До цієї групи лікарських засобів належать метоклопрамід (церукал), хлорпропазин, тіетилпірезин, трифтазин, етаперазин, скополамін, “Аерон”, димедрол, дипразин, ондансетрон, гранісетрон та інші.
Призначають протиблювотні засоби залежно від походження блювання.
При кінетозах (морська та повітряна хвороби) причиною блювання є перезбудження вестибулярного апарату, звідки імпульси за участі М-холіно- та Н1-гістамінових рецепторів мозочка надходять до центру блювання. Для профілактики блювання вестибулярного походження призначають таблетки “Аерон” (містять М-холіноблокатори - скополамін і гіосціамін камфорнокислий), скополамін і його трансдермальну форму - скоподерм ТТС, Н1-антигістамінні препарати димедрол і дипразин. Не є винятком, що в механізмі протиблювотної дії М-холіноблокаторів і антигістамінних засобів має значення їх пряма пригнічувальна дія на центр блювання. Побічними ефектами цих засобів є сонливість, сухість у роті, порушення зору.
Метоклопрамід (церукал, реглан) є одним із найбільш часто використовуваних протиблювотних засобів. Механізм його дії полягає у блокуванні D2-рецепторів тригер-зони. У великих дозах препарат також блокує 5-НТ3-серотонінові рецептори. Призначають метоклопрамід при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, метеоризмі, дискінезіях шлункового тракту, онкологічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, променевій хворобі, уремії, при затримці евакуації вмісту шлунка і рефлюкс-езофагіті. Приймають препарат усередину після їжі, у тяжких випадках вводять парентерально (внутрішьом`язово, внутрішньовенно). Ефект розвивається швидко, триває 6-8 годин. Як побічні ефекти можуть спостерігатися сонливість, шум у вухах, сухість у роті та екстрапірамідні розлади, характерні для паркінсонізму.
Із нейролептиків фенотіазинового ряду як протиблювотні засоби використовують тіетилперазин, хлорпропазин, трифтазин, етаперазин. Механізм дії препаратів пов`язаний із блокуванням дофамінових рецепторів тригер-зони. Тіетилперазин, крім того, блокує ці рецептори у блювотному центрі. Крім протиблювотної дії, препаратам властиві виражені психоседативний і антипсихотичний ефекти. Нейролептики ефективні при блюванні центрального походження.
Ондансетрон (зофран) і гранісетрон - протиблювотні препарати, які блокують 5-НТ3-серотонінові рецептори. Препарати виявляють високу ефективність при блюванні, пов`язаному з хіміотерапією злоякісних пухлин, у післяопераційному періоді, при променевій хворобі, у тому числі при неефективності інших протиблювотних засобів. Препарати вводять 1 раз на добу у вигляді лікувальних клізм, внутрішньовенно і приймають всередину натще за 1 годину до сніданку, запиваючи водою. Ефект розвивається через 20 хвилин і триває до 24 годин. Як побічні ефекти можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, запори. Екстрапірамідних порушень не виникає.
Протиблювотна активність також виявлена у препаратів глюкокортикоїдного ряду (дексаметазон та ін.).
Протиблювотні засоби не застосовують у хворих у коматозному стані, при глибокому пригніченні центральної нервової системи, кишковій непрохідності, шлунково-кишкових кровотечах і перфораціях виразки.
До цієї групи препаратів відносять засоби, які усувають атонію кишечника. Механізм дії різних прокінетиків може бути зумовлений як впливом на еферентну та аферентну іннервацію, так і безпосереднім впливом на гладенькі м`язи.
До даної групи препаратів відносять препарати, які стимулюють М-холінорецептори в області закінчень парасимпатичних нервових волокон: М-холіноміметики (ацеклідин) і антихолінестеразні засоби (прозерин, піридостигмін, дистигмін). Також моторну функцію кишечника підвищують агоністи серотонінових 5-НТ4-рецепторів (цизаприд) і агоністи мотилінових рецепторів (еритроміцин, олеандоміцин). Мотилінові рецептори розміщені в антральній частині шлунка і дванадцятипалої кишки. Вони активуються мотиліном – гастроінтестинальним пептидом, який стимулює моторику шлунково-кишкового тракту.
Крім того, такі препарати, як гормональний препарат вазопресин і проносні засоби, також активують гладенькі м`язи кишечника.
При спастичних станах шлунково-кишкового тракту для зниження його тонусу і перистальтики використовують М-холіноблокувальні засоби (атропін, платифілін, метацин), гангліоблокатори (бензогексоній, пірилен) і міотропні спазмолітики (папаверин, но-шпа).
Деяке пригнічення моторики і перистальтики відмічається при введенні адреноміметиків (ізадрин).
До антидіарейних засобів належать симптоматичні препарати, які усувають пронос шляхом гальмування перистальтики кишечника і скорочення його сфінктерів або усувають подразнювальний вплив на слизову оболонку кишечника. Як патогенетичне лікування розглядається застосування препаратів, які ліквідують дисбактеріоз кишечника.
Причиною діареї можуть бути різні захворювання та інтоксикації (психогенна діарея, холера, дизентерія, отруєння солями важких металів і миш`яком, різка зміна характеру їжі, недостатність секреторної функції шлунка і підшлункової залози та ін.). Часте рідке випорожнення впродовж кількох днів небезпечне дегідратацією і втратою електролітів, що може супроводжуватися гіпотонією, порушеннями свідомості, судомами та іншими розладами.
Ліквідація діареї при кожному захворюванні потребує специфічного лікування. Так, при інфекційних ентероколітах необхідно призначити хіміотерапію. При проносах, зумовлених недостатністю секреторної функції шлунка або підшлункової залози, призначають препарати замісної терапії (пепсин, шлунковий сік та ін.). У випадку дисбактеріозу знищується патогенна флора, і проводиться замісна терапія за допомогою кисломолочних продуктів та препаратів, які містять біфідобактерії.
Крім зазначеної терапії, застосовують засоби з неспецифічною протизапальною дією. До цієї групи відносять обволікаючі, в`яжучі, адсорбуючі засоби.
В`яжучі засоби здатні утворювати на поверхні слизових оболонок, ерозій або виразок плівку, яка захищає пошкоджену шкіру або слизову від подразнення і зменшує запалення. Як результат – зменшується моторика кишечника, прискорюється епітелізація виразок і ерозій. Із групи в`яжучих препаратів для лікування діареї використовують органічний препарат танальбін, відвари і настої трави звіробою, кори дуба, плоди чорниці і черемхи, а також неорганічний препарат – бісмуту нітрат основний.
Танальбін – сполука таніну з білком казеїном. Він проявляє в`яжучий ефект лише в кишечнику, оскільки перетравлюється білковий компонент препарату і вивільняється танін, який і викликає в`яжучий ефект. Захищаючи слизову оболонку від подразнення і ослабляючи запалення, танін зменшує перистальтику кишечника і ліквідує пронос. Танальбін призначається всередину по 1-2 таблетки 3-4 рази на день.
Бісмуту нітрат основний має в`яжучий і протимікробний ефекти.
Усі перелічені в`яжучі засоби використовують при запальних процесах тонкого і товстого кишечника самостійно або в комбінації з протимікробними, спазмолітичними та обволікаючими засобами.
Обволікаючі засоби – це високомолекулярні сполуки, які утворюють з водою колоїдні сполуки, здатні механічно захищати слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від подразнення. У результаті цього зменшується рефлекторна перистальтика кишечника, створюються умови для зниження запального процесу. Як обволікаючі засоби використовують слиз із крохмалю та аравійської камеді; відвар насіння льону; настій, екстракт і порошок кореня алтеї.
Як адсорбуючі засоби застосовують активоване вугілля (кар-болен). Препарат використовують при гастритах, метеоризмі, інфек-ційних захворюваннях, харчових інтоксикаціях, отруєннях.
При диспепсіях, метеоризмі призначають активоване вугілля по 1-2 грами 3-4 рази на день. При гострих отруєннях – по 20-30 грамів з подальшим введенням сольового послаблюючого засобу.
Із синтетичних протипроносних засобів широко застосовують лопераміду гідрохлорид (імодіум), який за структурою нагадує опіоїдні аналгетики. Препарат знижує тонус і перистальтику кишечника за рахунок зв`язування з опіоїдними -рецепторами кишечника. Підвищує тонус сфінктера воротаря. Препарат чинить слабку болезаспокійливу дію. Протипроносний ефект розвивається швидко і триває до 4-6 годин.
При метеоризмі кишечника використовують вітрогінні засоби, які одержують із листя м`яти перцевої, квітів ромашки лікарської.
Листя м`яти перцевої містять ефірні олії, каротин, флавоноїди, поліфеноли, стероли, мікроелементи. Основною лікарською речовиною є ментол, який при потраплянні на слизові оболонки і шкіру подразнює холодові рецептори і спричиняє відчуття холоду. У відповідь на збудження холодових рецепторів звужуються поверхневі судини і рефлекторно розширюються судини внутрішніх органів. Ця властивість ментолу використовується під час приймання валокордину, який містить ментол, при болях у серці. Ментол має також легку місцевоанестезувальну та антисептичну активність. Потрапляючи у шлунково-кишковий тракт, ментол подразнює рецептори слизової оболонки шлунка і кишечника, активує їх перистальтику і секрецію. Одночасно препарати м`яти стимулюють секрецію жовчі. Галенові препарати м`яти перцевої проявляють спазмолітичну дію, пригнічують процеси гниття та бродіння у кишечнику.
Квітки ромашки лікарської містять флавоноїди, діоксикумарини, холін, аскорбінову кислоту, каротин, гіркоти, слиз і ефірну олію. Ефірна олія ромашки проявляє легкий збуджувальний ефект на центри довгастого мозку, активує скоротливу активність міокарда, розширює мозкові судини, проявляє жовчогінну дію. У великих дозах ефірна олія пригнічує центральну нервову систему і знижує тонус скелетних м`язів. Галенові препарати ромашки лікарської використовують як потогінні, антиспастичні препарати при болях у шлунку і кишечнику, при виразковій хворобі або при запальних процесах. Препарати ромашки лікарської можуть використовуватися як жовчогінні, антисептичні, вітрогінні засоби. Діючи на слизову, вони знижують запалення, активують регенерацію епітелію, проявляють місцевоанестезувальну активність.
Класифікація проносних засобів:
І Неорганічні засоби.
1 Сольові проносні засоби: магнію сульфат, натрію сульфат, карловарська сіль, моршинська сіль.
ІІ Органічні засоби.
1 Препарати рослинного походження:
а) рослинні олії - олія рицинова;
б) препарати, що містять антраглікозиди: екстракт крушини рідкий (сухий), таблетки ревеню, настій листя сени.
2 Синтетичні засоби: фенолфталеїн, ізафенін.
Магнію сульфат, натрію сульфат, карловарську і моршинську солі призначають для очищення всього (тонкого і товстого) кишечника. Сульфати магнію і натрію створюють у кишечнику високий осмотичний тиск, завдяки чому затримують у просвіті кишечника воду. Об`єм вмісту кишечника збільшується, що супроводжується збудженням механорецепторів і посиленням перистальтики. Препарати діють на всій довжині тонкого і товстого кишечника. В результаті з`являються часті і об`ємні рідкі випорожнення. Дані препарати призначають у випадках гострих запорів або при отруєннях. Приймають всередину по 15-30 грамів, запиваючи 1-2 склянками води. Ефект розвивається через 4-6 годин.
Олію рицинову одержують із насіння кліщовини. Це один із найстаріших проносних засобів. У дванадцятипалій кишці під впливом панкреатичних ліпаз олія розщеплюється з утворенням гліцерину і рицинової кислоти, яка подразнює рецептори по всій довжині кишечника. Крім того, рицинова кислота порушує всмоктування іонів і води, а частина рицинової олії, що не розщепилася, і гліцерин пом`якшують калові маси. Препарат приймають натще по 15-30 мл упродовж 30 хвилин. Проносний ефект розвивається через 2-6 годин. Рицинова олія діє по всій довжині кишечника. Застосовують рицинову олію при гострих запорах, для підготовки хворого до рентгенологічного та інших видів інструментальних досліджень, при підготовці хворого до операції на органах черевної порожнини, при отруєннях речовинами, які не розчинні у жирах. Рицинова олія посилює скоротливу активність міометрію.