Препараты. |
Спектр активности |
Фармакокинетика |
1.Пенициллиназоустойчивые: - оксациллин - клоксациллин -диклоксациллин |
Повторяют спектр биосинтетич. пенициллинов но: - активны в отношении стафилококков,продуцирующих лактамазу; - сила действия меньше чем у I группы; - имеются штаммы, устойчивые к оксациллину и метициллину. |
Все, кроме метициллина, кислотоустойчивы, но по разному всасываются из ЖКТ. Принимают: энтерально за час до еды или через 2 часа после еды. Парентерально вводят каждые 6 часов. |
2.Широкого спектра действия: - ампициллин (А); - амоксициллин (А2); - бакампициллин (пенбак); |
- активнее I группы действуют на энтерококки; - активны в отношении Г(-) палочек энтеробакерии: шигеллы, сальмонеллы, E. Coli; H. influenzae; - слабо действуют на Г(+) кокки, анаэробы, спирохеты. |
(А) как и оксациллин, более хорошо проникает через ГЭБ. (А2) имеет большую биодоступность. |
|
3. Антисинегнойные: а) карбоксипенициллины: - карбенициллин; - тикарциллин. |
- менее активны в отношении Г(+) кокков, чем I группа. - активны против Ps. aeruginosa и Г(-) энтеробактерий, устойчивых к др. препаратам пенициллинов. - высокоактивны в отношении Г(-) неспорообразующих анаэробов; - неактивны в отношении стафилококков, продуцирующих -лактамазу , клебсиел, ацинетобактерий. |
Вводят парентерально; Карфенициллин - энтеральная форма карбенициллина. Карбенициллин и тикарциллин в высоких концентрациях определяется в моче и желчи. |
б) уреидопенициллины: - азлоциллин (секуропен); - мезлоциллин байпен); - пиперациллин (исипен) |
- более активны в отношении Ps. aeruginosa, чем другие пенициллины и применяются для лечения устойчивых внутрибольничных штаммов Pseudomonas |
Обладают хорошей проникающей способностью в клетку, сочетаются с аминогликозидами. |
4.Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам); - темоциллин. |
активны в отношении Г(-) бактерий, устойчивых к I группе и ампициллину. |
Хорошо проникают в клетку, не конкурируют с другими пенициллинами и цефалоспоринами за связь с белками. Пивамдинациллин - форма амидиноциллина для энтерального введени |
Цефалоспорины: - Бактерицидный тип действия - Широкий спектр активности - Стабильность к бета-лактамазам - Пролонгированное действие - Синергизм с аминогликозидами - Простота и удобство дозирования - Возможность применения в стационаре и поликлинике - Небольшая частота побочных эффектов
Путь введения |
I |
II |
III |
IV |
V АнтиMRSA-цефемы |
Параректальный |
цефазолин |
цефуроксим |
Цефотаксим; цефтазидим; цефтриаксон |
Цефепим (максипим) |
Цефтаролин; Цефтобипрол |
Энтеральный |
цефалексин |
Цефаклор; цефуроксим |
Цефдиторен; цефиксим; Цефтибутен |
- |
- |
Ингибиторзащищенные: цефопиразон/сулбактам
Спектр антибактериальной активности цефалоспоринов Механизм действия связан с их способностью повреждать клеточную стенку - как и пенициллины.
- I пок. Преим. Гр+ кокки - II пок. - Более активны в отношении пневмококков и гр,- бактерий; Не действуют на синегнойную палочку, кампилобактерии, ацинетобактерии - III пок. а) цефотаксим (высокая активность в отношении стрептококков и гр.-бактерий); б) цефтриаксон и иефтазилпм (активны в отношении синегнойной палочки и др. неферментирующих м/о). - IV пок. - цефепим - высокая антисинегнойная активность и активен в отношении штаммов устойчивых к III пок. - V пок. - анти MRS А - цефемы Побочные эффекты: Аллергические реакции (сыпь; зуд; анафилактический шок ); ЖКТ (диарея; тошнота; рвота; боли в животе); ЦНС (головная боль; головокружение, беспокойство); Гематологическая токсичность (анемия; эозинофилия; лейкопения; тромбопения)
Карбопенемы (бактерицидный) |
||
Препараты |
Спектр активности |
Побочные эффекты |
- Имипенем (тиенам). Используют в комбинации с циластатином, ингибитором почечной дегидропептидазы, так как быстро разрушается почечной дегидропептидазой I Такая комбинация выпускается под названием тиенам. Его применяют: 1. в/м, 2 раза в сутки по 500 мг. При почечной недостаточности дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. - Меропенем (меронем) устойчив к действию почечной дегидропептидазы I, не требует комбинации с циластатином. Характерен постантибиотический эффект, когда концентрация снижается ниже МПК, а бактерицидность еще некоторое время сохраняется - Эртапинем (инваз) - Дорипинем (дорипрекс) |
Г «-» бактерии, в том числе большинство штаммов синегнойной палочки Г «+» кокки, в том числе продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные штаммы Клостридии Лептоспиры Анаэробы не образующие споры (бактероиды, пептококки, пептострептококки) |
ЖКТ — боль в животе, тошнота, рвота, диарея Зуд, сыпь, крапивница Реакции на месте введения Кровь — эозинофилия, обратимая тромбоцитопения, нейтропения ЦНС — головная боль, парестезии
|
Монобактамы |
|||
Препараты |
Механизм действия |
Спектр активности |
|
- Азтреонам (азактам)
|
Бактерицидный Нарушают синтез клеточной стенки |
Г «-» кокки; Г «-» бактерии эшерихии,шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы,протей, Гемофильная палочка, цитробактер,синегнойная палочка |
|
Комбинированные: а) содержащие 2 пенициллина: - ампиокс (ампициллин+оксациллин); - клонаком (ампициллин+клоксациллин); б) содержащие п/синтетический пенициллин+ингибитор B лактамазы: - амоксиклав(амоксициллин+клавуланат); - аугментин (амоксициллин+клавуланат); - тароментин (амоксициллин+клавуланат) - уназин (ампициллин+сулбактам); - тазоцин (пиперациллин+тазобактам). |
комбинированные препараты имеют спектр, определяемый их компонентами. |
Соответствует кинетике составляющих компонентов |
Хим. строение - макроциклическое лактонное кольцо
Препараты |
Механизм действия |
Спектр активности |
14- членные: - Эритромицин (старый) - Кларитромицин (клацид) - Рокситромицин (рулид) 15- членные (азалиды) - Азитромицин (сумамед) 16- членные: - Джозамицин (вильпрофен) - Спирамицин (ровамицин) - Мидекамицин (макропен) - Натамицин
|
Бактериостатический Нарушают синтез белка микробной клетки — связывают 50S субъединицу рибосом Снижают активность т-РНК — нарушают образование полисомальных комплексов
|
Г «+» кокки - стафилококки, стрептококки, пневмококки Г «-» кокки - гонококки, менингококки Г «+» палочки - клостридии, коринебактерии Г «-» палочки бордетеллы, бруцеллы, гемофильная палочка; Спирохеты Внутриклеточные патогены Азитромицин + шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, бактероиды, энтерококки, трихомонады Кларитромицин + геликобактер Мидекамицин + синегнойная палочка Натамицин п/грибковая активность |
Препараты |
Механизм действия |
Спектр активности |
Естественные: - Тетрациклин - Окситетрациклин - Хлортетрациклин Полусинтетические: - Метациклин (рондомицин); - Доксициклин(вибрамицин); - Миноциклин; - Морфоциклин; |
Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - 4 конденсированных 6-членных цикла Нарушают синтез белка
|
Г(+) и Г(-) кокки и палочки Спирохеты: трепонемы, лептоспиры. Внутриклеточные патогены: хламидии, риккетсии, микоплазмы Некоторые простейшие: амебы, трихомонады, кокцидии
|
Всасывание зависит от содержания в пище ионов 2-х валентных металлов, с которыми образуют невсасывающиеся комплексы (поэтому молоко и соками не запивать). Хорошо проникают в желчь, легкие, кости, зубы - где и депонируется. В ЦНС проникает морфоциклин. Миноциклин конденсируется в слюне и слезной жидкости назначают носителям менин-гококковой инфекции. Выводятся почками, биотрансформируются в печени, некоторая часть выводится печенью в неизмененном виде, в желчи и желчевыводящих путях создаются высокие концентрации. Проникают через плаценту и оказывают тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Депонируясь в в костях, зубах, ногтях - нарушают рост костной ткани у детей. При длительном хранении могут преобразовываться в токсическкие вещества и в случаи их приема вызывают острую почечную недостаточность. Побочные действия: нарушают функцию печени, почек,нарушают развитие скелета, зубов и ногтей у детей; нарушается свертывание крови; дисбактериоз
Препараты |
Механизм действия |
Спектр активности |
- Ванкомицин - вводят в/в, капельно, 2-3 раза в сутки; Т1/2 - 2-4 часа.Выводятся почками, при почечной недостаточности дозу снижают.
- Тейкопланин - активнее и вводят в/в 1 раз в сутки |
Бактерицидный. Нарушают синтез клеточной стенки, т.к. образуют комплексы с различными пептидными структурами ЦПМ микроорганизмов |
Распространяется на большинство Г(+) бактерий, включая пенициллиназо- устойчивые и метициллин- резистентные
|
Побочные действия (Токсичны): раздражающее действие: флебиты; нефротоксичны; нейротоксичны; гипотензии (с-м “красной шеи”).
Механизм действия |
Спект активности |
Особенности применения |
Пр.диоксиаминофенилпропана: Тип действия: бактериостатический. Спектр активности - широкий Нарушают синтез белка в микробной клетке, связывая активность 50S-субъединиц рибосом. Могут взаимодействовать с 70S субъединицами рибосом хозяина (нарушение кроветворения) |
- Г(+) и Г(-) кокки; - Г(-) бактерии: гемофильная и кишечная палочки, сальмонеллы, шигеллы, риккетсии, спирохеты; анаэробы (образующие и не образующие споры) |
Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в ткани и жидкости. Проникает через ГОБ и создает высокие концентрации в стекл. теле, роговице, радужке и жидкости. Биотрансформация в печени, при этом снижается активность ферментов печени Выводится почками: Т1/2 - 3.5 часа ( принимать 1 раз в 6-8 часов) |