Витамин В2 - рибофлавин (сод. в молекуле рибозу). Суточная потребность - 1,5-2 мг. Может частично синтезироваться в кишечнике.
В процессе метаболизма фосфорилируется до: флавинмононуклеотида; флавинадениндинуклеотида
Входит в состав дыхательных ферментов - дегидрогеназ и оксидаз, участвует в окислительно-востановительных процессах, окислительном фосфарилировании и через это обеспечивает нормальное течение углеводного, белкового, липидного обмена, участвует в обеспечении светового и цветового зрения, в нормальном росте развития плода и ребенка.
Недостаточность (арибофлавиноз): нарушение тканевого дыхания; нарушение белкового синтеза; изменения со стороны ЦНС (возбуждение с последующим угнетением, парестезии); кожа и слизистые: поражение слизистой губ (хелоз); поражение слизистой языка (глоссит); поражение слизистой кишечника - энтериты (поносы). кровь (гиперхромная анемия); глаз - нарушение зрения Применение: Арибофлавиноз (симптомы недостаточности); Анемии; Заболевания глаз (кератиты, конъюктивиты, ириты, дистрофия сетчатки, глаукома); Лучевая болезнь; Инфекционные и кожные заболевания; Заболевания печени; Отравления борной кислотой.
Витамин В6 - пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Суточная потребность - 1,25-2мг.
Препараты - пиридоксина гидрохлорид и пиридоксаль фосфат.
Витамин В6 - это группа 3-х витаминов (пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксаминин), которые фосфорилируются в пиридоксаль фосфат - кофермент большого числа ферментов, участвующих в белковом обмене:
- транспорт АК через клеточные мембраны, в том числе и всасывание в кишечнике;
- синтез аминокислот и белков - в процессах пере- и трансаминирования, декарбоксилирования АК (превращение глутаминовой кислоты в ГАМК); использование триптофана для синтеза никотиновой кислоты и серотонина;
- образование КоА в печени;
- синтез пуринов и пиримидинов и образование нуклеиновых кислот;
- синтез гема.
Недостаточность: Нарушения белкового обмена: дерматиты, глоссит, хейлоз, полиневриты, депрессивные состояния, гипохромные анемии. Применение: Лечение гипохромных анемий; Гепатиты, холециститы (повышение дезинтаксикационной функции печени); При комплексной терапии судорожных состояний, эпилепсии; При лечении туберкулеза препаратами ГИНК ( изониазид, фтивазид и пр.), так как они нарушают превращение пиридоксина в пиридоксальфосфат; При сердечной недостаточности вместе с сердечными глюкозидами для улучшения обмена в миокарде и повышения его сократительной активности и рекции на сердечные глюкозиды.
B6 не вводят в одном шприце с В12!
Витамин Вс - фолиевая кислота. Суточная потребность - 100-200мкг.
Физиологическое значение. В организме превращается дигидрофолиевую, а затем и тетрагидрофолиевую кислоту которая:
является переносчиком метильных групп и тем самым обеспечивает синтез аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, медиаторов, метионина. Поэтому необходима в пролиферативных процессах, особенно в быстроразмножающихся тканях: костный мозг, эпителиальная ткань).
*Для преобразования ДГФ в ТГФ необходимы тиамин, пиридоксин, пантотеновая кислота, В12, вит. С, полноценный белок.
Недостаточность: анемии гиперхромные; нарушения слизистой ЖКТ.
Применение: анемии различного происхождения и видов; гипотрофии различного генеза; нарушение функции печени.
Витамин В5 - пантотенавая кислота. Суточная потребность - 10 мг.
Препараты - Кальция пантотенат.
Физиологическое значение: входит в состав КоА, участвует в процессах ацетилирования и переацетилирования многих соединений в процессах биотрансформации, активации жирных кислот, синтезе ацетилхолина, стероидных гормонов, нормализует белковый обмен.
Применение: полиневриты; атонии кишечника; аллергические дерматиты; нарушения функции печени.
Витамин В15 - пангамовая кислота. Суточная потребность - ?.
Препарат - Са пантотенат.
Донатор SH-групп, используется для синтеза холина, метионина, креатина, адреналина, стероидных гормонов. Положительно влияет на функцию печени, снижает отложение в ней жира, повышение ее активности (В15 считается липотропным фактором).
Применение: при гепатитах; при ССС заболеваниях (повышение синтеза креатина и креатининфосфата в миокарде); состояния локальной или генерализованной гипоксии, т.к. повышает активность дыхательных ферментов; при атеросклерозе и особенно облитерирующем атеросклерозе конечностей.
Витамин РР - никотиновая кислота. Суточная потребность - 5-20 мг.
Препараты: кислота никотиновая кислота, амид никотиновой кислоты. Никотиновая кислота образуется в организме в организме из триптофана при наличии пиридоксина.
Физиологическое значение. В виде амида входит в состав нескольких сот ферментов, без которых невозможны практически все виды обмена: преобразуется в НАД и НАДФ.
Недостаточность: Нарушение тканевого дыхания; деменция; дерматит; диарея; дистрофия
Фармакологические эффекты: Расширяет периферические сосуды, что обусловлено ее способностью повышать выброс брадикинина и гистамина.Повышает фибринолитическую активность крови; Повышает активность ферментов поджелудочной железы
Применение: Гиповитаминоз; Нарушение обмена; Заболевания печени; Повышение активности фибринолитической системы крови; Как анаболик при длительных инфекциях и травмах; В комбинации со спазмолитиками для снижения тонуса сосудов сердца, почек, головного мозга;
Лечение нарушений трофики конечностей. Может способствовать образованию желчных камней, снижать толерантность к углеводам, учащать приступы стенокардии, при длительном преме возможнжировая дистрофия печени.
Лекарственные препараты жирорастворимых витаминов, общность их биологических свойств. Ретинол, его формы. Суточная потребность. Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания к применению. Гипервитаминоз А, симптоматика, меры помощи.
Витамин А. Суточная потребность 1,5 мг (5000 МЕ)
Существует в 3-х формах: ретинол (спиртовая форма), ретиналь (альдегид), ретиноевая кислота. Он образуется в организме из провитамина каротина под влиянием каротиназы в стенке кишечника, печени, кожи. Всасывается в кишечнике в процессе активного транспорта, поступает в лимфу, затем в кровь.
Физиологическое значение: В физиологии сетчатки (ретинол входит в состав зрительного пурпура); в регуляции синтеза белка, РНК, что ведет к усилению пластических процессов, трофики тканейж Регулирует процессы нормального ороговения тканей, что ведет к нормализации функции слизистых, предупреждает их ороговение; нормализация функции клеточных и субклеточных мембран; Активирует иммунореактивность: фагоцитоз, синтез антител, неспецифические факторы защиты; Способствует нормальному синтезу тканей, содержащих сульфаты: соединительная ткань, гепарин, цереброиды и туарин.
Недостаточность: гемералопия (куриная слепота); поражения эпителия всех систем, кожи, ногтей; заторможенность, апатия; гиперхромная анемия.
Применение: гипо- и авитаминоз; комплексное лечение инфекционных процессов; рахит (с витамином Д) и другие нарушения костной ткани у детей; гипотрофия различного происхождения; заболевания печени и желчевыводящих путей; заболевания почек с большой потерей белка; локально для лечения ожогов, язв, ран (в облепиховом масле).
Препараты витамина А:
- Ретинола ацетат (драже, таблетки, масляный раствор)
- Ретинола пальмитат в масле;
- Асвит ампулы по 1 мл*
- масло шиповника;
- Каратолин (экстракт из плодов шиповника)
- Каротин;
- Масло облепиховое. Гипервитаминоз А.
1. Острый - наступает после однократного приема большой дозы. Характеризуется:
- резким повышением секреции ликвора; - повышением внутричерепного давления;
- резкая головная боль, головокружение, нарушение зрения, явления менингита, тошнота, рвота - гепатоспленмегалия - нарушение функции печени в связи с внутриклеточным освобождением ретинола, как результат повышения активности лизосомальных ферментов, возможна острая печеночная недостаточность.
2. Хронический. Наступает при длительном приеме витамина А.
У детей: раздражительность, бессонница, апатия, головная боль, парестезии; истончение, трещины, выпадение волос, себоррея; гиперостозы на руках, ногах, стопах с припухлостью и болезненностью, на этом фоне расстройство походки;
У взрослых: Головная боль, сонливость, нарушение зрения, судорожные припадки.
Меры помощи: Отмена витамина А; Назначить вит. Д (способствует метаболическому превращению вит А) и Е (антагонист по влиянию на мембраны); глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы - они ускоряют метаболизм вит.А в печени.
Витамин D (эргокальциферол, холекальиферол). Суточная потребность. Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания к применению. Гипервитаминоз D, симптоматика, меры помощи. Особенности использования препаратов витамина D у недоношенных детей и детей раннего возраста.
Витамин Д - кальциферолы, всего их 7, но практическое значение имеют: Д2 - эргокальциферол; Д3 - холекальцеферол. Суточная потребность - 2.5 мкг.
Является витамином-гормоном. Д3 постоянно образуется в организме из 7-дегидрохолестерина в коже под влиянием УФ лучей; имеет стероидную структуру;
Механизм действия - как у стероидных гормонов: метаболиты Д2 и Д3 попадают в ядро клетки и действуют на ДНК.
Физиологическое значение.
- В костях: активирует синтез белковой стромы костей, нормализует состав и качество коллагена, где кристаллизуется костный материал, способствует накоплению белка, связывающего Са++;
вызывает нормальное рассасывание костной ткани в диафизах за счет образования цитратов, поддерживающих нормальный уровень Са++ в крови. При избытке происходит избыточное рассасывание костной ткани - остеопороз.
- В почках регулирует обратное всасывание Са в проксимальных канальцах черех образование щелочной фосфотазы, в норме 99.8% Са реабсорбируется.
Нормализует минеральный обмен в костной ткани, является синергистом паратгормона и антагонистом тиреокальцитонина.
Применение: эргокальциферол (Д2); синтетические аналоги витамина Д – кальцидиол и кальцитриол; синтетическое ЛС – оксидевит (1альфа-ОН-кальциферол).
- Лечение рахита у детей и профилактика: детям с 2-х недельного возраста и до года жизни 1 капля масляного раствора 0.0625% р-ра в день или 3500-4000 МЕ 1 раз в неделю.
- При лечении переломов костей для улучшения их срастания; При длительном применении противоэпилептических средств.
Лечение Д- резистивного рахита I типа - наследственная патология при которой в почках не происходит превращение кальцидиола в кальцитриол. Назначают кальцитриол и оксидевит.
Лечение Д- резистивного рахита II типа - наследственная патология при которой в в тканях-мишенях отсутствуют рецепторы к кальцитролу. Назначают только оксидевит.
Гипервитаминоз - развивается при применении больших доз витамина Д.
- Са интенсивно всасывается из кишечника, развивается гиперкальциемия, рассасываются кости.
- Повреждаются мембраны, высвобождаются ферменты, повреждаются клетки паренхиматозных органов.
- Повышается синтез мукополисахаридов, они откладываются в сосудах, клапанах сердца, мягких тканях и поглощают Са; наступает кальцификация тканей.
Острый гипервитаминоз протекает с ригидностью мышц, жаждой, болями в мышцах, животе, тошнота, слабость, отсутствие аппетита. Могут быть нарушения функции печени, микроинфаркты миокарда, диспротеинемия и др. может закончится смертью. Даже если состояние улучшится, остаточные проявления могут остаться на всю жизнь. Меры помощи: отменить витамин Д; слабительное (вазелиновое масло); Кальцитонин , глюкокортикоиды (уменьшают всасывание Д и повышают его выведение, тормозят синтез мукополисахаридов); Кальцитонин - снижает содержание Са++ в крови; витамин А - подавляет влияние избытка Д на кости. Витамин Е - стабилизирует мембраны; регуляция рН; препараты К, Мg, диета без Са++
. Витамин Е - токоферолы. Есть 7 видов наиболее активен альфа-токоферол.
Суточная потребность - 10-30 мг.
Физиологическое значение: антиоксидант, предупреждает образование перекисных соединений в липидах мембраны - стабилизирует мембраны; стимулирует синтез гема и белков, содержащих гем: ферментов (каталазы, пероксидазы, цитохромов), миоглобина, гемоглобина; повышает образование ряда ферментов и гормонов, стимулирует вы работку гонадотропинов; повышает иммунный ответ, снижает Т-supress субпопуляцию.
Применение: при анемиях; ри кислородотерапии и гипербарической оксигенации; при комплексном лечении рахита;гипотрофиях; при дистрофии миокарда, после инфаркта миокарда; как иммуностимулятор.
В акушерстве: при затянувшемся периоде полового созревания;при невынашивании беременности; при бесплодии; у кормящих для повышения лактации.
В геронтологии: для снижения проявлений атеросклероза; для улучшения адаптации в период климакса.
Противовоспалительные средства. Определение. Классификация. Стероидные противовоспалительные средства. Классификация, механизм действия, основные фармакодинамические эффекты. Показания, противопоказания к применению, Побочные эффекты.
Воспаление – типовой патологический процесс, выработанный в ходе эволюции, в основе которого лежит местная реакция организма на действие повреждающего раздражителя, проявляющаяся на месте повреждение ткани или органа деструкцией клеток, изменениями кровообращения, кровообращения, повышения сосудистой проницаемости, экссудацией, эмиграцией лейкоцитов и пролиферацией клеток.
Флогогенные факторы |
|
Экзогенные |
Эндогенные |
1.Физический 2.Механический 3.Биологический 4.Иммунологичесский конфликт 5.Химический |
1.Отложение солей 2.Тромбоз 3.Эмболия и др |
Классические признаки воспалительной реакции - гиперемия (краснота) - обусловлена расширением кровеносных сосудов - отек (припухлость) – из-за повышенной проницаемости сосудистой стенки и выхода из кровяного русла жидкой части крови, - жар - болезненность и нарушение функции связана с раздражением нервных окончаний экссудатом и действием медиаторов воспаления.
При воспалении активируются все виды обмена, рН снижается до 6,8-6,0, нарастает осмотическое давление, способствующее набуханию коллоидов. Медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, серотонин, брадикинин, ацетилхолин и) усиливают воспалительную реакцию, способствуя расширению сосудов и повышению их проницаемости, увеличению количества экссудата и уровня эндогенных пирогенов. Поскольку барьерная функция мембран лизосом нарушается, в цитозоль выходят агрессивные протео- и гидролитические ферменты, интенсифицирующие воспалительный процесс.
Этиология воспаления 1. Сила и длительность действия раздражителя
2. Место действия (наличие сосудов)
3. Наличие местного повреждения тканей или определенного количества микроорганизмов,
попавших в ткань
4. Состояние индивидуальной реактивности организма (фактор питания, сенсибилизация к
повреждающему фактору, количестволейкоцитов крови, возраст, состояние основного обмена 5. Состояние эндокринной, нервной систем (стресс, наркоз), состояние иммунитета
Стадии острого воспаления
1. Альтерация - повреждение структуры клеток, тканей и органов, сопровождающееся нарушением их жизнедеятельности 2. Экссудация – выход жидкости крови из мелких сосудов через их стенку в ткань или серозные полости при воспалении
3. Пролиферация - новообразование клеток путём их размножения делением для восполнения
повреждённой ткани.
Противовоспалительные средства - группа ЛС, обладающих способностью предупреждать или подавлять развитие воспалительного процесса.
Классификация противовоспалительных средств: 1. Глюкокортикоиды - влияют на все фазы воспаления; тормозят развитие пролиферативных процессов, подавляют образование воспалительного (грануляционного) вала, что может привести к распространению инфекции из очага воспаления; изменяют патогенез воспалительного процесса, не устраняя его причины, и после их отмены могут наблюдаться рецидивы заболевания. 2. Нестероидые противовоспалительные ЛС - влияют на экссудацию и пролиферацию. 3. Базисные противовосполительные ЛС основные: - производные 4-аминохинолина – хлорохин, гидроксихлорохин - препараты золота –ауранофин, кризанол, тауротиомалат Na - пеницилламин резервные: - цитостатики (циклофосфан, метотрексат) - прочие (колхицин, лефлуномид) 4. Другие - фенспирид
,,,,,,,,,,,,,
Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация по химическому строению и продолжительности действия. Механизм обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов. Производные пара-аминофенола. Характеристика основные фармакологических эффектов. Клиническое применение, противопоказания. Побочные эффекты.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой класс фармакологических средств, терапевтическая активность которых связана с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления и боли