Механизм: блокируют ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 – ферменты, спосбствующие разрыву связей в молекуле ДНК, раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке ее в хромосому. Блокада этих ферментов сопровождается: а)Нарушением считывания генетического кода; б)Нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков; в)Глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме, мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки.
Тип действия - бактериоцидный
Спектр действия – Гр+, Гр-, хламидии, микоплазмы, анаэробы (клостридии)
Устойчивы грибы, вирусы, трепонемы, большинство простейших
Применение: Инфекции дых.путей, инфекция мочевыводящей системы, инфекции урогенитального тракта, хирургические инфекции, остеомиелит и гнойный артрит, бактериальные кишечные инфекции, инфекции глаз, кожи и мягких тканей.
Побочка:Диспептические расстройства, головная боль, артралгия, фотосенсебилизация кожи, нарушение сердечной проводимости, дисбиоз.
Противопоказания: Беременность, дети до 14 лет (во время созревания костей препарат. Накапливается в хрящевой зоне, что приводит к нарушению скелета), эпилепсия (абсолютное противопоказание, т.к. препараты обладают антагонизмом ГАМК – могут вызывать судороги).
1) антибиотик группы А от туберкулёза - РИФАМПИЦИН
2) антигистаминовые от ябж -
3) лечение вазоспастической стенокардии
2 часть
1) инсулин
2) лидокаин
1.1 Неселективный адреномиметик при ОСН (амп) ЭПИНЕФРИН
Адреномиметик прямого действия, неселективныеa и BАМ- Эпинефрин (Адреналин) B1 B2 a1 a2
Эпинефрин (B1 B2 a1 a2 АМ)
Синтетический аналог медиатораАдр.((разрушается ф.МАО и КОМТ),
107-1/у
Rp. Sol. Epinephrini1 мг/мл- 1мл
D.t.d № 20 in ampullis
s.вводитьПо 0,5мл п/к 1-2 раза в день.
1.2 Препарат для лечения аскаридоза АЛБЕНДАЗОЛ
-Фармакологическая принадлежность-Противоглистный препарат, для лечения нематодозов, цестодозов, внекишечных гельминтозов; производное бензимидазола.
-Формы выпуска:
Табл. по 400 мг (По 1 табл. один раз в день в течение 3 дней)
-Рецепт:
Rp.: Albemdazoli 400 mg
D.t.d. N.10 intabulettis
Signa. По 1 табл. один раз в день в течение 3 дней
1.3 НПВС для лечения артрита МЕЛОКСИКАМ
Формы выпуска:табл. По 15 мг. По 1 табл 1 р/день после еды
Супп. по 15 мг. По 1 супп. в прямую кишку на ночь
Р-р 10мг/мл в амп. по 1,5мл. По 1,5мл в/м 1р/день
Rp.:TabulletamMeloxicami 15mg
D.t.d№20
Signa. По 1 табл. 1 раз в день после еды
Rp.:SuppositoriumcumMeloxicami 15mg
D.t.d. № 15
Signa: По 1 супп. в прямую кишку на ночь.
Группа:НПВС, оксикамы, селективный блокатор ЦОГ-2
2.1 Морфин(амп)Morphine) 148-1/у-88
Р-р 10 мг/мл в амп. по 1 мл. По 1 мл 2 в/м день при болях.
Rp.:SolutionisMorfini 10mg/ml-1ml
D.t.d №20 in ampullis
Signa. По 1 мл 2 в/м день при болях.
Группа:Наркотический анальгетик природного происхождения, алкалоид опия. Полный агонист опиоидных рецепторов(мю, дельта, каппа)
Механизм:
1)Угнетение ноцицептивной системы
А)Возбуждение мю-опиатных рецепторов в задних рогах спинного мозга сопровождается: понижение АЦ(аденилатциклаза)=>закрытие Са-х и открытие К-х каналов.
-На пресинаптической мембране понижается вход Са в пресинапс-понижается выброс медиаторов-«субстанции Р» и глутаминовой кислоты.
-Постсинаптический эффект-повышение выхода К, гиперполяризация мембраны, понижение чувствительности рецепторов к медиаторам-«субстанции Р» и глутаминовойкислоте.В итоге ухудшается проведение исмпульсов с 1 на 2-й нейрон.
Б)Таламический синапс:стимуляция мю-опиатных рецепторов неспецифических и ассоциативных ядер таламуса сопровождается: понижением суммирования подпороговых болевых импульсов к коре головного мозга, а также и к лимбической системе, ретикулярной формации и гипоталамусу.
В)Стимуляция опиатных рецепторов в теменной и верхней доли лобной извилины коры сопровождается:снижением остроты восприятия болевых импульсов.
2)Активация актиноцицептивной системы
Стимуляция бета и мю опиатных рецепторов среднего мозга:околопроводного серого вещества, парагигантоклеточного ядра и большого ядра шва-приводит к активации нисходящей тормозной актиноцицептивнойсистемы:повышает выброс энкефалинов в задних рогах спинного мозга, затрудняется передача боли с 1 на 2 нейрон, снижается активность энкефалиназ-удлиняется действие энкефалинов и эндорфинов.
3)Повышение переносимости боли
Стимуляция опиатных рецепторов:
Лимбическая система-развитие эйфории, ретикулярная формация-развитие седации и сна, понижение двигательной и эмоциональной реакции на боль, гипоталамуса-изменение эндокринной и гуморальной реакции на боль, ядер продолговатого мозга-изменение вегетативной реакции на боль. Всё это приводит к улучшению переносимости боли.
Показания: острые боли:тяжелые травмы, обширные ожоги с угрозой развития шока, инфаркт миокарда, болезненные манипуляции, печеночная, желчная, кишечная колика, премедикация, послеоперационный период. Хронические боли у онкобольных. Для снятие=я одышки при ОСН с отеком легких. Для снятия кашля, угрожающего жизни больных(травмы груди, туберкулезные каверны)
Противопоказания:ранний детский возраст до 3 лет, беременность, роды, различные виды дыхательной недостаточности, тяжелые травмы головы.
Побочка: брадикардия, снижение АД, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, седация, галлюцинации, сонливость, угнетение дыхания, бронхоспазм, снижение диуреза, миоз, привыкание, зависимость, кожный зуд,, покраснения кожи
-Фармакологическая принадлежность-Макролид (азалид) полусинтетический.
-Формы выпуска:
Табл. по 125 мг или капс. по 250 мг (По 1 табл. (капс.) 1 раз в день)
-Рецепт:
Rp.: Azithromycini 125 mg
D.t.d. N.10 in tabulettis
Signa. По 1 табл. 1 раз в день.
Rp.: Azithromycini 250 mg
D.t.d. N.10 in capsulis
Signa. По 1 капс. 1 раз в день.
-Механизм действия:
Связываются с 50S – субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации – фермент пептидтранслоказу). Резистентность развивается быстро, связана с изменениями структуры рецепторов на 50S – субъединицах рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.
-Тип действия – Бактериостатический, но в больших дозах б/цидный эффект.
-Спектр действия:
Спектр широкий, включает Гр+ флору (все энтеробактеры), и Гр- флору (гемофильную палочку шигеллы, салмонеллы). Более активен в отношении Гр- флоры, хламидий, микоплазм.
-Показания – Язвенная болезнь желудка, хламидиозы
-Противопоказания- Гиперчувствительность (к другим макролидам), тяжёлые нарушения функции печени или почек.
-Поб.эффекты–Диспепсическиер-ва, редко↓слуха.
Фарм. группа - НПВС/ННА (произв. салициловой к-ты), антиагрегант
Формы выпуска: Rp.: Tabulettam Acidi acetylsalicylici 500 mg
D.t.d. N 30
S. По 1 табл. 3 р. в д.
Табл. 100 мг (по 1 табл. 1 р. в д. в качестве антиагреганта)
БЛАНК 148-1\у-88
-Фармакологическая принадлежность – анксиолитическое средство, агонист бензодиазепиновых рецепторов длительного действия
-Формы выпуска:
Табл. = 5 мг (По 1 табл. 2 раза в день)
Р-р для инъекций = 5 мг/мл – 2 мл (По 2 мл 2 р/день в/в)
Суппозитории ректальные = 5 мг – По 1 супп. в прямую кишку на ночь
-Рецепт:
Rp.: Tabulettam Diazepami 5 mg
D.t.d. N.30
Signa. По 1 табл. 2 раза в день
Rp.: Solutionis Diazepami 5 мг/мл – 2 мл
D.t.d. N.10 in ampullis
S. Вводить gо 2 мл 2 р/день в/в
Rp.: Suppositorium cumDiazepami 5 mg
D.t.d. N.15
Signa. По 1 супп. в прямую кишку на ночь
-Эффекты =
1. Анксиолитический
2. Седативный
3. Сомнолентный (снотворный)
4. Потенцирующий (атаральгезия)
5. Миорелаксантный
6. Противосудорожный
7. Амнестический
8. Индукция ферментов печени
1.3 ЛП для лечения гриппа ОСЕЛЬТАМИВИР
Капсулы по 75мг. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней
Rp.:Oseltamiviri 75mg
D.t.d №20 in capsulis
Signa. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней
Группа:Противовирусное
Механизм:ингибирует нейраминидазы на поверхности вируса гриппа А и В-ферменты, помогающие вирусам высвобождаться из инфицированной клетки и проникать в здоровые клетки респираторного тракта. Препятствует распространению вируса, связанного с инфицированными клетками респираторного тракта.
2.1 Ципрофлоксацин Фторхинолон, 1 поколение (грамотрицательные)
F- хинолоны: блокируют
ДНК-гиразу (топоизомеразуII) и топоизомеразуIV -
ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК,раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому.Блокада этих ферментов сопровождается:
а/ нарушением считывания генетического кода;
б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков;
в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,
мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки
Тип действия – бактерицидный
СПЕКТР действия F-ХИНОЛОНОВ 1 поколения
Неэффективны при лечении сифилиса, почти не действуют на анаэробы Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile.
Ципрофлоксацин – самый активный фтор-хинолоновый препарат в отношении PseudomonasaeruginosaВ(в последнее время – развитие устойчивости), не всегда эффективен в отношении Burkholderia(Pseudomonas) cepacia и Strenotrophomonas(Xanthomonas) maltophilia; активен в отношении Bacillusanthracis, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae; умеренно эффективен в отношении Streptococci, включая Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis; Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumaviumслабочувствительны.
В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к фторхинолонам среди Enterobacteriaceae, включая E. coli; K. pneumoniae, Salmonella; N. gonorrhoeae(слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis. hominis, Mycoplasma
Гр (+) флора: стафило- стрепто- пневмококки ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин
Прочие: хламидии, микоплазмы: ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин
Применение:
1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)
2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)
3 Инфекции урогенетального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).
4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).
5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин иПефлоксацин
6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)
7 Инфекции глаз, кожи и мягких тканей, в т.ч. вызванные хламидиями и микоплазмами
Фармакокинетикафторхинолонов
Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90% (пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС – лучше пефлоксацин . Выводятся с мочой в активном виде (100% -норфлоксацин).Исключение -пефлоксацин(с желчью ч/з ЖКТ)
Особенность действия фторхинолонов:
Хорошо проникают в очаги инфекции, проникают в фагоциты, воздействуя в них на микрофлору → эффективны как при острых, так и при хронических инфекциях;
Привыкание микробов к фторхинолонам развивается медленно!
Эффективны в отношении флоры, устойчивой к др. ХТС (действуют на полирезистентные штаммы стафилококков и Гр- палочки!)
Подавляют выработку экзотоксинов бактериями – состояние больных быстро нормализуется;
Выражен постбиотический эффект;
Низкая опасность бактериологического шока из-за р. бактериолиза.
Достоинства препаратов данной группы:
1 Очень широкий спектр. Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).
3 Накапливаются в макрофагах
4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения – в/в, на 2-ом - внутрь).
5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества
6 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.
7 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.
Побочные эффекты: Диспепсия, Головная боль, Артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща, нарушения скелета), Фотосенсибилизация кожи, Нарушение сердечной проводимости, Дисбиоз.
Противопоказания:
Беременность (применять по жизненным показаниям)
Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
107-1/у
1) Rp. Ciprofloxacini 500 mg
D.t.d.№10 in tabulettis
s. принимать внутрь по 1 табл. 2 раза в день
2) Rp. Sol. Ciprofloxacini 2mg/ml-100 ml