечивающим их прочность и эластичность. Коллаген получают путем щелочно-солевой обработки кожи крупного рогатого скота, в котором его содержится до 95%. Он состоит из макромолекул, имеющих трехспиральную структуру.
Коллаген применяют для покрытия ран в виде пленок с фурацилином,
кислотой борной, маслом облепиховым, метилурацилом, глазных пленок с антибиотиками, в качестве гемостатических губок. Коллаген обеспечивает
13
оптимальную активность ЛВ, что связано с глубоким проникновением и продолжительным контактом ЛВ, включенным в коллагеновую основу.
Совокупность биологических свойств коллагена (отсутствие токсичности,
полная резорбция в организме, стимуляция репаративных процессов) и его технологические свойства обеспечивают широкое использование его в технологии ЛФ.
Желатин (Gelatina) представляет собой продукт неполного гидролиза коллагена, содержащегося в коже, соединительных тканях и костях животных.
Он состоит из аминокислот, большинство которых являются незаменимыми:
глутаминовая кислота, пролин, аспарагин, лейцин, глицин, аланин. Желатин представляет собой ВМС белковой природы, набухает в холодной воде,
поглощая 5-10 объемов воды. При температуре 50-60°С цепи желатина расходятся с образованием маловязкого раствора, при охлаждении образуется гель.
По качеству различают желатин: чистый, первой экстракции, пищевой;
для жестких капсул; для мягких капсул; для фотографии.
Гидролизат желатина – желатозу используют в качестве эмульгатора и стабилизатора эмульсий и суспензий.
Желатин благодаря высоким гелеобразующим свойствам используют для изготовления мазей, суппозиториев, желатиновых капсул.
Бентониты (Bentonitum) – природные неорганические полимеры,
представляющие собой алюмогидросиликаты. Встречаются в виде минералов кристаллической структуры с размерами частиц менее 0,01 мм.
В составе бентонитов содержится 90% оксидов алюминия, кремния,
магния, железа; до 10% катионов калия, натрия, кальция, магния. Они могут вступать в ионообменные реакции, что позволяет регулировать их физико-
химические свойства и получать модифицированные бентониты.
Бентониты способны прочно удерживать воду и набухать в ней,
значительно увеличиваясь в объеме вследствие образования гидратной оболочки частицы. Наибольшей набухаемостью обладают натриевые соли
14
бентонитов (17-кратное увеличение объема), что используется для очистки растворов. Молекулы бентонитов при набухании захватывают примеси, коа-
гулируют посторонние белки, освобождая растворы от опалесценции.
Бентониты биологически безвредны, индифферентны к ЛВ, способны к набуханию и гелеобразованию. Они используются при производстве: мазей,
таблеток, порошков, пилюль, гранул и для стабилизации суспензий. Бентониты обеспечивают ЛП вязкость, дисперсность, высокие адсорбционные свойства,
легкую отдачу ЛВ и стабильность.
Аэросил (Oxylum) — коллоидный кремния диоксид, представляющий собой легкий белый высокодисперсный микронизированный, с большой удельной поверхностью порошок, обладающий выраженными адсорбционными свойствами. В воде аэросил в концентрации 1-4% образует студнеобразные системы с глицерином, маслом вазелиновым.
Аэросил широко применяется в качестве скользящего ВВ для повышения сыпучести порошковой смеси, улучшает процессы покрытия таблеток оболочкой, обеспечивает распадаемость и скорость растворения таблеток и хороший внешний вид. Аэросил используют для стабилизации суспензий,
сухих экстрактов и пилюль. Он повышает вязкость мазевых и суспензионных основ, обеспечивает равномерное распределение ЛВ и способствует лучшей фиксации на коже, усиливая терапевтический эффект.
Тальк (Talcum) – природный минерал сложного химического состава,
имеющий пластинчатую форму кристаллов. В состав талька входят: окись магния – 37,7%, двуокись кремния – 63,5%, вода – 4,8%, примеси окиси алюминия, окиси никеля.
Тальк улучшает стойкость к истиранию, реологические свойства и стабильность при хранении готового продукта.
Используют тальк в фармацевтическом производстве для получения:
присыпок для кожи, ароматных вод, мазей в качестве антиперсперанта,
таблеток.
15